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Manual Lab de fármacoCONCEPTOS BÁSICOS DE FARMACOLOGÍAFarmacología: (del griego, pharmacon, fármaco, y logos, estudio) Es la ciencia que estudia la actividad de los fármacos en los organismos vivos. (Se tiene que definir así de simple porque de lo contrario se añaden de características que definen a...

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Manual Lab de fármaco CONCEPTOS BÁSICOS DE FARMACOLOGÍA Farmacología: (del griego, pharmacon, fármaco, y logos, estudio) Es la ciencia que estudia la actividad de los fármacos en los organismos vivos. (Se tiene que definir así de simple porque de lo contrario se añaden de características que definen algunas ramas de la farmacología). Posología: Es la rama de la farmacología que estudia la dosificación de los fármaco atendiendo a las características individuales de cada paciente, así como las características de la patología a tratar. También estudia el intervalo de tiempo en el que se administran los fármacos. Farmacocinética: Es la rama de la farmacología que comprende el estudio de la absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción de los fármacos, es decir, estudia lo que el organismo le hace al fármaco. Farmacodinamia: Es la rama de la farmacología que se encarga del estudio de cómo actúan los fármacos sobre los seres vivos, en sus procesos fisiológicos y bioquímicos, así como el mecanismo por el cual los realiza, es decir, estudia lo que el fármaco le hace al organismo. Cronofarmacología: Es la rama de la farmacología que se encarga del estudio del efecto del momento oportuno de administración del fármaco sobre su acción y la forma en que actúa con respecto del ciclo circadiano, con la finalidad de maximizar la eficacia y disminuir las reacciones adversas al medicamento. Ej. La epilepsia. Farmacometría: Es la rama de la farmacología que se encarga de la cuantificación de las acciones y efectos farmacológicos en relación con la cantidad de fármaco que se administre, tanto in vitro como in vivo.

Quimioterapia: Es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar los agentes químicos capaces de destruir o eliminar células o microorganismos patógenos con efectos mínimos en el organismo. Igualmente, se aplica este término al grupo de agentes utilizados para eliminar células cancerígenas.

Farmacoterapéutica: Es la rama de la farmacología que se ocupa del suministro correcto y responsable de los fármacos requeridos por el paciente. El propósito es solventar el estado de enfermedad o bien preservar o mejorar la calidad de vida del paciente. Toxicología: Es la rama de la farmacología que se encarga de la prevención, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones, causadas no solamente por tóxicos sino también por medicamentos a dosis elevadas. --Estudia los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos. También es considerada como la rama de la farmacología que estudia los venenos. Farmacogenética: Esta rama de la farmacología que estudia las variaciones en la respuesta farmacológica que se manifiestan por alteraciones o variaciones genéticas (Polimorfismos). Farmacogenómica: Es la ciencia que examina las variaciones genéticamente heredadas que dictan la respuesta a un fármaco y explora cómo tales variaciones pueden ser usadas para predecir si un paciente respuesta a una droga. Tendrá una buena, mala o nula Estas variaciones genéticas pueden ser patológicas. Farmacoepidemiología: Es la rama de la farmacología que estudia el impacto de los fármacos en la población humana, utilizando métodos estadísticos y epidemiológicos. Se podría decir que es la unión la farmacología con la epidemiologia. Farmacología molecular: Es la rama de la farmacología que estudia las relaciones entre la estructura química de un fármaco y su actividad biológica. --Este conocimiento permite predecir en otros fármacos con estructuras similares los efectos biológicos que tendrán. Química farmacéutica: Es la rama de la farmacología que estudia los fármacos desde el punto de vista químico, lo que comprende su fórmula, diseño e identificación química de los mismos. Fármacografia: Es el arte de recetar. La prescripción o receta es un pedido que el médico hace al farmaceuta para que este le dé o venda los medicamentos a los pacientes. --Constituye una responsabilidad tanto para el médico como para el farmacéutico porque es quien va a suministrar los medicamentos. Por esta razón, la receta debe ser escrita en forma legible con bolígrafo, fechada y firmada. --La receta es un documento legal, una expresión escrita de la actividad médica, la cual indica un conocimiento amplio, tanto clinico como farmacológico del personal de la salud.

