1. CAP 1,2,3 Y 62 - RESUMENES DE LOS PRIMEROS CAPITULOS - Velázquez. Farmacología Básica y Clínica PDF

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RESUMENES DE LOS PRIMEROS CAPITULOS...

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UNIVERSIDAD LAICA “ELOY ALFARO” DE MANABÍ FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS CARRERA DE MEDICINA

RESUMENES DE LOS C NOMBRE:

RICACHI BAYAS CARLOS ANDRES.

ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA DOCENTE: DR. MERCEDES DELGADO

NIVEL: QUINTO SEMESTRE

PARALELO: A

PERIODO ACADÉMICO 2020(2)

MISION DE LA CARRERA DE MEDICINA Formar Médicas y Médicos de atención primaria con valores éticos, humanistas y de excelencia, sustentados en vastos conocimientos, destrezas y habilidades para el manejo integral del proceso salud-enfermedad, acorde a las políticas del buen vivir y de acuerdo con los requerimientos de la Provincia, la Región y el País. VISION DE LA CARRERA DE MEDICINA En el año 2020 será una facultad acreditada, líder en el sector laboral de la Salud y transformada en un referente Nacional y Continental con énfasis en la atención primaria de Salud, excelencia Académica y valores humanísticos, fomentando la Investigación formativa y proyectándonos a estudios de Cuarto Nivel. PERFIL DE EGRESO DEL MEDICO GRADUADO DE LA CARRERA DE MEDICINA DE LA ULEAM 1. Interpreta la estructura y función normal del cuerpo humano y su homeostasis; y es capaz de interrelacionar estos conocimientos en un sistema biopsicosocial. 2. Analiza las anormalidades en la estructura y funciones del cuerpo humano, en relación con la fisiopatología de los diferentes aparatos y sistemas, y su integración; fundamentando su diagnóstico en evidencias. 3. Valora los determinantes del proceso salud/enfermedad y los factores de riesgo para la salud, y es capaz de establecer la interacción entre la persona y su entorno físico y social, a fin de instituir medidas preventivas y de promoción, favoreciendo la participación de las personas y las comunidades para la adopción de estilos de vida saludable. 4. Integra en el ciclo vital humano los efectos del crecimiento, el desarrollo y el envejecimiento sobre el individuo, la familia y la comunidad, de manera sistémica. 5. Analiza la historia natural de las enfermedades agudas y crónicas en los individuos y en los grupos humanos de acuerdo a su situación geográfica, y sus condiciones sociales, económicas y culturales. 6. Participa, en su nivel de formación, en investigaciones formativas enfocadas al análisis y generación de soluciones a los problemas del proceso salud y enfermedad, en concordancia con los lineamientos de desarrollo local y nacional, y las políticas de ciencia y tecnología.

7. Explica los mecanismos fisiopatológicos en la toma de decisiones respecto a las conductas a implementarse en cada paciente; considerando la respuesta del organismo a estímulos externos e internos, y las relaciones riesgo-beneficio y costo-beneficio de las diferentes terapias. 8. Desarrolla técnicas de información, comunicación y educación que optimicen las diversas formas de atención de la salud, en un clima de respeto al derecho del paciente a ser debidamente informado por su médico, favoreciendo la participación y responsabilidad del paciente, la familia y la comunidad en el cuidado de su salud. 9. Evalúa los determinantes psicológicos, genéticos y ambientales en la producción y desarrollo de la enfermedad, incluyendo las diferencias en la vulnerabilidad entre los diversos tipos de individuos, familias y comunidades. 10. Valora la influencia de las creencias, cosmovisiones, actitudes, y pertenencia a diferentes grupos sociales y etnias, en el proceso salud – enfermedad. 11. Integra en el manejo del proceso salud – enfermedad, los aspectos éticos, legales, psicológicos y sociales, asumiendo su responsabilidad de todos los actos médicos.

