Ansioliticos E HINÓ Ticos PDF

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TEMA ANSIOLITICOS E HINOTICOS. Farmacología: Apuntes + Seminarios

2º Farmacología

UNIDAD IX PSICOFARMACOLOGÍA

TEMA 33 ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

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DEFINICIONES Y CONCEPTOS PREVIOS -‐ Psicofármaco: sustancia que destaca por efectos a nivel cerebral, modificando su función, la conducta y la experiencia psíquica. o Se clasifican y se estudian no por estos cambios, sino por lo que aumentan o disminuyen el tono o actividad mental. o Se incluyen en este grupo los ansiolíticos, antipsicóticos, drogas, hipnóticos, antidepresivos…

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MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS PSICOFÁRMACOS -‐ Ansiolíticos, antidepresivos, antipsicóticos, drogas: actúan sobre los NT o sobre las diferentes etapas entre NT – Receptor: o Síntesis o Liberación o Acción sobre receptores o Eliminación Tienen en común los NT que emplean para su efecto: o Dopamina o Noradrenalina o Serotonina o GABA: NT de carácter inhibidor muy potente en la actividad mental.

PARTE I: ANSIOLÍTICOS

El tratamiento es el que ha provocado el propio cuadro adverso. El uso crónico de las benzodiacepinas provocan dependencia y tolerancia. El paciente está sufriendo un síndrome de abstinencia.

1. NATURALEZA DE LA ANSIEDAD -‐ Es una respuesta de miedo fisiológico. Cierto grado de ansiedad es necesario para superar ciertas situaciones. -‐ La patología en sí está considerada por tener ansiedad sin ningún motivo aparente (sin poder definir la causa), por ejemplo de tipo post- ‐traumático, en el cual esa reacción de alerta o miedo deja de tener un carácter fisiológico y no ayuda a superar una situación, sino que la mantiene en el tiempo. -‐ Síntomas psíquicos: o Temor, inquietud, amenaza de algo desconocido, angustia. o Irritabilidad, pérdida de autoestima (muy frecuente) y de la capacidad de concentración. -‐ Síntomas somáticos o físicos: o Hiperestimulación simpática: palpitaciones, temblor, tensión muscular, sudoración, náuseas. -‐ La respuesta y eficacia del tratamiento depende del cuadro que estemos tratando, siempre diferentes entre personas. 2. TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD a) Psicoterapia: siempre tiene que estar presente el tratamiento no farmacológico. Los fármacos pueden ayudar pero deben estar estas técnicas, sino el tratamiento puede fracasar. b) Psicofármacos ansiolíticos: o Antidepresivos: Cuando la ansiedad se asocia a la depresión. Tardan en ejercer su acción ansiolítica. o Benzodiacepinas:  No puede prolongarse más de 4 semanas -‐> produce dependencia física y síndrome de abstinencia. Es rápido y eficaz de forma temporal -‐ > alivio mayor de manifestaciones somáticas.  Indicado en momentos puntuales o tratamiento de corta duración, nunca de forma prolongada. o Buspirona:  No produce dependencia pero falta eficacia y genera reacciones adversas (revocado en España). *[Los fármacos antagonistas betadrenérgicos tratan los síntomas somáticos de hiperestimulación simpática. El resto de fármacos son agonistas y tratan los síntomas psíquicos.]* 3. BENZODIACEPINAS -‐ Activan y potencian el GABA, el cual inhibe la actividad neuronal. -‐ Tiene un efecto depresor del SNC dependiendo de la dosis: I. Dosis bajas: alivio de ansiedad -‐ > objetivo terapéutico.

II. III.

A medida que se aumenta la dosis aumenta la sedación: se usan como hipnóticos y somníferos. A dosis demasiado elevadas se induce el coma y la depresión respiratoria --> empleados en los suicidios.

-‐ Empleadas por vía oral, rectal e intravenosa. Por vía intramuscular no se recomienda por sus problemas de cristalización. 3.1.

Indicaciones

-‐ Se emplean como ansiolíticos a dosis bajas. -‐ Se emplean como hipnóticos para anestesia vía i.v. -‐ Como relajantes musculares (aunque la dosis de esto producen sueño, son demasiado elevadas). -‐ En trastornos convulsivos (incluidas las de la epilepsia). 3.2.

