Vademecum Cefalosporinas PDF

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INVESTIGACIÓN SOBRE MEDICAMENTOS ...

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Universidad Autónoma de Aguascalientes Ciencias Agropecuarias Disciplinas Pecuarias Médico Veterinario Zootecnista FARMACOLOGÍA VETERINARIA Vademécum: Cefalosporinas Dra. María Carolina de Luna López Julissa Alvarado Oropeza Astrid Arechiga González Juan Luis Chávez Chávez Wendy Jaqueline Flores Medina Sandra Atziri Torres Sánchez Aguascalientes, Ags. 23/09/2017

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Índice Cefalosporinas primera Generación.............................................................................................3 CEFALEXINA...............................................................................................................................3 CEFADROXIL..............................................................................................................................5 Cefalosporinas segunda Generación...........................................................................................7 CEFACLOR..................................................................................................................................7 CEFOTETAN................................................................................................................................9 Cefalosporinas tercera generación:............................................................................................12 CEFIXIME...................................................................................................................................12 CEFOPERAZONA...........................................................................................................................14 Cefalosporinas De Cuarta Generación.......................................................................................16 CEFQUINOMA...........................................................................................................................16 CEFEPIMA.................................................................................................................................18 Bibliografía......................................................................................................................................20

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Cefalosporinas primera Generación. CEFALEXINA Nombre comercial: CEFALEXIL Principio Activo: Cefalexina y Colistina Forma farmacéutica: Suspensión inyectable Formulación Cada mililitro contiene: Cefalexina ……………………………………….. 150 mg Colistina ………………………………………….. 250 U.I. Vehículo c.b.p. ………………………………….. 1 ml Indicación terapéutica  Tipo de fármaco: Antibiótico  Tratamiento para: neumonía, mastitis y otros procesos infecciosos causados por gérmenes sensibles a la fórmula.  Espectro antibacteriano: Amplio Farmacocinética:  Absorción: IM hasta torrente sanguíneo.  Distribución: Entre 15 a 20% de la CEFALEXINA administrada se une a proteínas. Se distribuye en los tejidos corporales, alcanzando concentraciones adecuadas en bilis (1% de la dosis total), articulaciones, líquido sinovial y esputo. Atraviesa la placenta y se puede detectar en concentraciones adecuadas en el cordón umbilical y en el líquido amniótico.  Excreción: CEFALEXINA casi no se metaboliza. Entre 69% a 100% se excreta sin alteraciones a través del riñón; de ese total, corresponde cerca de 26% a la filtración glomerular y 33% a secreción tubular. Se secreta en cantidades bajas en la leche materna por lo que no se indica en la lactancia. La vida media de excreción es de 0.9 horas, pero en pacientes con insuficiencia renal puede ser de hasta 16 horas. Su eliminación es posible mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis. Farmacodinamia La acción es similar a antibióticos beta-lactámicos, los cuales inactivan el sistema de la pared celular de la bacteria, provocando la muerte celular. Como otras cefalosporinas de primera generación, es activada por Streptococcus y especies de Staphylococcus y algunos bacilos gramnegativos como Pasteurella, Escherichia colo, y Klebsiella pneumoniae. Sin embargo, la resistencia es común entre bacterias gramnegativas. No es activo en contra de las Pseudomonas acruginosa. Staphylococcus spp. es resistente a metaciclina y oxacilina y pueden ser resistentes a cefalosporinas de primera generación. Uso en: Todas las especies

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Dosis: 1 ml por cada 10 kg de peso (10 ml/100 kg) cada 12 horas durante 3 a 5 días. Vía de administración: Intramuscular. Contraindicaciones y precauciones generales:  No utilizar en animales sensibles a cefalosporinas.  No se debe utilizar en animales con problemas de sangrado o necesitan ser administrados con anticoagulante warfarina. Advertencia:  Manténgase en un lugar fresco y seco, no expuesto a la luz.  Consulte a su médico veterinario. Reacciones secundarias y adversas Todas las cefalosporinas son generalmente seguras; sin embargo, la sensibilidad puede ocurrir en algunos individuos (alergia). Actividad cruzada entre alergia a la penicilina y alergia a la cefalosporina es baja. Trastornos raros de coagulación pueden ocurrir con algunas cefalosporinas. Tiempo de retiro Carne: 21 días antes del sacrificio Leche: 4 ordeños 2 Ejemplos más Cefalexina Ruminal 500 mg - Laboratorio Ruminal S.A. Otiderma-Cef® - Laboratorio Agrovet Market Animal Health

