Cefalosporinas - Resumen Farmacología veterinaria PDF

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Parte de trabajo final donde se realiza un vademecum veterinario con todas las familias de fármacos....

Description

Universidad Autónoma de Aguascalientes.

Centro de Ciencias Agropecuarias.

Departamento de Disciplinas Pecuarias.

Médico Veterinario Zootecnista.

Farmacología Veterinaria.

Cefalosporinas.

Profesora: María Carolina de Luna López

Aguascalientes, AGS; A 23 de Septiembre de 2017.

CEFALOSPORINAS PRIMERA GENERACIÓN. Nombre: Doxcine. Principio activo: Cefadroxilo Forma farmacéutica: Tableta Formulación: Cada tableta no recubierta contiene: Cefadroxilo equivalente a 1000 mg de cefadroxilo anhidro Indicaciones terapéuticas: tipo de farm. Generación, sintéticos etc. Tratamiento para. Espectro): Antibiótico. Infecciones cutáneas, tejidos blandos y genito urinarias, infecciones por Staphylococcus spp, del tracto urinario, piodermas e infecciones por bacterias Gram positivas Farmacocinética: La absorción oral es casi completa en el tubo digestivo. Después de una dosis de 500 mg y 1 g por boca, se alcanza una concentración pico plasmática de entre 16 y 30 μg/mL, respectivamente, 1,5 a 2 h después de la toma. Aunque la concentración pico es igual a la de cefalexina, las concentraciones plasmáticas se mantienen durante más tiempo. La absorción no es interferida por la comida. Alrededor del 20% del fármaco se une a proteínas plasmáticas. La vida media es de 1,5 h, aunque se prolonga con disfunción renal. Se distribuye ampliamente por los tejidos y fluidos corporales. Cruza la placenta y aparece en leche materna. Más del 90% de la dosis de Cefadroxilo es excretado sin metabolizar por orina en 24 horas mediante filtración glomerular y secreción tubular; se han comunicado concentraciones urinarias pico de 1,8 mg/mL tras una dosis de 500 mg. Cefadroxilo es eliminado por hemodiálisis.

Farmacodinamia: Inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. Muestra actividad in vitro contra microorganismos como el estreptococo betahemolítico, estafilococo coagulasa positivo, negativo y cepas productoras de betalactamasa. Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp,Moraxella catarrhalis, H. influenzae, Salmonella spp y, Shigella spp. La mayoría de las cepas de enterococo (Streptococcus faecalis y S. faecium), son resistentes al cefadroxilo. Tampoco es activo contra las cepas de Enterobactersp, P. morganii y P. Vulgaris ni contra Pseudomonas sp y Acinetobacter calcoaceticus. Especie: Perros, gatos. Dosis: La proporción de dosis diaria recomendada es de 22 mg/kg de peso corporal cada 12 a 24 horas. El tratamiento debe continuarse durante 48 horas por lo menos, después de la desaparición de la fiebre u otros síntomas. Vías de administración: vía oral Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al cefadroxilo o a cualquier otro antibiótico cefalosporínico.

Precauciones generales: No se debe utilizar en animales con hipersensibilidad conocida o alergia al fármaco. Una mascota que muestra la sensibilidad a otros fármacos de cefalosporina (cefalexina), a las penicilinas (amoxicilina, ampicilina) también puede ser sensible al Cefadroxilo. La sensibilidad puede resultar en alergias o vómitos. Advertencias: 

No se use en animales que se sabe son alérgicos a las cefalosporinas.

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Deshágase de los envases vacíos, envolviéndolos en papel y poniéndolos en la basura.

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En animales alérgicos a la penicilina, las cefalosporinas deben utilizarse con cautela.

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No se deje al alcance de los niños.

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Las personas que son alérgicas a las cefalosporinas deben evitar el contacto directo con el producto. Producto de uso exclusivo en medicina veterinaria.