Farmacoeconomía: Es la rama de la farmacología que intenta determinar qué tratamiento farmacológico es más eficiente entre las distintas opciones, es decir, analiza la eficacia, efectividad, disponibilidad y coste de los fármacos. Farmacovigilancia: Es la rama de la farmacología que se encarga de la identificación y valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo o crónico de un medicamento en el conjunto de la población o subgrupo especifico de ella. La misma determina si algún medicamente tiene que sacarse del mercado. Biofarmacia: Es la rama de la farmacología que se encarga del estudio de la influencia de la forma y la formulación química y física de un medicamento sobre los acontecimientos farmacocinéticos y farmacodinámicos consecutivos a su administración. Farmacología experimental: Investiga la acción de los fármacos sobre los diferentes órganos, se realiza especialmente en los animales. (Invitro o invivo) Farmacología comparada: Esta rama de la farmacologia que estudia el efecto de los fármacos en las diferentes especies animales. Se sabe que la respuesta biológica puede variar de especie a especie, de allí la importancia de comprobar los medicamentos en animales antes de que los mismos sean administrados en el hombre. Farmacologia clínica: Evalúa la eficacia y la seguridad de la terapéutica por fármacos. --Es el estudio científico de la acción y efecto de las drogas en el hombre, tanto en el sano como en el enfermo. Farmacotécnia: Estudia la preparación de los medicamentos en formas de presentación adecuadas (Formas farmacéuticas) para ser administradas a los pacientes. Estudia la elaboración de los medicamentos desde el punto de vista farmacéutico. Es, por tanto, una rama de interés para el farmacéutico. --Es diferente de la farmacia que no es realmente una rama de la farmacologia. Fármaco/Principio activo: Sustancia química capaz de modificar el protoplasma celular vivo. Medicamento: Preparado farmacéutico constituido por uno o más fármacos y sus excipientes de los cuales se conoce exactamente su composición y dosis, por lo que se puede exactamente dosificar.

Excipiente/Vehículo: Sustancia farmacológicamente inerte (En la mayoría de los casos, pero no siempre, ya que pueden llegar a producir efectos adversos), empleada para dar a una forma farmacéutica las caracteristicas convenientes para su presentación, conservación, administración o absorción. --También se puede definir como cualquier otro componente del medicamento que es distinto al principio activo.

--Algunos de los excipientes que se usan actualmente son: Fructosa, Almidón, Celulosa, Lactosa, Manitol, Xylitol, Polidextrosa, Potasio, Alcohol etílico, etc. Droga: Es una mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos uno tiene actividad farmacológica pero se desconoce tanto el tipo como la composición de la mezcla, es decir no se conoce la identidad de otros componentes ni mucho menos su concentración; la marihuana y el bazuco son ejemplos de drogas: en la primera se sabe que el tetrahidrocanabinol y en el segundo la cocaína son los responsables de los efectos adictivos de cada droga. Sin embargo, cada vez que un farmacodependiente consume cualquiera de estos productos, se desconoce la cantidad exacta que ha ingerido de los principios activos, que otros principios activos ha consumido y la dosis de cada uno de ellos. X --Desde un punto de vista puramente farmacológico y atendiendo a la definición dada, también se consideran como drogas los extractos de plantas, tinturas o extractos obtenidos a partir de productos naturales que se usan popularmente con fines terapéuticos.

