Antidepresivos/ farmacología general PDF

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Pequeño resumen de la clase, apunte sobre las generalidades....

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Antidepresivos Depresión Es una enfermedad mental cuya prevalencia oscila entre el 3 y 5% y afecta alrededor del 10 a 20% de la población adulta. Mayor riesgo en mujeres. Síntomas: ánimo bajo, dificultad para concentrarse, perdida de interés, trastorno del sueño, aumento o baja de peso, fatiga, deseo de muerte, sentimiento de inutilidad, severidad. La alteración en la triada Noradrenalina-Serotonina-Dopamina desencadena la aparición del cuadro depresivo.

Factores neuroquímicos Actividad monoaminérgica - Noradrenalina, serotonina. Hiperactividad eje CRF-ACTH (Eje hipotálamo hipófisis corteza adrenal) - Eje hipotálamo hipófisis con hiperactividad - Baja respuesta a test de dexametasona→ disminución de la liberación de adrenalina por la corteza suprarrenal. Reducción actividad gabaergica. - Reducción de plasticidad neuronal. Estos 3 componentes pueden desencadenar cambios en la conducta de la persona.

Mecanismo de acción común de los antidepresivos Aumentar la disponibilidad del neurotransmisor Serotonina o Noradrenalina: ➢ Aumentando la cantidad del neurotransmisor en el espacio sináptico, por boqueo del transportador de recaptación de estos neurotransmisores. Aumentando la sensibilidad del receptor postsináptico. Transportador que recaptura serotonina y noradrenalina Al inhibirlos nacen 3 familias de antidepre sivos

Fármacos antidepresivos 1. Antidepresivos tricíclicos: Además de inhibir la captura de serotonina y noradrenalina, también actúa con receptores de histamina, acetilcolina y noradrenalina. Bloquea acción muscarínica. - SNC: producen sedación, después de 2-3 semanas mejora(efecto tardío) y disminuyen el umbral convulsivo (aumenta probabilidad de convulsiones). - SNA: Efecto anticolinérgico= Sequedad bucal, Visión borrosa, Estreñimiento, Dificultad miccional. - SCardiovascular: Taquicardia, hipertensión ortostática, cambios en el ECG y arritmias. 2. Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina y noradrenalina (IRSN): Mecanismo similar a los Antidepresivos tricíclicos, PERO con menor selectividad en receptores M, H1 y α1 adrenérgicos→ menor índice de RAM. Presentan baja afinidad por receptor colinérgico y por ello disminución de RAM Tienen menor tiempo de latencia. 3. Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS): Solo actúan en la inhibición de la recaptación de serotonina. Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram. Mayor seguridad, Sedación escasa o nula, No interfieren en función cognitiva ni motora , No tienen efecto anticolinérgico , Carecen de bloqueo, Menor o nula tendencia a precipitar convulsiones, Sin efectos cardiovasculares, No producen aumento de peso. Única interacción farmacológica es con tramadol. Nauseas, ansiedad, somnolencia, insomnio, disfunción sexual.

Consideraciones importantes del tratamiento farmacológico antidepresivo Periodo de latencia extenso, dura de 10 a 15 días y se observan básicamente los efectos secundarios, por lo que algunos pacientes abandonan la medicación. Dentro de esas reacciones se encuentran: somnolencia, insomnio, mareos, cefalea, sequedad de boca, obstrucción nasal y nerviosismo.

Período antidepresivo: Se inicia aproximadamente a las 2-4 semanas y se mantiene durante el tiempo en que el paciente tome la medicación a una dosis efectiva.

Acción antidepresiva

Otras acciones de antidepresivo Acción ansiolítica y sedante Tratamiento de neurosis de ansiedad de la agorafobia y otras fobias, bulimia y trastornos obsesivo compulsivo ISRS mayor efectividad en terapias que tiene componentes de ansiedad Acción analgésica Dolor y depresión van frecuentemente juntos. Efecto analgésico es independiente del efecto antidepresivo Dosis más bajas que las usadas para efecto antidepresivo, uso en neuralgia postherpetica, neuropatía diabética. Efectividad antiálgica los antidepresivos duales (amitriptilina, clomipramina, venlafaxina y duloxetina) Otras acciones Acción en receptor alfa 1 adrenérgicos y antiH1, se correlaciona con actividad sedante. A nivel periférico explica la hipotensión ortostática por receptor alfa . Efecto bloqueo alfa 2 en neurona, explica el fortalecimiento del efecto de inhibición de recaptación de noradrenalina. Bloqueo D2, aparición de efectos neuroléptico Destacar efectos cardiotoxicos de los tricíclicos, GI de ISRS como también aumento de peso y disfunción sexual. TABLA RESUMEN...