Reacciones secundarias y adversas: Al seguir la terapia con cefadroxilo se han reportado náusea ocasional y vómito que se disminuyen administrándolas con alimento. Se han observado alergias ocasionadas a las cefalosporinas en animales, pero estas son poco frecuentes. 2 ejemplos: ADROXEF, CEFAMOX CEFADROXILO.

Nombre: DURACEF Principio activo: Cefadroxilo Forma farmacéutica: Cápsulas, sobres y suspensión oral. Formulación: Mezcla cada 100ml contiene: Cefadroxilo monohidrarado equivalente…2.5, 5 o 10g de cefadroxilo. Cada 5 ml marcados en el dosificador contiene 125 mg de cefadroxilo Indicaciones terapéuticas: Bactericida, antibiótico de amplio espectro, semisintético. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana. Tratamiento de infecciones de tracto respiratorio superior e inferior, de tracto genitourinario, de piel y tejido blando, osteomielitis y artritis séptica, piel y tejidos blandos. Es efectivo en erradicación orofaríngea de estreptococos. Farmacocinética: se absorbe rápidamente tras la administración oral. Después de dosis únicas de 500 mg y 1 g, los picos medios de concentraciones en suero son 16 y 28 mg/ml, respectivamente. 12 h después de la administración ya hay niveles séricos cuantificables. Alrededor del 90% del producto se excreta inalterado en la orina en 24 h. Las concentraciones urinarias máximas son aproximadamente 1800 mg/ml, durante el período siguiente a una dosis

oral única de 500 mg. Los aumentos en la dosificación generalmente producen un aumento proporcional en la concentración urinaria de cefadroxilo. La concentración urinaria de antibiótico, después de una dosis de 1 g, se mantiene por encima de la CMI de patógenos urinarios sensibles durante 20-22 h. Farmacodinamia: Microbiología: Pruebas in vitro demuestran que las cefalosporinas son bactericidas; debido a la inhibición de la síntesis de la pared celular DURACEF* es activo contra los siguientes organismos in vitro: Estreptococo betahemolítico Estafilococo incluyendo coagulasapositivo coagulasanegativo y cepas productoras de penicilinasa. Streptococcus pneumoniae. Escherichia coli. Proteus mirabilis. Klebsiella sp. Moraxella (Branhammella) catarrhalis. Otras cepas de microorganismos gramnegativos sensibles son: H. influenzae Salmonella sp y Shigella sp Especies Dosis Vías de administración: Oral. Administrar con o sin alimentos. Con alimentos disminuyen las posibles molestias gastrointestinales. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefalosporinas. Precauciones generales y advertencias Hipersensibilidad a penicilinas. Antecedente de alergia medicamentosa. I.R.: ajustar dosis y monitorizar. Historia de patología gastrointestinal o colitis debido al riesgo de colitis pseudomembranosa. Riesgo de sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles en tto. prolongado, vigilar. Reacciones secundarias y adversas: Colitis pseudomembranosa, diarrea, fiebre, prurito, rash, urticaria, angioedema, candidiasis genital, vaginitis, artralgia, neutropenia transitoria, elevación de transaminasas. Tiempo de retiro 2 ejemplos: CEFADROXILO CLARIANA PICO, CEFROXIL.

