Mecanismo de acción de Tramadol PDF

Preview

Summary

El tramadol es un agonista opioide débil del receptor  , este está acoplado a una vía Gi, donde las subunidades βγ pueden ejercer su actividad inhibitoria de los canales de Ca2+ de tipo T y estimula a los canales de K+, lo que lleva a una hiperpolarización de la neurona GABAergica en el núcleo magn...

Description

El tramadol es un agonista opioide débil del receptor  , este está acoplado a una vía Gi, donde las subunidades βγ pueden ejercer su actividad inhibitoria de los canales de Ca 2+ de tipo T y estimula a los canales de K+, lo que lleva a una hiperpolarización de la neurona GABAergica en el núcleo magno del rafe, provocando una inhibición de la neurona inhibitoria lo que permitirá la liberación de serotonina (vía descendente) hacia la substancia gelatinosa en el asta dorsal, donde va a activar a los receptores 5TH1a, éstos al estar acoplados a una vía Gi, permitirá que se lleve a cabo una hiperpolarización de la neurona y esto provocará una disminución en la sensación del dolor. Además que el isómero L, bloqueará al SERT en la terminal sináptica de las neuronas serotoninérgicas del núcleo magno del rafe, lo que aumentará la disponibilidad de serotonina en la sinapsis de la neurona aferente- neurona espino- talámica e inhibe el disparo de las neuronas aferentes. También el tramadol actúa bloqueando a los receptores NET del locus coeruleus (vía descendente), lo que permitirá aumentar la norepinefrina en la hendidura sináptica en la sustancia gelatinosa, estos se unirán a receptores α2, ya que están acoplado a una vía Gi estos receptores, van a hiperpolarizar a la neurona, haciendo que no llegue al umbral, provocando una disminución en la transmisión sináptica de las neuronas nociceptivas aferentes y las neuronas espino- talámicas por lo que disminuirá el dolor. Además que el isómero D del tramadol estimula al receptor α2 (agonista) directamente por lo que aumentaría la inhibición (vía ascendente) y por consiguiente la disminución del dolor....