Absorción DE Fármacos Y PH. Ecuación DE Henderson- Hasselbach PDF

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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE TLAXCALA.FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD.LICENCIATURA EN QUÍMICA CLÍNICA.MATERIA: FARNACOLOGÍA PRACTICAS.PRÁCTICA: ABSORCIÓN DE FÁRMACOSY PH. ECUACIÓN DE HENDERSON-HASSELBACHRESPONSABLE DE LA MATERIA:QFB. ERNESTINA BARTOLO ALAMEDA.ALUM. ANAYELY LÓPEZ HERNÁNDEZ.5- B.FECHA DE ENT...

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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE TLAXCALA. FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD. LICENCIATURA EN QUÍMICA CLÍNICA. MATERIA: FARNACOLOGÍA PRACTICAS. PRÁCTICA: ABSORCIÓN DE FÁRMACOS Y PH. ECUACIÓN DE HENDERSONHASSELBACH

RESPONSABLE DE LA MATERIA: QFB. ERNESTINA BARTOLO ALAMEDA. ALUM. ANAYELY LÓPEZ HERNÁNDEZ. 5-B. FECHA DE ENTREGA: 12/10/2020.

SESIÓN 6

ABSORCIÓN DE FÁRMACOS Y PH. ECUACIÓN DE HENDERSON-HASSELBACH INTRODUCCIÓN La mayoría de los fármacos son bases débiles, ácidos débiles o anfóteros, el pH del medio en el que se disuelven, así como el valor del pKa del fármaco, van a ser importantes para determinar la fracción que existe en la solución en forma no ionizada, capaz de difundir a través de las membranas celulares. El pKa de un fármaco es definido como el pH al cual el 50%de las moléculas que hay en una solución están en la forma ionizada y se caracteriza mediante la ecuación de Henderson-Hasselbach. La mayoría de los fármacos actúan a través de receptores ya sea como agonistas o antagonistas. Sin embargo, para que el fármaco llegue hasta los receptores y cumpla su acción es necesario que lleve a cabo una serie de procesos farmacocinéticos (LADTME). Después de su liberación del medicamento administrado, los fármacos deben absorberse y distribuirse, cruzando barreras como la pared intestinal y la hematoencefálica, mediante mecanismos de transporte activos y pasivos. El transporte pasivo a través de las membranas lipídicas celulares requiere de los fármacos un cierto grado de solubilidad en lípidos, la cual es determinada en parte por la carga eléctrica de la molécula. En el caso de ácidos y bases débiles, que incluyen a la mayor parte de los fármacos, la carga es determinada por el pH del medio, de acuerdo con la ecuación de Henderson-Hasselbach: Log (forma protonada / forma no protonada) = pKa – pH Donde la forma de un ácido débil carece de carga y es más liposoluble mientras que la forma no protonada de una base débil es la que carece de carga, por lo que es la forma más liposoluble. Una aplicación práctica de estos principios es el fenómeno de atrapamiento HendersonHasselbach que ocurre cuando un fármaco ácido (o base) débil se distribuye diferencialmente en dos regiones con diferente pH. Para una base débil, la región con un menor pH atrapa más fármaco porque la forma protonada es menos liposoluble. Este principio se utiliza en la desintoxicación de pacientes con sobredosis: se acelera la excreción acidificando (alcalinizando) la orina cuando el paciente ingiere una base (ácido) débil. MATERIAL POR LOS ALUMNOS      

Col morada pequeña. 60mL de aceite vegetal comestible. Cuchillo. Franela. Jabón líquido. Servitoallas.

EPP:    

Lentes de seguridad. Mascarilla para vapores ácidos. Guantes de neopreno. Guantes de carnaza.

MATERIAL POR LABORATORIO:              

1 Gradilla con 11 tubos de ensayo. 1 Vaso de precipitado de 500 mL. 2 Vasos de precipitado de 50mL. 1 Vaso de precipitado de 10mL. Parrilla eléctrica. 3 pipetas graduadas de 5 ml. 1 Pipeta Pasteur con chuzo. 1 perilla de succión. Papel filtro Whatman No. 2. Agitador de vidrio. Tiras de papel PH. Piceta con agua destilada. Balanza granataria. Probeta.

REACTIVOS:   

NaOH 1N. HCl 1N. Agua destilada.

METODOLOGIA

Numerar los tubos. Coloque 3 ml de la solución filtrada en cada uno de los 11 tubos de ensayo.

Corte en trozos pequeños las hojas de la col morada. Pesar 100g de col.

Permita atemperar. Decantar o filtrar la solución, evitando que los fragmentos de col queden en la solución.