SEGUNDA GENERACION: Nombre: MEFOXIN Principio activo: Cefoxitina Forma farmacéutica: Solución inyectable Formulación Vial con 1 g de Cefoxitina sódica en polvo + ampolla con 10 ml de agua para inyección Indicaciones terapéuticas: Antibiótico. Se usa cuando se demuestra la sensibilidad de una infección por anaerobios, bacterias sensibles: E. Coli, Klepsiella pneumoniae, H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, y P. mirabilis. Algunas especies de Salmonella y Shigellae. Espectro contra gram + y gram -, ineficaces ante anaerobios obligados. Indicada para neumonía y absceso pulmonar; cistitis aguda no complicada, uretritis y cervicitis gonocócica no complicada; peritonitis y absceso intraabdominal; endometritis, celulitis pélvica y EPI no causada por C. trachomatis; septicemia por gram-; infección osteoarticular; de piel y tejido blando; profilaxis quirúrgica en histerectomía vaginal y/o abdominal, cesárea (no es de elección en cirugía contaminada). Farmacocinética: Absorción: Después de la administración intramuscular de 1 g de cefoxitina sódica, la concentración plasmática media es de 24 mcg/ml. El tiempo necesario para alcanzar el nivel plasmático máximo es de 20 a 30 minutos. Después de la administración intravenosa de 1 g de cefoxitina sódica, la Cmax es de 110 mcg/ml a los 5 minutos de la inyección, disminuyendo hasta menos de 1 mcg/ml a las 4 horas. Distribución: Cefoxitina se une en un 70% a proteínas plasmáticas. Se distribuye ampliamente por el organismo, pero su presencia en el líquido cefalorraquídeo es muy pequeña, incluso cuando las meninges están inflamadas. Alcanza concentraciones terapéuticas en la bilis. Atraviesa la placenta y se ha detectado en la leche materna, así como en los líquidos pleural y sinovial. Metabolismo: Un pequeño porcentaje de la dosis administrada (un 2% aproximadamente) se metaboliza a decarbamoilcefoxitina, metabolito inactivo. Eliminación: Aproximadamente el 85% de la dosis de cefoxitina se excreta inalterada por orina a través de filtración glomerular y secreción tubular, durante un período de 6 horas. Después de la administración intramuscular de una dosis de 1 g de cefoxitina sódica, se han observado concentraciones urinarias superiores a 3000 mcg/ml.. Farmacodinamia: Tiene la capacidad de interferir con las síntesis de los componentes de la pared celular bacteriana (peptidoglicanos), por interferir con las enzimas localizadas en el citoplasma de las bacterias conocidas como “ Penicilin-Binding-Proteins” (PBPs). La manera en que penetran las cefalosporinas al citoplasma de la bacteria es por los canales de la misma pared llamados “porinas” que se forman por varios componentes de la membrana, sin embargo el mecanismo final no es entendido en su totalidad. Especies Perros, gatos, caballos, vacas. Dosis Perros y gatos: 10-22mg/kg/8hrs/VI

Caballos y vacas: 20mg/kg/4-6hrs/VI Vías de administración: IV/ IM. Vía IV lenta en 3-5 min previa dilución en: glucosa 5%, NaCl 0,9%, glucosa 5% y NaCl 0,9% o glucosa 5% con bicarbonato sódico 0,02%. Vía IM: aplicar lidocaína 1% e inyectar por vía intraglútea profunda Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefalosporinas. Precauciones y advertencias: Antecedente de hipersensibilidad a ß-lactámicos; riesgo de colitis pseudomembranosa por sobrecrecimiento de C. difficile y proliferación de microorganismos no sensibles; control hematológico en tto. de más de 7 días (riesgo de granulopenia, agranulocitosis o anemia hemolítica); I.R.: ajustar dosis; no recomendado en niños < 3 meses. Nefrotoxica Reacciones secundarias y adversas: En dosis elevadas llega a líquido cerebroespinal y alcanza concentraciones terapéuticas en meninges inflamadas. Dolor, induración e hiperestesia en punto de iny., tromboflebitis; rash maculopapular (incluyendo dermatitis exfoliativa y necrólisis), urticaria, prurito, eosinofilia, fiebre, disnea, anafilaxis, nefritis intersticial, angioedema; diarrea y colitis pseudomembranosa. Tiempo de retiro: 2 ejemplos Cefoxitina IPS®, Cefoxitina NORMON®

