Cefalosporinas - Apuntes 1 PDF

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CEFALOSPORINAS Del grupo de medicamentos beta lactámicos.  Primera fuente: Cephalosporium acremonium (hongo-1948)  Parecidas a las penicilinas por el anillo betalactamico.  El núcleo activo es el 7- aminocefalosporanico, del cual se logró producir compuestos semisinteticos con más actividad anti...

Description

CEFALOSPORINAS    

Del grupo de medicamentos beta lactámicos. Primera fuente: Cephalosporium acremonium (hongo-1948) Parecidas a las penicilinas por el anillo betalactamico. El núcleo activo es el 7aminocefalosporanico, del cual se logró producir compuestos semisinteticos con más actividad antimicrobiana.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION Mecanismo de acción: el ATB se une a proteínas receptoras, bloquea la tercera fase de la síntesis de la pared bacteriana, formación del péptidoglucano. Incluye: CEFADROXIL, CEFALEXINA, CEFAZOLINA, CEFALOTINA. Cefaloglicina, Cefaloridina, Cefapiridina, cefradina, cefacetril, cefazedona, cefroxadina y ceftezol. Espectro antimicrobiano: - Estafilococos - Estreptococos BHG A y B, y alfahemoliticos (menos Enterococos) - Clostridium - Corynebacterium diphtheriae - Neisseria gonorrohoeae

Indicaciones: - Alternativa en el tx de infecciones por M.O. gram+, S aureus meticilino sensible. - Infecciones de piel y tejidos blandos

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Faringitis estreptocócica Usadas con Aminoglucosidos en px con IMD contra M.O desconocidos Para profilaxis operatoria

Toxicidad: - Escasa - HPS similar a las penicilinas - Dolor local o flebitis - Trastornos renales y hemáticos - Prueba de Coombs + en leucopenia y trombocitopenia.

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influenzae tipo b, estafilococos y neumococos. Otitis, sinusitis, infecciones respiratorias altas y bajas. Empiema

Toxicidad: similar a las cefalosporinas de primera generación. 3%,

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACION Mecanismo de acción: similar al de las cefalosporinas de primer grado. Espectro antimicrobiano: amplio que las de primera generación para los M.O gram- H. influenzae tipo b - Klebsiella pneumoniae (mejor act) - Proteus, Enterobacter y citobacter. - Gram+ sensibles: S pneumoniae, S pyogenes y S aureus, con mayor eficacia que las de primera generación. Incluye: CEFACLOR, ACETIL-CEFUROXIMA Y CEFPROZIL (VO) CEFUROXIMA “la única que alcanza buenas concentraciones en SNC” (IV y oral) - Se distribuyen bien en tejidos menos en SNC. - Se eliminan por vía renal Indicaciones terapéuticas: - Infecciones por M.O. gram+ y gramsensibles, cuando no estén en SNC - Procesos neumónicos, principalmente aquellos con sospecha de H.

TERCERA GENERACION PARENTERALES Mecanismo de acción: similar al de las cefalosporinas de primer grado. Incluye: CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA, CEFOPERAZONA (IM o IV) CEFIXIME, CEFPODOXIMA Y CEFTIBUTEN (orales) Cefodizima, Cefsulodina, Ceftizoxima, Cefditoren, Cefetamet, Cefmenoxima, Cefpiramida, Latamoxef, Moxalactam. Espectro antimicrobiano: (difiere del resto) - Mayor resistencia a las betalactamasas - Espectro mas amplio contra: Enterobacterias y M.O gram-, E-coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia marcescens, salmonella, shigella y H influenzae tipo b -

“Tienen actividad contra Pseudomonas” CEFOPERAZONA, CEFTAZIDIMA Y CEFSULODINA

Indicaciones terapéuticas: - Menor eficacia que las cefalosporinas de primera generación contra gram+ - Hay de administración IM, IV o VO

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Distribución adecuada en los tejidos, su difusión al SNC es buena excepto la CEFOPERAZONA Eliminación renal, a excepción de la CEFOPERAZONA Y CEFTRIAXONA que se eliminan por las vías biliares.