Forma farmacéutica: Aspecto físico que adopta el medicamento acabado. --Comprimidos o tabletas: Es la forma farmacéutica más utilizada en el mundo. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. No enmascaran los sabores desagradables. --Cápsulas: Es la segunda forma farmacéutica más utilizada después de los comprimidos. Son pequeñas cápsulas fabricadas principalmente con gelatinas para ser disgregadas al contacto con la humedad. Enmascaran los sabores desagradables. Soluciones: El principio activo se encuentra disuelto en un vehículo acuoso. --Jarabe (Disuelto junto con azucares que retardan el vaciamiento gástrico). o --Elixir (Alcohol como solvente para una mayor velocidad de absorción). Emulsiones: El principio activo es un líquido oleoso disperso en un vehículo acuoso (dos líquidos inmiscibles), generando una mezcla más o menos homogénea.

Polvos: Debe ser mezclado con un líquido para formar una solución o suspensión. Suspensiones: Cuando el principio activo es muy poco soluble, se forma una mezcla heterogénea entre el sólido y el líquido. Pastilla: Sabor agradable al chuparse, usada tanto para efectos locales, como para efectos sistémicos.

Otros: --Supositorios. --Enemas. --Implantes. --Lociones --Geles. --Cremas. --Pomadas. Parches transdérmicos. --Gases. --Colirios. --Óvulos.

Placebo: Sustancia inerte disfrazada medicamento con el fin de explorar los efectos psicológicos de un tratamiento. Biodisponibilidad: Es la fracción de fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica y la velocidad a la cual lo hace. Vía de administración: Es el sitio donde se aplica el medicamento para que actúe allí o sea absorbido. Bioequivalencia: Dos medicamentos son bioequivalentes cuando no se puede marcar la diferencia entre su velocidad de absorción y su biodisponibilidad en las mismas condiciones de administración. Vida media de eliminación: Es el tiempo requerido para que la concentración sérica de un medicamento disminuya en un 50%. Un fármaco normalmente requiere de 4 a 5 vidas medias para eliminarse casi en un 100%. Periodo de latencia: Mayor o menor tiempo en el que el fármaco inicia su acción una vez es administrado. Umbral: Intensidad mínima de un estímulo para que se necesita para que se active una célula. Metabolismo de primer paso: Biotransformación en el hígado de algunos fármacos sin que hayan alcanzado la circulación sistémica Profármaco: Sustancia farmacológica que se administra de forma inactiva y al pasar por el hígado se biotransforma, activándose. Agonista: Sustancia que tiene afinidad, selectividad y actividad Intrínseca o eficacia en las células, esta sustancia (En caso se ser un xenobiótico) puede simular a las sustancias endógenas.

Antagonista: Sustancia que tiene afinidad, selectividad, pero carece de actividad intrínseca en las células, ocupando el receptor y evitando que el agonista se una, cancelando así sus efectos.

Manejo de Animales de Laboratorio/Cálculo de Dosis Objetivos: ✓ Demostración práctica sobre las técnicas de manejo de animales de laboratorio. Cálculo de dosis en función del peso corporal de los animales a emplear en las prácticas de farmacologia. Funcionamiento de los equipos para registros de parámetros fisiológicos. ✓ Familiarizar al alumno con el manejo de las unidades de masa, volumen y concentración, para que basado en ello pueda administrarles a los pacientes, de acuerdo con las dosis apropiadas, las cantidades exactas de los principios activos contenidos en las diferentes formas farmacéuticas. Material biológico utilizado en las prácticas de farmacologia: Ratón: Mus musculus Rata: Rattus norvegicus Conejo: Oryctolagus cuniculus Cobayo: Cavia porcelus Sapo común: Bufo bufo

Preguntas frecuentes:

¿Por qué se utilizan ratones para experimentar? La razón por la que se prefieren las ratas y los ratones, es que aparte de que son mamíferos, son muy pequeños y fáciles de manejar, se pueden criar muy fácil en cautiverio y tienen un ciclo de vida muy rápido. Tienen un sistema inmune y un genoma muy parecido al de los humanos. También como esta raza no se suele ligar, tienen entre ellos genes idénticos, o sea, tienen un genoma puro, lo que hace fácil comparar efectos farmacológicos entre ellos. ¿Por qué son blancos los ratones, ratas? Porque tienen un gen BALB/c que los hace albinos. ¿Qué comen? Los ratones son herbívoros al igual que los conejos, pero las ratas son omnívoras igual que los humanos.