Nombre: CEFOTAN Principio activo: Cefotetán Forma farmacéutica: Solución inyectable Formulación: vial con 1 y 2 gr de cefotetam Indicaciones terapéuticas: Cefalosporínico semi-sintético, activo por vía intravenosa o intramuscular, que ejerce su acción inhibiendo la síntesis de la pared celular. al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas, el cefotetan inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Estas proteínas están presentes en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra. Estas diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos específicos. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas (autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un inhibidor. Se cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos betalactámicos con lo que se activan las autolisinas. El cefotetan tiene una actividad antibacteriana frente a un amplio rango de microorganismos aerobios y anaerobios, gram positivos y gram-negativos. El grupo metoxilo presente en la posición 7-alfa de la molécula de cefotetan le aporta una gran estabilidad frente a las

penicilinasas y cefalosporinasas de las bacterias gram-negativas. El cefotetan es activo frente: Aerobios Gram-Negativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, incluyendo cepas ampicilin-resistentes, Klebsiella sp (incluyendo K. pneumoniae) Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Serratia marcescens. Aerobios Gram-Positivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasa) Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B beta-hemoliticos) Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes Farmacocinética: Se obtienen altos niveles de cefotetan en plasma después de la administración de dosis únicas por vía intravenosa e intramuscular voluntarios normales. La semivida de eliminación plasmática del cefotetan es de 3 a 4,6 horas después de la administración intravenosa o intramuscular. La administración repetida de cefotetan no da lugar a la acumulación del fármaco en sujetos normales. El cefotetan se une en un 88% a las proteínas del plasma. Farmacodinamia: Interfieren con las enzimas localizadas en el citoplasma de las bacterias conocidas como (PBPs). La manera en que penetran al citoplasma de la bacteria es por los canales de la misma pared llamados “porinas”. Especies: Perros, gatos. Dosis: Perros y gatos: 30mg/kg/8hrs/VI Bovinos: tratamiento de mastitis clínica

250mg/cuarto

Vías de administración: IM/IV Contraindicaciones: Pacientes con alergia conocida a las cefalosporinas y en aquellos individuos que han experimentado una anemia hemolítica asociada a una cefalosporina. Con casi todos los antibacterianos, incluyendo al cefotetan se ha reportado colitis seudomembranosa que puede variar en severidad de leve a potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea después de la administración de agentes antibacterianos. Precauciones y advertencias: Alguna vez ha tenido anemia hemolítica (condición en la que se da un bajo conteo de glóbulos rojos debido a que las células están siendo destruidas en el cuerpo). Si tiene o alguna vez ha tenido cáncer; enfermedad gastrointestinal (GI; que afecta el estómago o los intestinos), especialmente colitis (condición que causa inflamación en el revestimiento del colon [intestino grueso]);o enfermedad de la vesícula, renal, o hepática. Reacciones secundarias y adversas: Prurito, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisis epidérmica tóxica, vómitos, dolor abdominal, colitis, sobreinfección, vaginitis incluyendo candidiasis vaginal, disfunción renal, disfunción hepática incluyendo colestasis, anemia aplásica, hemorragia, elevación de la bilirrubina, pancitopenia y neutropenia . Gastrointestinales: los síntomas se produjeron en el 1,5% de los pacientes, siendo los más frecuentes diarrea (1 en 80) y náuseas (1 en 700).El desarrollo de una colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante o después del tratamiento. Hematológicas: se han observado anomalías de laboratorio en el 1,4% de los pacientes e incluyeron eosinofilia(1 en 200), prueba positiva de Coombs directo (1 en 250), y trombocitosis (1 en 300), agranulocitosis, anemia hemolítica , leucopenia , trombocitopenia y tiempo prolongado de

protrombina, con o sin hemorragia. Hepáticas: las elevaciones de las enzima ocurrieron en el 1,2% de los pacientes e incluyeron un aumento de la ALT (SGPT) (1 en 150), AST (SGOT) (1 en 300), fosfatasa alcalina (1 en 700), y la LDH (1 en 700). Hipersensibilidad: de han notificado estas reacciones en el 1,2% de los pacientes e incluyeron erupción (1 en 150) y prurito (1 en 700), reacciones anafilácticas y urticaria. Locales: se han reportado efectos locales en menos del 1% de los pacientes e incluyendp flebitis en el sitio de inyección (1 en 300), dolor (1 en 500). Renales: se han descrito elevaciones de BUN y de la creatinin sérica. Raras veces se han reportado casos de nefrotoxidad. Tiempo de retiro: 2 ejemplos: Aptef, vial con 1 y 2 gr de cefotetam.