CEFOPERAZONA: actúa contra Pseudomonas. - Usada para infecciones por este M.O, además de enterobacterias con inmunodepresión y mucoviscidosis. - De primera elección en px con afección renal - Ineficaz en infecciones del SNC por Pseudomonas

CEFTRIAXONA - Actúa contra enterobacterias, neumococo y H influenzae - Vida media larga, pudiendo administrarse cada 12 o 24 h - Excelentes concentraciones en LCR - Util en meningitis bacteriana en niños de 1-3 meses. - Por sospecha de pneumoniae se debe dar con VANCOMICINA - Primera elección en neuroinfeccion por salmonella - Tx empírico de septicemia en combinación con antiStaphs - Para infecciones complicadas de las vías urinarias, infecciones gonocócicas e infecciones por M.O sensibles

tuvieron tx parenteral con otra Cefalosporina de tercera generación, como CEFOTAXIMA o CEFTRIAXONA Indicaciones: - Infeccione complicadas y no complicadas de las vías urinarias - Faringoamigdalitis por SBHGA - Infecciones en vías resp bajas - OMA con o sin derrame CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACION -

Tienen actividad contra M.O gram+ y productores de betalactamasas clase I que inactivan a las cefalosporinas de 3ra generación.

Incluyen: CEFEPIMA Y CEFPIROMA CEFTAZIDIMA: - Actúa contra Pseudomonas y alcanza buenas concentraciones en LCR - Primera elección contra infecciones del SNC por este patógeno, - Útil en infecciones en px con inmunodepresión. CEFOTAXIMA: - Meningitis por H influenzae tipo b y S pneumoniae - Infecciones pro enterobacterias - En RN con infecciones por enterobacterias en combinación con AMPICILINA para cubrir Listeria monocytogenes en niños de 1-3 meses - Su utilidad contra estafilococos es menor que las de 1ra generación. - Ineficaz contra pseudomonas

Toxicidad: - Similar a otras cefalosporinas - Produce colestasis en RN - Eliminan la flora intestinal con disminución de la síntesis de vitamina K - Sd de proliferación bacteriana por destrucción de la flora CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION CEFIXIMA: - Resistente a hidrolisis de muchas betalactamasas - Poca actividad contra S aureus - Vida media larga y escasa toxicidad (diarrea y cambio de consistencia de las heces) Espectro: - Similar a las de tercera generación pero no cubre contra pseudomonas. - Al ser de administración oral se prefiere en infecciones no complicadas o complicadas que ya

CEFEPIMA: - Altamente estable a las betalactamasas Mecanismo de acción: - Interfiere en la síntesis del péptidoglucano Espectro: - M.O gram+ y gram- E-coli - + eficaz que la cefotaxima o ceftazidima contra enterobacterias - H. influenzae, N gonorrhoeae, N meningitidis y Moraxella catarrhalis. Biodisponibilidad: - 100% después de admi IM - Administrada cada 12-24 h - 80% eliminada sin cambios por la orina Indicaciones: - Infecciones por enterobacterias, pseudomonas y estafilococos meticilinosensibles. - Septicemia, edocarditis y osteomielitis

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Infecciones de las vías resp bajas Infecciones de vías urinarias Tx empírico en px neutropenicos con fiebre

CEFPIROMA: - Espectro amplio, incluye cepas resistentes a las cefalosporinas de tercera generación, ya que se une CEFTOBIPROL: débilmente a las betalactamasas. Espectro: Mecanismo: -- Inhibe estafilococos resistentes a similar los a otras cefalosporinas. la meticilina. (característica mas Espectro: importante) - Util contra gram+: s aureus, s - Inhibe S pneumoniae a la epidermidis, s faecalis resistente y pneumoniae penicilina. gram-: E coli, Klebsiella, - Bacterias - E coli y P aeruginosa Enterobacter, citobacter, serratia, - S aureus MSR proteus salmonella, mirabilis, - S coagulasa negativo MSR pseudomoas y especies e - S pneumonia penicilino SR acinetobacter. - S pneumonia SR Eliminación: -- Enterococcus faecaliis ajustes en px Via renal y requiere - H influenzae renal no productor y con insuficiencia productor de betalactamasas Indicaciones terapéuticas: -- K pneumoniae no productor y Septicemia productor de betalactamasas de - Infecciones nosocomiales espectro extendido (BLEE) - Infecciones por pseudomonas -- E coli productora y no productora de Endocarditis BLEE - Infecciones urinarias complicadas - Enterobacter cloacae Toxicidad: -- P aeruginosa y resistente a Similar a otrassensible cefalosporinas ceftazidima Eliminación: - Se excreta en la orina. En px con disminución de la fx renal requiere ajustes. Indicaciones: - Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos - Neumonía por gérmenes no sensibles a otras alternativas Efectos adversos: - GASTROINTESTINALES: N&V y alteraciones del gusto. Contraindicaciones: - Poca probabilidad de interacción con otros fármacos, no usa la vía del citocromo P450

CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACION Actúan contra: S aureus meticilino resistentes y S pneumoniae penicilino resistentes y Enterococos Incluye: CEFTOBIPROL Y CEFTAROLINA Mecanismo de acción: similar a otras cefalosporinas...