CAPÍTULO 1 1. ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS Farmacología: Es la ciencia que estudia las propiedad de los fármacos y el efecto fisiológico que producirán en los seres humanos, ya sea beneficiosos terapéutico o adverso, tambien estudia lo muy o poco útil que son los fármacos para diagnosticar, prevenir o tratar una enfermedad. Medicamento: Fármaco y excipientes. Fármaco: es el principio activo, el responsable del efecto terapéutico o por consiguiente el efecto adverso. Excipientes: son aquellos que ayudan a mantener al fármaco en el óptimo estado o forma correcta para que llegue al órgano diana. -

CLASIFICACION:

Farmacocinética: estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y permite conocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y del tiempo transcurrido desde su administración. La farmacocinética estudia lo que el organismo le hace al fármaco. TENEMOS 5 FASES: LIBERACIÓN ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

LADME

METABOLISMOS EXCRESIÓN

1.- ABSORCION: Es el paso del fármaco desde el lugar de administración, hasta la circulación sanguínea, es decir estudia la penetración de los fármacos en el organismo desde el exterior al medio interno (circulación sistémica), Los fármacos deben atravesar las membranas biológicas Paso de los fármacos a través de las membranas biológicas Composición y estructura de la membrana, los fármacos pasan a través de las células no entre La membrana de todas las células eucariotas están compuestas por fosfolípidos y proteínas, Unidos por enlaces no covalentes. Es una bicapa lipídica las cabezas (exterior )son hidrofílicas y las colas (interior) hidrofóbicas

El fármaco debe ATRAVESAR LAS MEMBRANAS CELULARES o biológicas: -

DIFUSION: es a favor del gradiente de concentración, es decir desde un espacio más concentrado a un espacio menos concentrado: 1. PASIVA: EL FARMACO, pasa sin necesidad de ninguna ayuda. Puede ser DIRECTA para fármacos o sustancia liposolubles, o mediante POROS para fármacos o sustancia hidrosolubles. 2. FACILITADA: se necesita ayuda de una proteína, a favor de gradiente y sin gasto de energía.

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TRANSPORTE ACTIVO: es en contra del gradiente de concentración, utilizando una proteína de transporte, pero si usamos energía (proveniente de la hidrolisis del ATP, esta se intercambia por el paso del fármaco en contra del gradiente), es la más usada. Es un paso saturable, especifico y competitivo (ciertos fármacos competirán por un mismo transportador).

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ENDOCITOSIS Y EXOCITOSIS :

1. La endocitosis supone el engloba miento de las partículas que rodean a la célula mediante una invaginación de la membrana. 2. La exocitosis lo contrario la membrana se abre para permitir la salida del componente celular 3. Utilización de ionoforos Son moléculas hidrófobas que se disuelven en la bicapa lipídica hay dos transportadores móviles y los formadores de canales 4. Utilización de liposomas son vesículas sintéticas de las cuales se pueden acomodar en su interior fármacos hidrosolubles o liposolubles “LA OBSORCION DEL FARMACO DEPENDE DE LOS SOLUBLE Y CONCENTRADO QUE ESTE, DE LA SUPERFICIE QUE TENGA LUGAR LA ABSORCION Y LO PERFUNDIDO QUE ESTE ESE TEJIDO” VIAS DE ADMINISTRACION -

Vías mediatas o indirectas ENTERAL O DIGESTIVA: aquí tenemos: ORAL, RECTAL O SUBLINGUAL. ORAL: más común, los fármacos con medios básicos se observaran en medio básicos, por ejemplo el duodeno , ácidos en medios ácidos por ejemplo el estómago. Es la más utilizada la absorción se produce en el estómago en el intestino. Por difusión pasiva condicionado por la naturaleza del fármaco y el pH. Sí son ácidos, y sustancias liposolubles se absorbe en el jugo gástrico. Si son bases se absorben en el medio básico intestinal.

BIODISPONIBILIDAD: es por porcentaje del total del fármaco administrado que llega intacto a la circulación sistémica es decir es el que tendrá acción farmacológica, el % que se