Coloque 200mL de agua en el vaso de precipitado de 500mL. Lleve a ebullición en la parrilla de calentamiento. Una vez que el agua entre en ebullición agregue inmediatamente los trozos de col.

Con cuidado, retirar el vaso de la parrilla y espere a que el colorante de la col sea extraído por el medio acuoso.

A los tubos del 1 al 5 agregar, gota a gota, la solución de ácido clorhídrico empleando cantidades ascendentes del reactivo. Ejemplo: tubo 1 una gota, tubo 2 dos gotas... Agitar. Cada uno de los tubos deberá tener un color diferente.

Medir el pH con el peachimetro o bien usando tiras reactivas.

A los tubos del 7 al 11 agregue, gota a gota, la solución de Hidróxido de sodio empleando cantidades ascendentes del reactivo. Ejemplo: tubo 7 una gota, tubo 8 dos gotas... Agitar. Cada uno de los tubos deberá tener un color diferente.

Al tubo 6, adicionar 2 gotas de ácido y 2 gotas de hidróxido. Mezclar.

Observar como el colorante se distribuye diferencialmente en los dos medios: acuoso y lipídico.

Agregar a cada tubo 1 ml de aceite vegetal, agitando el tubo después de la adición.

Cualitativamente determine el coeficiente de partición con la siguiente fórmula: • Cf = fármaco en medio lipídico / fármaco en medio acuoso

RESULTADOS: Haga un diagrama a color de la hipotesis, esperada en la práctica en base a las observaciones a diferentes pH. DISCUSIÓN: Con nuestra infusión de col morada, (la cual fue mezclada con nuestras sustancias de prueba), se pudo comprobar que algunos alimentos pueden causar más acidez o más alcalinidad que otros basándonos en las siguientes medidas: pH se maneja desde 1 hasta el 14, en donde los valores 1 a 6 indican acidez, el valor de 7 es un punto neutro, y los valores desde 8 a 14 se consideran indicadores de basicidad. CONCLUSIONES. En esta práctica se utilizan dos sustancias una ácida HCl 1 N. y una básica NaOH 1N las cuales se utilizan como indicadores de sustancias químicas en este caso hacen cambiar la solución filtrada de la col morada dependiendo las gotas a agregar de dichas soluciones va cambiando su color y marcando diferentes pH de la disolución.

El cambio de color se debe a un cambio estructural creado por los protones añadidos o los que se han perdido en el compuesto. El pH (potencial de Hidrógeno) es una medida de la cantidad de iones hidrógeno positivos, o hidronios (H+) en una solución determinada. La escala de pH se maneja desde 1 hasta el 14, en donde los valores 1 a 6 indican acidez, el valor de 7 es un punto neutro, y los valores desde 8 a 14 se consideran indicadores de basicidad. En esta práctica se puede observar que la col morada contiene antocianina (son pigmentos hidrosolubles que se hallan en las vacuolas de las células vegetales y que otorgan el color rojo, púrpura o azul a las hojas, flores y frutos) y este colorante reacciona de diferente forma con los ácidos y las bases, por ello sirve como indicador de pH. TABLA DE RESULTADOS: CANTIDAD DE SOLUCIÓN EMPLEADA

NÚMERO DE TUBO

COLOR PRESENTADO

3ml de solución filtrada. 1 gota de HCl

1

Violeta

3ml de solución filtrada. 2 gotas de HCl

2

Violeta claro

3ml de solución filtrada. 3 gotas de HCl

3

Rojo violeta

OBSERVACIÓN DE LA DISTRIBUCIÓN EN LOS DOS MEDIOS. ACUOSO Y LIPIDICO El medio lipídico se distribuye en la superficie mientras que el acuoso permanece en la parte inferior por la concentración de la solución empleada. El medio lipídico se distribuye en la superficie mientras que el acuoso permanece en la parte inferior por la concentración de la solución empleada. El medio lipídico se distribuye en la superficie mientras que el acuoso permanece en la parte inferior por la concentración

PH

6

5

4

3ml de solución filtrada. 4gotas de HCl

4

Rojo naranja

3ml de solución filtrada. 5 gotas de HCl

5

Rojo

3ml de solución filtrada. 2 gotas de HCl 2 gotas de NaOH

6

Azul

3ml de solución filtrada. 1 gotas de NaOH

7

Azul verde

3ml de solución filtrada. 2 gotas de NaOH

8

Verde azulado

3ml de solución filtrada. 3 gotas de NaOH

9

Azul claro

3ml de solución filtrada.