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CEFADROXIL Nombre comercial: CEFA CURE* TABS – INTERVET MÉXICO, S.A. de C.V. Principio Activo: Cefadroxil y vehículo de Hemicelulosa Forma farmacéutica: Tableta Formulación Cada tableta contiene; Tableta de 50 mg: 50 mg de cafedroxil Vehículo: Hemicelulosa c.b.p. 1 tableta Tableta de 200 mg: 200 mg cafadroxil Vehículo: Hemicelulosa c.b.p. 1 tableta Indicaciones terapéuticas  Tipo de fármaco: Antibiótico  Tratamiento para: Infecciones del tracto respiratorio, urinario y piel ocasionadas por agentes susceptibles a la fórmula, tales como: Streptococcus y Staphylococcus, incluyendo cepas resistentes a la penicilina: E. colo, Pasteurella spp., Salmonella spp., Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis.  Espectro antibacteriano: Amplio Farmacocinética Tras la administración oral del medicamento a perros y gatos, el cefadroxilo se absorbe rápida y casi completamente con unos niveles plasmáticos máximos de aproximadamente 20-25 µg/ml obtenidos a las 1,5-2 horas post administración. El cefadroxilo se excreta rápida y completamente en la orina. Una administración diaria de 20 mg/kg durante 10 días Farmacodinamia El cefadroxilo es un antibacteriano betalactámico semisintético de amplio espectro, perteneciente a la familia de las cefalosporinas de primera generación. Estos fármacos actúan inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana durante la multiplicación, interfiriendo con la fase final de la síntesis de peptidoglicano. Posee actividad bactericida. Su espectro de acción incluye estafilococos (incluyendo cepas productoras de betalactamasas), estreptococos, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis y Pasteurella multocida. Las concentraciones críticas (puntos de corte) de sensibilidad (S), sensibilidad intermedia (I) y resistencia (R), en µg/ml, de cefalotina (utilizado para valorar la susceptibilidad a las cefalosporinas de primera generación) son los siguientes (CLSI, 2008): - S: ≤ 8 - I: 16 - R: ≥ 32 5|Pág ina

Uso en: Caninos y felinos. Dosis: 20 mg/kg peso corporal cada 24 horas. En casos muy severos de infecciones de la piel en perros, o del tracto urinario en gatos, se puede incrementar la dosis a 40 mg/kg de peso vivo cada 24 horas. Vía de administración: Oral Contraindicaciones y precauciones generales No se debe utilizar en animales con sensibilidad alérgica a las beta-lactamasas, especialmente a las cefalosporinas. Sin embargo, la incidencia de sensibilidad entre penicilinas y cefalosporinas es poca (menos del 10%). Algunas cefalosporinas no deben ser utilizadas con problemas de coagulación o que estén recibiendo el warfarina (anticoagulante). Advertencia:  Deshágase de los envases vacíos, envolviéndolos en papel y poniéndolos en la basura.  No se deje al alcance de los niños.  Las personas que son alérgicas a las cefalosporinas deben evitar el contacto directo con el producto.  Producto de uso exclusivo en medicina veterinaria. Reacciones secundarias y adversas: Al seguir la terapia con cefadroxilo se han reportado náusea ocasional y vómito que se disminuyen administrándolas con alimento. Se han observado alergias ocasionadas a las cefalosporinas en animales, pero estas son poco frecuentes. Tiempo de retiro No aplica 2 Ejemplos más DOXCINE® - Laboratorio PiSA Agropecuaria DURACEF* - BRISTOL-MYERS SQUIBB DE MÉXICO S. de R. L. de C. V.

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Cefalosporinas segunda Generación.

CEFACLOR •Nombre comercial y laboratorio: Fasiclor, Maver S.A de C.V. • Principio activo: Cefaclor monohidratado, excipiente , c.b.p •Forma farmacéutica: Cápsula •Formulación: cefaclor monohidrato equivalente a 250 ó 500 mg. de cefaclor. Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

