Farmacologia[ 1005] - riassunto farmaci essenziali PDF

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FARMACOLOGIAMedicinale. Ogni sostanza o associazione di sostanze con proprietà curative/profilattiche con lo scopo di ripristinare una o più funzioni fisiologiche. Principio attivo. Molecola nel medicinale da cui dipende l’azione curativa. Eccipienti. Componenti inattivi nel medicinale per protegger...

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FARMACOLOGIA Medicinale. Ogni sostanza o associazione di sostanze con proprietà curative/profilattiche con lo scopo di ripristinare una o più funzioni fisiologiche. Principio attivo. Molecola nel medicinale da cui dipende l’azione curativa. Eccipienti. Componenti inattivi nel medicinale per proteggere il principio attivo. Possono influire su assorbimento e biodisponibilità. Farmacocinetica. Effetto dell’organismo sul farmaco. Farmacodinamica. Effetto del farmaco sull’organismo. Farmaco biologico. Il suo principio attivo è fatto o derivato da un organismo vivente. Effetto placebo. Effetto benefico che si ha somministrando sostanze senza principi attivi specifici. ASMA BRONCHIALE Ricorrente e reversibile ostruzione delle vie aeree. È una malattia caratterizzata da infiammazione delle vie aeree e broncospasmo dovuto a bronco costrizione. Cronico. Il pz soffre di attacchi intermittenti di dispnea, respiro affannoso e tosse. Acuto. Ostruzione grave delle vie aeree non facilmente reversibile. Il broncospasmo asmatico acuto deve essere trattato con broncodilatatori. Vengono usati agonisti beta-adre beta-adrenergici, nergici, antagonisti muscarinici e teof teofillina. illina. I più importanti antinfiammatori per l’asma sono i corticosteroidi corticosteroidi.. Metilxantine. Muscolo rilassante. Possono essere inalati in caso di crisi acuta o assunti per via orale in caso di patologia cronica. TOSSE Riflesso protettivo e fisiologico per espellere agenti nocivi dalle vie aeree. Se perde questo scopo, la tosse diventa cronica. Antitussivi oppioidi. Sono farmaci come la codeina codeina. Sono deboli agonisti oppioidi che agiscono con il meccanismo centrale. Destrometorfano. Inibisce centralmente il meccanismo della tosse. Non passa la barriera emato-encefalica e quindi non ha effetti collaterali. Clobutinolo. ha azione centrale ed è ben tollerato come la levodropropizina. SECREZIONE/ESSUDAZIONE TRACHEO-BRONCHIALE Per poter espellere muco, l’epitelio ciliare deve lavorare contro una maggior resistenza. Questo provoca una sintomatologia a carattere ostruttivo andando in contro al meccanismo della tosse per liberare le vie aeree. I mucolitici agiscono sulla struttura chimico-fisica del muco, rompendo i polimeri in unità più piccole rendendo tutto più viscoso. Gli espettoranti aumentano il volume e facilitano la rimozione delle secrezioni. Acetilcisteina. Fluimucil. Ha effetto mucolitico-fluidificante. Carbocisteina. Mucolitico. Modifica qualità e quantità del muco. Tiopronina. Mucolitico. Usato per via inalatoria anche in S.O per facilitare l’espettorazione e prevenire complicanze polmonari. Sobrerolo. Mucoregolatore. Agisce come fluidificante aumentando il volume del muco. Ambroxolo. Mucoregolatore. Modifica l’adesività del muco. Analoga è la neltenexina.

