Farmacologia del Sistema nervioso autonomo PDF

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Wsley Dyhon 67 9 9937-3902

1

...SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO (Daisy) Los efectos de los fármacos son variables (Hipertensores, Hipotensores, Hiperactivos…) Indicaciones Terapeuticas (Choque, ICC, EAP…)

TRANSMISSIONES COLINERGICAS Y ADRENERGICAS Los Nurotransmissores COLINÉRGICOS  ACh  Oxido Nitrico ( NO )  Péptidos 

LOS AGONISTAS DIRECTOS o Se unen al receptor adrenérgico y lo activan. Pueden ser:  Selectivos: muestran selectividad considerable por subtipos de receptor. 



No selectivos: selectividad mínima o nula, actúan en varios tipos de receptores

LOS AGONISTAS INDIRECTOS = Acetilcolinesterasa o aumentan la disponibilidad de norepinefrina (NE) o epinefrina (EPI) para estimular los receptores adrenérgicos. Mecanismo: o Aumento de la liberación de la NE de las terminaciones nerviosas simpáticas. o Inhibición de la recaptación de NE a las neuronas simpáticas. o Inhibición de las enzimas

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO SIMPATICO

EFECTOS ADRENÉRGICOS 





 DE ACCIÓN MIXTA o inducen la liberación de NE de manera indirecta y activan además a los receptores en forma directa 

Contraccion de los vasos sanguíneos  Vasoconstriccion de la: o Piel o Membrana

mucosa o Riñon Efecto de Inibicion del musculo Liso o Las fibras de los Bronquios o o

metabolizadoras (MAO, COMT). 

Accion Simpatica o Accion excitadora do musculo liso

(Bronquiodilatacion) Intestino (Relaxacion) Vasos sanguíneos y Musculos Estriados

(Vasodilatacion) Corazon o Excitación  Aumento de la contracción cardiaca, fuerza de la contracción  Metabólica = Aumento de la FC Endócrina o Pancreas Inibi la secreción de Insulina y

ADRENÉRGICOS

o

aumenta la liberación de glucagón Aumenta la liberación de Renina



SNC



Activa nostro SNC, estado de alerta y vigila Respiratório o Estimula la FR = Aumenta Disminui el Apetito. o



Libera Neurotransmisores, en que su excesso inibi su própria producción. FEED BACK (negativo)

Wsley Dyhon 67 9 9937-3902 UNION ADRENERGICA

2

LOS FARMACOS ATUAM SOBRE ESTAS 2 ENZIMAS.

SINTESIS, LIBERACION Y METABOLISMO DE LA NOREPINEFRINA  

Hidroxilación de la tirosina → dopa Descarboxilación de dopa → Dopamina.

En médula suprarrenal la enzima feniletanolamina-Nmetiltransferasa transforma la NE en Epinefrina (EPI).

Potencial de acción → entrada calcio → fusión vesículas intraneuronales con la membrana celular → exocitosis → interacción con el receptor postsináptico. Eliminación de la NE: 1. 2.

3.

1.

2.

Difusión fuera del espacio sináptico y llegar a la circulación general; Metabolismo: por acción de la catecol-Ometiltransferasa (COMT) asociada a la membrana postsináptica Recaptación hacia la terminal presinática (ATPasa activada por sodio/potasio). MAS IMPORTANTE

MAO o

COMT o

La NE recapturada puede ser captada hacia el interior de las vesículas o ser oxidada por la monoaminooxidasa (MAO), los productos inactivos se excretan en la orina.

La MAO metaboliza el transmisor recaptado. La COMT, sobretodo en el hígado, tiene un papel importante en el metabolismo de las catecolaminas endógenas circulantes y administradas.

La entrada de calcio na Vesicula libera la EPINEFRINA = orientación en la imagene. •

Después de su liberación de las terminaciones simpáticas la NE puede retroalimentar a los receptores presináticos para inhibir su liberación.

•

Los receptores adrenérgicos α2A y α2C son los principales receptores presinápticos que inhiben la liberación del transmisor.

Wsley Dyhon 67 9 9937-3902 TIP O

α1

Libera Neurotransmisores, en que su excesso inibi su própria producción. FEED BACK (negativo) α2

3

LOCALIZACION

ACCIONES

Músculos lisos vasculares

Vasoconstricción Aumento de la resistencia periférica Aumento de la presión arterial

Músculo dilatador de la pupila

Midriasis

Vejiga

Contracción del esfínter vesical interno

Próstata

Contracción

Terminales adrenérgicas y colinérgicas

Inhibición de la liberación de NE y ACh

Células beta pancreáticas

Inhibición de la liberación de insulina

Plaquetas

Agregación plaqueteria

Corazón

Aumento de la fuerza y velocidad de contracción

Células yuxtaglomerulares

Aumento de la secreción de renina

Músculo liso respiratorio, uterino y vascular

Relajación del músculo liso

Músculo estriado

Promueve captación de potasio

Páncreas

Aumento liberación de glucagon

Hígado y músculo estriado

Activa glucogenólisis (aumento da Glicemia)

Adipocitos

Activación de la lipólisis

β1

β2

β3

RECEPTORES ADRENERGICOS...