•Indicaciones terapéuticas: - Cefaclor es un antibiótico de las Cefalosporinas de segunda generación, semisintéticos. - Tratamiento para: Otitis media: Causada por S. pneumoniae, H. influenzae estafilococos y M. catarrhalis. Sinusitis aguda y crónica: Por S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis. Infecciones del aparato respiratorio inferior incluyendo bronquitis aguda, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y neumonía: Por S. pneumoniae H. influenzae S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis. Infecciones del aparato respiratorio superior incluyendo faringitis y amigdalitis: Por S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A). Infecciones del aparato urinario incluyendo pielonefritis cistitis y uretritis: Por E. coli P. mirabilis especies de Klebsiella y estafilococos coagulasa-negativos. Infecciones de la piel y tejido subcutáneo: Por Staphylococcus aureus y S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A) •Espectro antibacteriano: es activo para gran número de Gram+ y Gram-. El cefaclor es inactivo contra los estafilococos resistentes a la meticilina. Pseudomonas spp, Acinetobacter calcoaceticus, la mayoría de las cepas de enterococos, Enterobacter spp, Morganella morganii, Providencia rettgeri, H. Influenzae, betalactamasa negativoresistente a ampicilina Proteus indol-positivos, Serratia spp, son resistentes a cefaclor. •Farmacocinética: buena absorción por vía oral, aunque inferior a la alcanzada por cefradina o cefalexina. Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas tras media a una hora desde la toma (250 mg, 500 mg y 1 gramo). La presencia de alimentos retrasa la absorción del antibiótico, aunque no de la cantidad total. Buena distribución por todo el organismo, se detecta en baja concentración en leche materna y atraviesa la barrera placentaria. En líquido cefalorraquídeo (LCR) penetra < 10 %, excepto si hay inflamación de meninges. En bilis penetra el 60 %. Por orina se elimina el 85% de forma inalterada en las primeras 8 hora. •Farmacodinamia: La actividad intrínseca del antibiótico de cefalosporina son su estabilidad ante diversas b-lactamasas producidas por bacterias grampositivas y gramnegativas, y también la capacidad del medicamento de penetrar la membrana 7|Pág ina

exterior de bacterias gramnegativas.Cefaclor ha demostrado una buena actividad in vitro contra una amplia variedad de patógenos: Staphylococi, Streptococcus, Streptococcus pyogenes (grupo A b-hemolítico), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis y Proteus mirabilis. Pese a dos décadas de empleo clínico, la tasa de resistencia en las especies susceptibles es relativamente baja y su actividad contra H. influenzae, independientemente de de la producción de b-lactamasa, es particularmente útil. Los patógenos contra los cuales cefaclor tiene un efecto inhibitorio le permiten ser útil en el tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores, infecciones de la piel y el tejido blando e infecciones de las vías urinarias. •En qué especies animales se usa: -Gatos, Perros •Dosis: - tópica o infecciones leves de tejido ,7 mg/kg por 21-30 días -sistémicos, infecciones en vías respiratorias bajas, 10-13 mg/kg por 14 días. La cantidad máxima por día es 1 gr. •Vía de administración: Oral •Contraindicaciones: hipersensibilidad a las cefalosporinas •Precauciones generales: debe administrarse con cautela a los pacientes con marcada insuficiencia renal. Debido a que la vida media de cefaclor en la anumria es de 2.3 a 2.8 horas, no suele ser necesario hacer ajuste de dosis en los enfermos con insuficiencia renal moderada o severa. En caso de que este producto se vaya a administrar en pacientes sensibles a la penicilina es preciso proceder con cautela, ya que se ha documentado claramente hipersensibilidad cruzada, incluyendo anafilaxia entre antibióticos betalactámicos. •Advertencias: no hay información específica disponible para los pacientes de veterinaria. Cefaclor es contraindicado en pacientes humanos alérgicos a penicilinas. •Reacciones secundarias y adversas : Anafilaxia , ictericia colestatica , diarrea , náuseas , colitis seudomembranosa , vómito , agranulocitis, eosinofilia, anemia hemolítica, neutropenia, trombocitopenia, nefritis intersticial , alteración de pruebas de función renal , eritema uniforme , reacciones de hipersensibilidad ,prurito, erupción cutánea , reacciones semejantes a la enfermedad del suero, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis toxica epidérmica, uticaria, angiodema , artritis , fiebre y moniliasis. •Tiempo de retiro: •Enlistar otros 2 ejemplos marcas comerciales del mismo principio activo.: -Bixelor- C, Bruluagsa, S.A. de C.V. - Ceclor, APG Pharma

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CEFOTETAN Nombre comercial: Cefotan. Laboratorio: Laboratory Chemical Safety Summary (LCSS) Principio activo: Cefotetan disodium Forma farmaceutica: Solución Formulación: Cefotan está disponible en 1 g, 2 g y 10 g en ampolletas y frascos de 100 ml, genérico. Indicaciones terapéuticas:  

Tipo de fármaco: el cefotetan es un antibiótico bactericida que actúa inhibiendo la síntesis de mucopéptidos en la pared celular bacteriana. Espectro antibacteriano y tratamiento para: El cefotetan puede ser una opción para el tratamiento de infecciones graves causadas por bacterias susceptibles, incluyendo E. coli o anaerobios. Parece ser bien tolerado en animales pequeños y puede administrarse con menos frecuencia que la cefoxitina. Es clasificada como una cefalosporina de segunda generación, La actividad in vitro de cefotetan contra aerobios incluyen E. coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Staphylococcus y la mayoría de Streptococcus. Tiene eficacia contra la mayoría de las cepas de los siguientes anaerobios: Actinomyces, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus y Propionibacterium. El cefotetán es generalmente ineficaz contra Pseudomonas aeruginosa y Enterococci.