¿Dónde los dejan cuando no los están utilizando para experimentar? En un sitio fuera de los laboratorios llamado Bioterio, allí tienen agua, comida y refugio Hay cajas metabólicas separadas para cada especie, así como para cada sexo dentro de una misma especie.

¿Qué pasa cuando termina la vida útil de los animales? Se sacrifican con una dosis letal de Tiopental sódico (Barbitúrico), esto es completamente indoloro para ellos, es como si se quedasen dormidos.

POSOLOGIA: Como vamos a experimentar con fármacos en animales (seres vivos) debemos saber con exactitud la dosis que vamos a administrar del fármaco, porque los efectos terapéuticos y tóxicos guardan total relación con la dosis administrada del medicamento (preparado farmacéutico constituido por el fármaco o principio activo y sus excipientes). Como dijo alguna vez Paracelso "dosis sola facit venenum" (La dosis hace el veneno). Quien se encarga de esto es la posología, que es la rama de la farmacologia que estudia la dosis de los medicamentos y el intervalo de tiempo en el que se administran.

Parámetros de la posología: Dosis terapéutica (DT): Es la mínima cantidad de fármaco que se prescribe para producir un efecto deseado y los mínimos efectos indeseados. Dosis especie (DE): Es la dosis establecida para una especie determinada por Kg de peso. Se mide en mg por kg. (Mg/kg) Dosis de sustancia pura (DSP): Bon los gramos o miligramos de sustancia pura calculada de acuerdo al peso del animal y la dosis especie establecida. Se mide en mg. (mg) Dosis administrativa (DA): Son los mililitros o cc de un fármaco que contienen los mg de sustancia pura de acuerdo a su concentración. Se mide en ml. (ml)

Concentración del fármaco ([F] o CF): Es la cantidad de principio activo contenido en un determinado peso o volumen. Be representa en % o en mg por ml. (mg/ml) Peso del animal (P o PA): Determina la cantidad de masa del animal. Se mide en kg. (Kg) Todas las unidades de medida puestas en negrita en los diferentes parámetros de la posología, son los que se deben usar para poder resolver correctamente los ejercicios de cálculo de dosis, de modo que, al cualquier parámetro tiene una unidad de medida diferente a estas, entonces debe ser homologada a su correspondiente unidad de medida.

Fórmulas utilizadas en el laboratorio: Aunque estás fórmulas facilitan el resolver los ejercicios, se tiene prohibido usarlas en los exámenes, más que para confirmar si su cálculo con regla de tres es correcto.

DSP= DE x PA DA = DSP/ [F] [F] %= masa/volumen x 1,000 (La masa es el porcentaje del fármaco dado y el volumen es 100 constantemente). El resultado debe ser expresado en mg/ml

Administración de los Fármacos a los Animales de Laboratorio/ Vías de Administración Objetivos:

Demostración práctica del periodo de latencia de las diferentes vías utilizadas en el laboratorio. Demostrar cuál es la vía más rápida utilizada en el laboratorio. Para que un fármaco ejerza su acción debe ser absorbido en la mayoría de los casos por el organismo al que se le aplica. Tanto este parámetro de la farmacocinética (la absorción), como el periodo de latencia, depende en parte de la vía de administración utilizada. Por esto es importante conocer las diferentes vías de administración y las ventajas y desventajas de cada una. ¿Qué es el periodo de latencia? Es el tiempo que transcurre desde el momento en el que es administrado el fármaco, hasta su primer efecto. ¿Qué es una vía de administración? Es el sitio donde se aplica el medicamento para que actúe allí o sea absorbido.

Vía Enteral Hace referencia a que se absorbe en la mucosa entérica.