perdió no tendrá dicha acción. Por vía oral se ve reducida por: Acción del PRIMER PASO HEPATICO (se absorbe por la vía porta, llega al hígado que es un filtro que puede inactivar parte del fármaco), por la comida, otros fármacos, la acidez gástrica, el tiempo de vaciado gástrica. VÍA BUCAL O SUBLINGUAL: Mucosa de la lengua epitelio vascularizado los fármacos se pueden absorber Zonas selectivas: bajo la lengua o entre la encía y la mejilla. El sistema venoso de la boca drena en la vena cava superior no en la porta los medicamentos eluden el paso por el hígado y eluden las secreciones gástricas e intestinales VÍA RECTAL: La absorción es irregular e incompleta el medicamento se mezcla con contenido rectal y no contacta con la mucosa Las hemorroides superiores vierten al sistema porta Las venas hemorroidales inferiores y media desembocan directamente en la vena cava. Se recurre a la vía rectal cuando hay fármacos que irritan la mucosa gástrica o que son destruidos por las enzimas y el pH gástrico o tiene un mal olor o sabor VÍA RESPIRATORIA: La absorción rápida por la gran superficie de la mucosa traqueal y bronquial y por la proximidad entre la mucosa y los vasos pulmonares Para administrar productos líquidos utiliza nebulizadores y para productos sólidos los aerosoles Se administran así broncodilatadores antibióticos corticoides entre otros Su inconveniente son las imposibilidad de regular la dosis VÍA DÉRMICA O CUTÁNEA: La absorción es bastante deficiente El mayor interés de esta vía recibe el tratamiento local Dermatología. La inflamación la temperatura y el aumento de la circulación sanguínea cutáneo favorecen la absorción VÍA GENITOURINARIA: La mucosa vesical tiene poca absorción de fármacos la mucosa uretral y vaginal son idóneos para la absorción VÍA CONJUNTIVAL: Epitelio irrigado que absorbe distintos fármacos Deben ser soluciones neutras e isotónicas La cornea constituye una superficie absorbente. -

Vías directas o inmediatas Permiten que el fármaco alcanza el medio interno sin necesidad de atravesar ninguna barrera epitelial, tienen efectos rápidos. Son caras dolorosas y ocasiona complicaciones, es difícil retirar el fármaco con sobredosis, el enfermo no puede realizarlas. VÍA INTRADÉRMICA: Se introducen dosis en el interior de la piel aquí la absorción es nula Zonas: cara anterior del antebrazo. Se utiliza con fines diagnósticos. VÍA SUBCUTÁNEA: El fármaco se inyecta debajo de la piel de allí pasa el tejido conectivo y penetra el Torrente sanguíneo. Se aplica en zonas cara externa del brazo o

el muslo o cara anterior del abdomen y tiene una rapidez de acción rápido y se aplican fármacos que deben evitar el PRIMER PASO HEPATICO. Las soluciones deben ser neutras e isotónica sí no hay necrosis y dolor Es más lenta que la intramuscular pero más rápida que la oral VÍA INTRAMUSCULAR: El líquido se disemina lo largo de las hojas del tejido conectivo entre las fibras musculares La absorción es rápida, menos dolor que la subcutánea La zonas la región glútea y la deltoidea. La absorción de sustancias solubles oscila entre 10 a 30 minutos, las sustancias insolubles o disueltas en un vehículo oleoso se absorben con más lentitud VÍA INTRAVASCULAR: El fármaco se administra directamente en el Torrente circulatorio sin sufrir alteraciones Útil para emergencias. La forma más habitual es la inyección intravenosa Zonas vena cubital (pueden utilizarse otros) Efecto 15 segundos VÍA INTRAPERITONEAL: Ofrece una alta superficie absorbente los fármacos pasan rápido a la circulación. Se debe ser cuidadoso puesto qué hay posibilidad de perforar un asa intestinal y ocasionar infección VÍA INTRAPLEURAL: Se parece a la anterior, se usa excepcionalmente se ingresan medicamentos a la pleura VÍA INTRA ARTICULAR: Se usa solo en traumatología o Reumatología para inyectar fármacos como corticoides, anti flama torio y antibióticos dentro de la articulación VÍA INTRAÓSEA O INTRAMEDULAR: Introduce el fármaco dentro del tejido óseo en la médula cuando no existe posibilidad de inyectar una vena. VÍA INTRARRAQUÍDEA O INTRATECAL: Se utiliza para administrar sustancias que atraviesan mal la barrera hematoencefálica y que deben actuar a nivel central. Otras vías para administrar fármacos en el sistema nervioso son epidural y la intraventricular. VÍA INTRA NEURAL: Se denomina así a la administración de algunos medicamentos que se inyectan a nivel de los Nervios o de los ganglios simpáticos como por ejemplo anestésico PARAMETROS FARMACOCINETICOS DE ABSORCION: • • •

LA CONCENTRACION MAXIMA EN SANGRE (Cmax): la concentración máxima que alcanza un fármaco en el torrente sanguíneo. LA CONCENTRACION MINIMA EFICAZ (CME): por debajo de esta concentración el fármaco. resulta ineficaz. LA CONCENTRACION MAXIMA TERAPEUTICA (CMT): superior a esta concentración, resultara toxico.

