Excreción de fármacos PDF

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EXCRECIÓN DE FARMACOS TRABAJO COMPETENCIA 3
FARMACOLOGIA GENERAL
DR ULISES OSUNA MARTINEZ
FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICO BIOLOGICAS
UNIVERSIDAD AUTONOMA DE SINALOA...

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EXCRECIÓN Los fármacos se eliminan del organismo sin cambios o como metabolitos. Los órganos excretores eliminan con mayor eficiencia compuestos polares que sustancias con alta liposolubilidad. En consecuencia, los medicamentos liposolubles no se excretan con facilidad hasta que no se metabolicen en compuestos más polares. Los fármacos se excretan por orden decreciente por: a) Renal b) Biliar-enterica c) Sudor d) Saliva e) Leche f) Epitelios escamados EXCRECIÓN RENAL Los riñones son una compleja maquinaria de purificación encargados de regular, el volumen líquido, composición mineral y pH del organismo, regulando la homeostasis del cuerpo. También se encarga la reabsorción y excreción de, electrolitos, agua, productos del metabolismo y químicos extraños. La unidad funcional del riñón es la nefrona y cada riñón contiene alrededor de un millón de estas. La cual está compuesta por: glomérulo, capsula de bowman, túbulo contorneado proximal, aza de Henle, túbulo contorneado distal y túbulo colector.

Cada nefrona está compuesta de un componente de filtración inicial, llamado corpúsculo renal, y un túbulo renal especializado en reabsorción y secreción de agua, electrolitos y otros solutos. El corpúsculo renal consiste en un conjunto de capilares compactos llamados glomérulo, y una capsula con forma de balón llamada la capsula de Bowman’s. La capsula de Bowman’s es encontrada en la parte superior del riñón, esencialmente, la capsula es una bolsa expandida que esta sellada al final del túbulo, el resto se elonga retorciéndose y compactándose donde la orina es formada. La porción del túbulo renal cerca de la capsula de Bowman’s, el túbulo proximal se encuentra antes de la asa de Henle. El asa de Henle baja de la corteza del riñón hacia los tejidos más profundos de la medula y posteriormente asciende hacia la corteza. Es aquí

donde una vez más el túbulo se empieza a compactar de nuevo formando el túbulo distal. El túbulo distal baja hacia la medula donde se conecta con el túbulo colector. Los túbulos colectores de nefronas vecinas terminan en un ducto común, dentro del cual la orina es recolectada.

Los riñones son los órganos más importantes para la excreción de fármacos y sus metabolitos. La excreción renal del fármaco sin cambios es una vía de eliminación principal para 25 a 30% de los medicamentos administrados a los seres humanos. Esta vía de excreción es relevante para fármacos que se eliminan en forma inalterada o con metabolitos activos. De hecho, al ser excretados por vía renal estos alcanzan concentraciones mucho más elevadas que en el plasma sanguíneo. La excreción de fármacos y metabolitos en la orina comprende tres procesos diferentes: a) filtración glomerular (extrae el fármaco de la sangre a la orina) b) secreción tubular activa (extrae el fármaco de la sangre a la orina) c) resorción tubular pasiva (regresa el fármaco a la sangre)

Filtración glomerular La formación de la orina comienza con la filtración glomerular, el líquido fluye desde los capilares del glomérulo a la capsula de Bowman. El glomérulo filtra contenidos que están esencialmente desprovistos de proteínas y células, y contienen en la mayoría iones inorgánicos y solutos orgánicos de bajo peso molecular (ej. Glucosa) virtualmente las mismas concentraciones como en el plasma. La fuerza que impulsa la filtración glomerular es la presión hidrostática con los capilares del glomérulo. En humanos, aproximadamente 25% del fluido del plasma renal (45-600 ml/min) es filtrado. La taza de filtración glomerular (GFR), se define como el volumen de filtrado formado por unidad de tiempo, es comúnmente usado para medir la función del riñón. Los dos marcadores mas comúnmente usados son la creatinina (sustancia endógena formada en la degradación muscular) y la inulina (un polisacárido). La GFR normal en humanos es de 100-125 ml/min. Dos factores importantes en la filtración de fármacos son el tamaño molecular y la carga eléctrica. Pequeñas moléculas (MW...