Farmacocinética: El cefotetán no tiene buena absorción por la administración oral, para una buena absorción debe administrarse por vía parenteral para así alcanzar niveles séricos terapéuticos. El fármaco está bien distribuido en la mayoría de los tejidos, pero sólo tiene una penetración limitada en el LCR. La semi-vida de eliminación plasmática del cefotetan es de 3 a 4,6 horas después de la administración intravenosa o intramuscular. La administración repetida de cefotetan no da lugar a la acumulación del fármaco en sujetos normales. El cefotetan se une en un 88% a las proteínas del plasma. En pacientes normales, entre 51% y el 81% de la dosis administrada de cefotetan se excreta sin cambios por los riñones en un período de 24 horas, lo que resulta en altas y prolongadas concentraciones urinarias. Después de la dosis intravenosa de 1 gramo y 2 gramos, las concentraciones urinarias son más altas durante la primera hora y llegar a concentraciones de aproximadamente 1700 y 3500 ug/mL, respectivamente. En pacientes con reducida función renal, se prolonga la semi-vida en plasma del cefotetan. La semi-vida se incrementa con la disminución de la función renal, de aproximadamente 4 horas en voluntarios con función renal normal a aproximadamente 10 horas en aquellos con insuficiencia renal moderada.

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Farmacodinamia: El cefotetan inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de unión a las penicilinas. Estas proteínas están presentes en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra. Estas diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos específicos. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas (autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un inhibidor. Se cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos beta-lactámicos con lo que se activan las autolisinas. Especies: Perros y Gatos Dosis: Perros: Para infecciones susceptibles: Vía SC: 30mg/kg q12h; Vía IV: 30mg/kg q8h. Sepsis: Vía IV: 30mg/kg q5-8h. Infecciones en los tejidos blandos: Vía SC: 30mg/kg q12h por lo menos 7 días. Bacteremia y sepsis: Vía SC, IV: 30mg/kg q8h por el tiempo que se requiera. Gatos: Para infecciones susceptibles: Sepsis: Vía IV: 30mg/kg q5-8h. Vía de administración: Subcutánea, Muscular e Intravenosa Contraindicaciones: Cefotetan está contraindicado en pacientes con historial de hipersensibilidad a cefotetan porque puede haber reactividad cruzada, usar con cuidado en pacientes con antecedente de hipersensibilidad a otros antibióticos beta-lactámicos y en aquellos pacientes que han presentado anemia hematolítica. Precauciones generales: Cuando se usa la reacción de Jaffe para medir la creatinina sérica o urinaria, las cefalosporinas en altas dosis pueden causar valores elevados. Las cefalosporinas también cetosteroides en la orina

pueden

causar

valores

falsamente

elevados

de 17-

Las siguientes interacciones con fármacos han sido reportadas en seres humanos o animales que reciben cefotetán y pueden ser importantes en pacientes veterinarios: Alcohol: Es posible una reacción con disulfiram. 10 | P á g i n a

Aminoglucósidos/ fármacos nefrotóxicos: El uso concurrente de aminoglucósidos parenterales u otros fármacos nefrotóxicos con cefalosporinas es algo controversial. Potencialmente, podría causar nefrotoxicidad sólo cuando se usó con estos fármacos. Reacciones secundarias y adversas: Hay poca información sobre efectos adversos en la medicina veterinaria ser bien la tolerancia de la medicación en las especies veterinarias. En humanos, menos del 5% de los pacientes reportan efectos adversos. Debido a que el cefotetán contiene una cadena lateral de N-metiltiotetrazol (como la cefoperazona), puede tener una mayor tendencia a causar efectos hematológicos (por ejemplo, hipoprotrombinemia) o reacciones de tipo disulfiram (vómitos, etc.) que otras cefalosporinas parenterales. Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad relacionadas con la dosis con estos agentes y puede manifestarse como eosinofilia, linfa-anafilaxia de soplado completo. El uso de cefalosporina en pacientes documentados como hipersensibles con antibióticos de clase penicilina es controvertido. En los seres humanos, se estima que 1-15% de los pacientes hipersensibles a las penicilinas también serán hipersensibles a las cefalosporinas. La incidencia de reactividad cruzada en pacientes veterinarios es desconocida. Las cefalosporinas pueden causar dolor en el lugar de la inyección cuando se administran por vía intramuscular. También son posibles abscesos estériles u otras reacciones tisulares locales graves, pero son menos frecuentes. La tromboflebitis también es posible después de la administración intravenosa de estos fármacos. Incluso cuando se administran por vía parenteral, las cefalosporinas pueden alterar la flora intestinal y pueden producirse diarreas asociadas con antibióticos o la pr...