Metabolización

-‐ Benzodiacepinas de acción corta: no produce metabolitos activos -‐> adecuados para el insomnio. o Midazolam (Dormicum ®) o Loracepam -‐ Benzodiacepinas de acción larga: su metabolización hepática da lugar a metabolitos activos. Se acumulan si hay insuficiencia hepática, ancianos, etc. -‐> adecuados para la ansiedad. o

Diacepam (Valium ®)

3.3. RAM/Interacciones -‐ > exceso de sedación -‐ Alcohol: lo potencia -‐ No usar en ancianos porque son más propensos a padecerlas y pueden provocarnos un diagnóstico falso de demencia por ejemplo. -‐ RAM: o Trastornos de la coordinación, somnolencia, confusión mental, desorientación, amnesia anterógrada -‐> riesgo de caídas y accidentes. o Sedación residual a la mañana siguiente si se usan como hipnóticos. o Depresión respiratoria con uso por vía i.v. o Efectos paradójicos: agitación o ansiedad en niños, adolescentes y ancianos. 3.4.

Dependencia y tolerancia

-‐ Dependencia física: o Síndrome de abstinencia: no se recomienda en tratamientos crónicos y se debe retirar poco a poco. Si la madre los ha tomado, los niños pueden nacer con este síndrome (síndrome de abstinencia neonatal). o Más intenso con las BDZ de vida media corta. o Provocan una hiperestimulación simpática e incluso convulsiones. -‐ Tolerancia cruzada con el alcohol: el efecto de ambos tarda en aparecer si se toman juntos. Las dosis deberán de ser cada vez mayores tanto para el efecto del alcohol como para el de las BZD. Como siempre, el alcohol potencia el efecto sedante.

3.5.

Intoxicación aguda

-‐ Muy común. Afortunadamente no suele ser grave. -‐ Coma con depresión respiratoria e hipotensión: o Hay que descartar el consumo de alcohol u otros sedantes. o Antídoto -‐ > antagonista competitivo: FLUMAZENILO (ANEXATE ®). Podemos despertar un síndrome de abstinencia.

PARTE II: HIPNÓTICOS 1. NATURALEZA DEL INSOMNIO -‐ Dificultad para conciliar el sueño -‐ Incapacidad para permanecer dormido. -‐ Períodos de sueño breve con sensación de no haber descansado. 2. TRATAMIENTO DEL INSOMNIO a) Psicoterapia: el manejo del insomnio se debe basar en estrategias no farmacológicas, siendo las intervenciones farmacológicas únicamente adyuvantes, al igual que la ansiedad. b) Psicofármacos hipnóticos: -‐ Se deben usar siempre de forma puntual e intermitente (no más de 3 – 4 semanas), en situaciones de una muerte reciente o preocupación. Para un paciente crónico debe ir a neurología, y tomar medidas no farmacológicas. o El más consumido en España: Zolpidem (hipnótico no BZD) Parecido a la benzodiacepinas de acción corta. o BZD de acción corta o Antidepresivos si el insomnio se asocia a la depresión. o Antihistamínicos (menos eficaces). o Melatonina. 4. ZOLPIDEM -‐ Potencia el GABA. -‐ No tiene efecto ansiolítico. -‐ Para tratamientos de corta duración (menos de 4 semanas) -‐> producen dependencia similar a las BZD. -‐ Efecto rápido de acción corta sin metabolitos activos. -‐ RAM: o Intensificadas en el inicio del tratamiento: somnolencia excesiva, pesadillas, riesgo de caídas, debilidad muscular, confusión. o Interacción con otros sedantes (potenciación).

5. MELATONINA -‐ Es una hormona producida por la glándula pineal y está implicada en el sueño ya que se produce por la noche. Cuando se controla la producción de melatonina con medidas de oscuridad se observa su mayor producción. En ancianos disminuye su secreción por ello podría explicarse el insomnio en estos pacientes. -‐ Monoterapia: o Tratamientos cortos en pacientes mayores de 55 años: no se conocen los riesgos a largo plazo (duración máxima 13 semanas). o No es tan rápido como el zolpidem, pero si es más seguro. o No siempre se consigue su efecto. o No genera dependencia. -‐ Forma de administración: o Liberación prolongada o Vía oral: 1 o 2 horas antes de acostarse. No masticar ni triturar.

IDEA FINAL: TRATAMIENTOS CORTOS Y BUSCAR MEDIDAS NO FARMACOLOGICAS...