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INDICIE, RANGO O MARGEN TERAPEUTICO (IT): es el rango o margen de la concentración mínima que resulta eficaz y la concentración máxima a partir de la cual se vuelve toxico. LA RELACION ENTRE LA CME Y CMT.

BIODISPONIBILIDAD: el % del fármaco administrado que llega intacto a la circulación sistémica es el fármaco biodisponible. La biodisponibilidad en vía IV es el 100%. La disponibilidad es un fármaco administrado por vía oral, será la mitad que la de la vía subcutánea. BIOEQUIVALENCIA: dos formulaciones distintas de un mismo principio activo son idéntica cuando la velocidad de absorción y la cantidad absorbida es idéntica, que se asume una misma seguridad y eficacia, no se basa en parámetros de distribución. Es importante para la elaboración de capsulas o comprimidos, además de medicamentos genéricos.

2.- DISTRIBUCION Estudia el transporte del fármaco dentro del compartimento sanguíneo y su posterior penetración en los tejidos ✓ TRASPORTE DEL FÁRMACO: En la sangre las moléculas de los fármacos pueden estar: disuelto en el plasma, además de incorporados a las células (hematíes) y tambien fijos a proteínas plasmáticas trasportadoras, la más frecuente es: -

La albúmina es la proteína capaz de interaccionar con mucho fármaco, se encuentra en 4 sitios diferentes para Unión a fármacos Los ácidos débiles se unen exclusivamente a la albúmina

Los fármacos Unidos a las proteínas plasmáticas no producen efectos biológicos pero permite transporte y almacenamiento del fármaco y es un principio importante para el mantenimiento de los niveles plasmáticos y las acciones farmacológicas. Solo el fármaco libre difunde los tejidos diana y a los órganos de metabolismo y excreción ✓ ACCESO DE LOS FARMACOS A LOS TEJIDOS: Los fármacos pasan desde la sangre a liquido intersticial través de los capilares por difusión pasiva si son liposolubles o por filtración si son hidrosolubles pero habitualmente difunde la fracción plasmática libre El acceso de fármacos al sistema nervioso central al ojo y a la circulación fetal y a las secreciones exocrinas es particular ya que la filtración a través de las hendiduras intercelulares está limitada El flujo sanguíneo condiciona el acceso de los fármacos a los distintos órganos ✓ DEPÓSITOS TISULARES Y REDISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS Los fármacos se acumulan en las células en concentraciones superiores a las del plasma o de líquido intersticial, los principales depósitos son los tejidos.

Se acumula en órganos distintos del órgano diana, la grasa puede actuar como reservorio en fármacos lipófilos El principal sitio reservorio tras celulares el aparato gastrointestinal.

✓ BARRERAS Son los dispositivos limitantes del del compartimento: 1. Barrera hematoencefálica Los fármacos tienen dos vías de acceso al sistema nervioso central pero la mayoría no accede Pueden llegar al líquido cerebral intersticial por: Circulación capilar: las moléculas deben atravesar la pared de los capilares cerebrales esta pared es la barrera hematoencefálica Difusión líquido cefalorraquídeo: los fármacos acceder al sistema nervioso central incorporándose al líquido cefalorraquídeo en un proceso de formación 2. Barrera placentaria Es una barrera muy compleja, la mayoría de los fármacos administrados a la madre son capaces de atravesar la placenta y acceder a la circulación fetal Su administración el primer trimestre trae efectos teratógenos de tipo morfológico es decir afecta al organogénesis Si se administra en etapas más tardías pues produce alteraciones funcionales Los fármacos atraviesan la placenta por difusión simple El flujo sanguíneo puede condicionar el paso de fármacos