TERCERA GENERACIÓN Nombre: CEFOTAXIMA Laboratorio BIOSANO Principio activo: Cefotaxima Forma farmacéutica: Polvo para solución inyectable. Formulación: Cefotaxima (Como Cefotaxima sódica) 1048.00 mg. Equivalente a Cefotaxima Base 1000 mg Indicaciones terapéuticas: Antibacteriano cefalosporínico de tercera generación. Es bactericida y actúa inhibiendo la síntesis de mucopéptido en la pared de la célula. Tratamiento para las infecciones de las vías respiratorias, uterinas, dermatológicas, intraabdominales, óseas y articulares, infecciones del sistema nervioso central y el tratamiento de la bacteriemia / sepsis Farmacocinética: Después de la administración I.M., de CEFOTAXIMA de 500 mg, así como de 1 g a los 30 minutos se alcanzan valores pico de 11.7 y 20.5 mcg/ml, respectivamente. La vida media de eliminación es de 1 hora. Después de dosis repetidas, el nivel sérico presenta un aumento dosis-dependiente que no afecta la vida media. CEFOTAXIMA no se acumula en los tejidos y, aproximadamente, se recupera 60% en la orina después de 6 horas. Entre 20 y 35% de CEFOTAXIMA administrada se excreta sin cambios por el riñón, mientras que entre 15 y 25% se metaboliza como desacetilcefotaxima, que es un metabolito que también presenta actividad antibacteriana. Existen otros dos metabolitos que carecen de actividad antibacteriana y que equivalen entre 20 a 25% de CEFOTAXIMA administrada. CEFOTAXIMA no presenta efecto disulfiram Farmacodinamia: CEFOTAXIMA es un fármaco semisintético resistente a la betalactamasa. En dosis repetidas tiene actividad bactericida. Actúa de manera similar a las demás cefalosporinas y penicilinas, inhibiendo la síntesis de la pared en bacterias durante la multiplicación activa. Se une a proteínas fijadoras de penicilina, que se asocian con la membrana celular e intervienen en la síntesis de la pared. El resultado es la formación de la pared celular defectuosa y osmóticamente inestable. Especies: Perros y gatos. Dosis: En los perros, la dosis habitual es de 20 a 80 mg / kg cada 6 a 12 horas por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa. Vías de administración: IM, IV, SC Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las cefalosporinas. Puede producir hipersensibilidad cruzada con las penicilinas. Precauciones generales: Existe la posibilidad de hipersensibilidad cruzada en los pacientes con alergias a las penicilinas o a otros antibióticos betalactámicos. Es preciso controlar la función

renal en los pacientes tratados simultáneamente con aminoglucósidos. Debe controlarse el hemograma, cuando la duración del tratamiento se prolongue por más de 10 días, interrumpiendo el tratamiento con Cefotaxima, si aparece neutropenia. La administración de antibióticos, especialmente si es prolongada, puede favorecer la proliferación de microorganismos resistentes. Por consiguiente debe evaluarse el estado del paciente a intervalos regulares. Si se produce una infección secundaria, deben adoptarse las medidas adecuadas. Se debe usar con precaución en embarazo y lactancia ya que no existe información suficiente respecto a la seguridad en humanos. El uso de este medicamento exige diagnóstico y supervisión médica. Advertencias: No debe mezclarse con otro antibiótico en la misma jeringuilla antes de su administración. La dosis de cefotaxima debe reducirse en pacientes con antecedentes de enfermedad renal. Reacciones secundarias y adversas: 1) El lugar de inyección puede inflamarse después de la administración intravenosa o intramuscular. 2) Reacciones de hipersensibilidad - erupción cutánea, prurito, fiebre, eosinofilia, urticaria y anafilaxia. 3) Problemas gastrointestinales como colitis, diarrea y vómitos. Los síntomas de la colitis pseudomembranosa pueden aparecer durante o desp...