Vía oral: Hay que destacar que es una vía difícil de usar en animales de laboratorio porque hay que literalmente obligarlos a que ingieran un fármaco y además hay que usar cánulas o sondas en el caso de los animales grandes, sin mencionar el riesgo de ser atacado por el animal, aparte de eso, el hecho de traer un animal desde el Bioterio al laboratorio los estresa y ellos incluso teniendo hambre al estar asustados no comen si se les quiere brindar el fármaco junto con comida. Ya si se logra usar esta vía, hay que esperar al menos 12 hrs antes de administrar cualquier otro fármaco. En humanos es otra histoia, ya que esta es denominada la vía más cómoda y segura por varias razones.

-Ventajas: Seguridad, comodidad, bajo precio, mejor apego terapéutico.

-Desventajas: Metabolismo de primer paso hepático, mal sabor, absorción variable o lentitud, no se puede utilizar en pacientes con vómitos o inconscientes.

Vía rectal: En esta se administran medicamentos directamente en el recto para que actúen local o sistémicamente. Tiene la característica de que los medicamentos tienen metabolismo de primer paso hepático parcialmente. -Ventajas: Empleo de medicamentos que se destruyen en el estómago o el intestino, evita parcialmente el metabolismo de primer paso, pacientes inconscientes o con vómitos, es de elección en niños pequeños, elimina el problema del mal sabor. -Desventajas: Incomoda, la presencia de heces dificulta la absorción, irritación rectal, no se puede emplear en cuadros diarréicos, no se puede usar en pacientes con lesiones como hemorroides o fisuras anales.

Drenaje venoso del recto: Las venas del recto proceden del plexo submucoso del recto, aquí tenemos tres grupos de venas:

Vena rectal o hemorroidal superior (una sola): Sigue la arteria homónima y contribuye a la formación de la vena mesentérica inferior que pertenece al sistema porta hepática. Venas rectales medias (dos): Siguen a la arteria rectal media y desembocan en la vena iliaca interna, que desemboca en la vena iliaca común y luego en la cava inferior. Venas rectales inferiores: Atraviesan la fosa isquioanal para llegar a cada lado de la vena pudenda interna que es un afluente de la vena iliaca interna.

Vías parenterales Hace referencia a cualquier vía que no sea la enteral, o dicho de forma literal (al lado de la enteral o distinto al intestino).

Vía intravenosa (I.V.): Es una vía muy para administrar como para extraer. Conejo: Vena marginal de la oreja. Perro: Vena safena de las patas posteriores. Ratas: Venas de la base de la cola.

Ratones: Se sustituye por la vía intraperitoneal.

-Ventajas: rápida, evita el primer paso, no requiere absorción, exactitud en dosis, se permite la administración de sustancias irritantes, permite grandes volúmenes, control sobre la entrada del fármaco. -Desventajas: Dolorosa, riesgo de infecciones, requiere personal capacitado, costo elevado, una vez administrado el fármaco no se puede retirar de la circulación, reacciones adversas intensas, imposible revertir la acción farmacológica.

Vía Intraarterial (I.A.): Se utiliza casi exclusivamente para la administración de antineoplásicos; permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral, con mínimos efectos sistémicos. -Ventajas: Rápida acción (de hecho, es la vía más rápida de todas), evita el metabolismo de primer paso, permite actuar sobre el tejido especifico sin acción sistémica, no requiere absorción. -Desventajas: Dolorosa, riesgo de infecciones, requiere personal capacitado, coste elevado, la desventaja consiste en la posibilidad de escapes de la droga a la circulación general, con los efectos tóxicos consiguientes en el caso de los antineoplásicos.

Vía intramuscular (I.M): La velocidad de absorción de los fármacos en el tejido muscular esquelético depende del flujo sanguíneo del mismo, es decir, a mayor flujo sanguíneo, mayor velocidad de absorción. En animales pequeños no se utiliza por su masa muscular reducida, pero en los mamíferos grandes se usan las patas traseras y en aves el músculo pectoral.