✓ CINETICA DE LA DISTRIBUCION COMPARTIMENTOS: Es un conjunto de estructuras o territorio a lo que un fármaco accede de modo similar es decir en los que el fármaco se distribuye uniformemente hay 3 compartimentos - Central - Periférico superficial - Periférico profundo ✓ PARAMETROS FARMACO CINETICOS DE DISTRIBUCION: 1 .- VOLUMEN DE DISTRIBUCION (VD): o volumen de distribución aparente, es el volumen teórico en el que necesitaríamos distribuir uniformemente un fármaco para que cualquier parte del organismo tenga la misma concentración que el plasma. VD ALTA: MAYOR DISTRIBUCION, MAYOR PENETRACION EN LOS TEJIDOS, BAJA CONCENTRACION EN EL PLASMA, A MAYOR VD MAYOR VIDA MEDIA. VD: DOSIS ADMINISTRADA / CONCENTRACION DEL PLASMA VD: DA / Cp.

MODELOS DE DISTRIBUCION:

1. MONOCOMPARTIMENTAL, no presenta afinidad por ningún elemento orgánica y se distribuye por toda el agua corporal. 2. MULTICOMPARTIMENTAL. El fármaco se distribuye de forma heterogénea es decir en un compartimiento más que en el otro. 2 .- DOSIS DE CARGA (DQ): es la dosis que administra al inicio del tratamiento para alcanzar la concentración deseada en el plasma, saturando los depósitos tisulares, depende de la VD. 3 .- DOSIS DE MANTENIMIENTO: la dosis que se administra para ir reponiendo la dosis de fármaco que se va eliminando del organismo. 4 .- ESTADO DE EQUILIBRO: será esa situación en la que la concentración plasmática permanece estable, es decir que la cantidad plasmática que se elimina es la misma que la que entra. 5 .- DOSIS DIARIA DEFINIDA: es la dosis de mantenimiento diaria media de fármaco en su indicación principal. Es decir la forma de estimar el consumo de un medicamento.

GLOSARIO: -

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Anafiláctica: Reacción alérgica aguda y potencialmente mortal. Biofase: Es el lugar del organismo en el que un fármaco ejerce su acción. Antimitóticos: Son fármacos para tratar el cáncer, pues detienen la mitosis bloqueando el crecimiento celular. Barrera hematoencefálica: Es una barrera protectora entre los vasos sanguíneos del cerebro y los tejidos cerebrales, que permite que la sangre fluya libremente hacia el cerebro. Pulverizadores: aerosol. Spray, atomizador, vaporizador o rociador, es un recipiente que almacena un líquido, que por el mecanismo del dispositivo nos permite expulsarlo en forma vaporizada. Iónoforos: son pequeñas moléculas hidrófobas, que se disuelven en las bicapas lipídicas de las membranas y aumentan la permeabilidad a diversos iones específicos. Lipofilia: Es el comportamiento de toda molécula que tiene afinidad por los lípidos. En una disolución o coloide, las partículas lipófilas tienden a acercarse y mantener contacto con los lípidos Hemocorial: La placenta humana es de tipo hemocorial (o discoidal), lo que quiere decir que el tejido fetal penetra el endometrio hasta el punto de estar en contacto con la sangre materna. Este tipo de placenta también la presentan algunos primates y los roedores. Monoamino oxidasas: Los inhibidores de la monoamino oxidasa constituyen la categoría terapéutica a la que pertenece cierto grupo de fármacos antidepresivos y que actúan bloqueando la acción de la enzima monoamino oxidasa. Teratógenos: Un agente teratogénico es una sustancia, agente físico u organismo capaz de provocar un defecto congénito durante la gestación del feto.

CAPÍTULO 2 1. METABOLISMO Y EXCRECIÓN DE LOS FÁRMACOS ✓ ELIMINACIÓN Se denomina eliminación el proceso por el que una sustancia pasa desde el medio interno al exterior. La eliminación de los fármacos se lleva a cabo, a su vez, por procesos de metabolismo o biotransformación y excreción. “La biotransformación produce usualmente inactivación del compuesto original. pero hay fármacos que se convierten en metabolitos igual de activos. o más activos, que los productos de los que derivan.” ✓ METABOLISMO Se denomina metabolismo o biotransformación a los cambios bioquímicos que las sustancias extrañas sufren en el organismo para eliminarse. En realidad, los fármacos y sustancias hidrosolub...