10

Verde

de la solución empleada. El medio lipídico se distribuye en la superficie mientras que el acuoso permanece en la parte inferior por la concentración de la solución empleada. El medio lipídico se distribuye en la superficie mientras que el acuoso permanece en la parte inferior por la concentración de la solución empleada. El colorante se separa del aceite y de la solución porque se agregaron ambas soluciones. El colorante sube a donde se encuentra el aceite por la concentración que se ha agregado. El colorante sube a donde se encuentra el aceite por la concentración que se ha agregado. El colorante sube a donde se encuentra el aceite por la concentración que se ha agregado. El colorante sube a donde se

3

2

7.5

9

10

11

12

4 gotas de NaOH

3ml de solución filtrada. 5 gotas de NaOH

11

Verde amarrillo

encuentra el aceite por la concentración que se ha agregado. El colorante sube 12.5 a donde se encuentra el aceite por la concentración que se ha agregado.

CUESTIONARIO: 1.- ¿Qué factores determinan la absorción de un fármaco? Los factores que influyen sobre la absorción del medicamento son: Vía de administración, capacidad del medicamento para disolverse, riego sanguíneo del punto de administración, área de superficie corporal y solubilidad lipídica del medicamento. 2.- ¿Qué es y qué indica el coeficiente de partición de una sustancia? El coeficiente de reparto (K) de una sustancia, también llamado coeficiente de partición (P), es el cociente o razón entre las concentraciones de esa sustancia en las dos fases de la mezcla formada por dos disolventes inmiscibles en equilibrio. Por tanto, ese coeficiente mide la solubilidad diferencial de una sustancia en esos dos disolventes.

Donde [sustancia]1 es la concentración de la sustancia en el primer disolvente y, análogamente [sustancia]2 es la concentración de la misma sustancia en el otro disolvente. 3.- Escribe y menciona los factores más importantes de la ecuación de Henderson- Hasselbach La ecuación de Henderson-Hasselbalch es una expresión utilizada en química para calcular el pH de una disolución reguladora, o también, a partir del pKa o el pKb (obtenidos de la constante de disociación del ácido o de la constante de disociación de la base) y de las concentraciones de equilibrio del ácido o base y de sus correspondientes base o ácido conjugado, respectivamente.

Donde:  

S es la sal o especie básica, y A es el ácido o especie ácida

4.- ¿Cuál es la relación de la fracción ionizada de la no ionizada de un ácido débil con pKa de 4, en un pH de 1 y 7.4? Usa la fórmula de Henderson-Hasselbach: pka= log(NI/I)+pH NI=Fracción no ionizada I=Fracción ionizada. 5. ¿Cuántos μg de cloruro de sodio contienes las siguientes soluciones ? a) b) c) d)

5.0 % 0.5 % 0.05 % 0.005 %

6. El hidrato de cloral viene en solución de 15 ml que contiene 1 gramo de fármaco. ¿A qué porcentaje está la solución?

El medicamento Gino-Daktarín contiene: Nitrato de miconazol 100 mg Excipiente c.b.p. 275 mg ¿A qué porcentaje se encuentra el principio activo?

7. En el comercio se encuentran ampolletas de clorhidrato de adrenalina cuya concentración es de 1 mg por ml. ¿Cuál es el porcentaje de dicha solución?

8. ¿Cuántos mg de Sulfatiazol sódico requieres para preparar 50 ml de una solución al 2%?

9. Requieres preparar un litro de hidróxido de sodio 0.1 N ¿Cuántos gramos de hidróxido de sodio necesitas para prepararla? W soluto

N=

Peq soluto * Vsolucion

Wsoluto= N*Peq soluto * V solución =(0.1

eq L

) (40

eq

)(1 L) = 40g

L

10. El difenoxilato es un fármaco antidiarreico. La dosis que se administra en niños es de 0.05 mg/Kg. el preparado vienen en una concentración de 0.05%. ¿Cuántos mililitros de éste se le tienen que administrar a un niño que pesa 32.2 kg?

11. Para determinar una curva dosis respuesta a la adrenalina se requiere preparar las siguientes soluciones: 300, 100, 30, 10, 3, 1, 0.3, 0.1, 0.03 y 0.01 μg en 2 ml; si el medicamento tiene una presentación en solución; la cual contiene 100 mg de clorhidrato de adrenalina en 100 ml. ¿Cuáles son los cálculos para obtener dichas concentraciones de adrenalina?

REFERENCIAS Farmacología, Guion para laboratorio. UNAM. Navarret, Medina y Balderas. ZuÑIga, O. (2020, 3 mayo). Escala del pH en col -morada/ El personal de Healthwise, & healthwise. (2017, 16 marzo). pH En Farmacos. (2017, 16 marzo). Marshall WJ, Bangert SK, Lapsley M (2013) Bioquímica Clinica.7a Ed. Elsevier Mosby, Barcelona, España, p 367....