ANTIALLERGICI Ci sono 4 tipi di recettori per l’istamina. H1. Importante per gli effetti sulla muscolatura liscia, specialmente provocati da risposte IgE mediate. Le risposte tipiche comprendono dolore e prurito cutaneo, bronco costrizione e vasodilatazione. H2. Con la proteina G1 media la secrezione gastrica da parte delle cellule parietali gastriche. H3. Con la proteina G1 è coinvolto nella modulazione presinaptica della neurotrasmissione istaminergica a livello del SNC. H4. Antagonisti H 1. Utili a livello preventivo. Possono essere di Prima Generazione come la difenidramina e hanno effetti sedativi, e di Seconda Generazione come la cetrizina, fexofenadina e l oratadina. Gli effetti collaterali possono essere sonnolenza, ritenzione urinaria, tachicardia, ipotensione, vertigini, secchezza delle fauci, aumento appetito. Antagonisti H2. Cimetidina, ranitidina, famotidina e nizatidina. Cromoni. Ad esempio il Lomudal e Til Tilade. ade. Prevengono la liberazione di istamina da mastociti e basofili. Hanno quindi azione preventiva. CORTISONICI Glucocorticoidi. Aumentano la concentrazione plasmatica del glucosio. Stimolano la gluconeogenesi. Provocano il catabolismo delle proteine muscolari. Inibiscono i meccanismi coinvolti nelle funzioni immunologiche cellule-mediate. Hanno azione antinfiammatoria. Sono necessari per la normale escrezione renale. Farmaci glucocorticoidi (FAS). Cortisolo. Assorbito nel tratto gastrointestinale e metabolizzato dal fegato. Ha effetto sodio ritentivo (può causare ipertensione). I cortisonici vengono utilizzati nelle malattie surrenaliche e non, come terapia antiinfiammatoria/immunosoppressiva ,asma bronchiale, reazioni allergiche, malattie autoimmuni, per ridurre edemi cerebrali, prevenzione antirigetto. Vengono usati in associazione ad altri farmaci per certe tipologie di leucemie. Mineralcorticoidi. Come l’aldosterone. Permette il controllo della tensione sanguigna e la corretta mineralizzazione ed elasticità ossea. FANS Sono antinfiammatori, antipiretici e analgesici. Inibiscono COX 1 e/o 2. Analgesici ant antipiretici. ipiretici. Penetrano nel SNC ed agiscono sul centro termoregolatore e sui centri spinali del dolore. Essi sono paracetamolo, diflunisal, ibuprofene, novalgina, ketorolac. Si usano per febbre, cefalea, dolore osteoarticolari, traumatici, postoperatori. Antiinfiammatori-analgesici. Hanno azione analgesica centrale e periferica. Essi sono aspirina, diclofenac e analoghi. Si usano per patologie infiammatorie, febbrili e dolorose. Acido acetil salicidico. Inibitore irreversibile di COX e agisce soprattutto su COX1. Inibisce l’aggregazione piastrinica e viene usato per la prevenzione di IMA. Se assunto per via orale è rapidamente assorbito, ha metabolismo epatico ed eliminato per via renale. Paracetamolo. Analgesico e antipiretico. Per O.S. ha metabolismo epatico. Nimesulide. Comporta prevalentemente inibizione di COX2. Analgesico, antipiretico e antinfiammatorio.

DOLORE La scelta del farmaco e delle vie di somministrazione dipendono dalla natura e durata del dolore. Il dolore di lieve entità viene trattato con i FANS. Gli oppioidi vengono usati in caso di dolore grave, acuto o cronico. Il dolore di tipo infiammatorio viene trattato con FANS o paracetamolo e oppioidi deboli come la codeina. Uso terapeutico oppiacei. Le preparazioni farmaceutiche non devono contenere una dose superiore a 10% di morfina. Gli oppioidi abbassano l’attività dei neuroni del sistema limbico. I principali effetti generati da oppioidi sono analgesia potente (spinale e sovra spinale), tolleranza, dipendenza. Morfina. Viene somministrata I.M. o S.C. Ha emivita di circa 4 ore. Fa scomparire la sofferenza psichica legata al dolore. Buprenorfina. Per il trattamento del dolore acuto/cronico. Somministrata per via sub linguale o parenterale. Fentanil. Usato in anestesia e per il trattamento del dolore acuto. Può essere somministrato per via trans dermica. Tramadolo. Somministrazione orale I.M. o E.V. Nabulfina. Viene usato per dolore cronico anche in pz con arteriopatie coronariche perché non aumenta gli indici cardiaci. Naloxone. Naloxone.Antagonista oppioide. Permette di risvegliare il pz in modo rapido. Naltrexone. Antagonista oppioide. Usato per il trattamento della depressione respiratoria, uso compulsivo di oppioidi, e alcolismo. EPILESSIA Crisi epilettica. Manifestazione clinica parossistica anche temporanea dovuta a scarica anomala ipersincrona di una popolazione più o meno estesa di neuroni corticali. Il farmaco antiepilettico riduce e quindi tratta i sintomi delle convulsioni. I farmaci possono avere 4 meccanismi d’azione. 1.riduzione dell’attività del canale del sodio voltag voltaggiogiodipendente. 2.p 2.potenziamento otenziamento della neurotrasmissione GA GABAergica. BAergica. 3.riduzione dell’attività del canale del calcio voltaggio-dipendente di tipo T. 4.riduzione dell dell’attività ’attività dell della a neurotrasmissione glutammatergica. Farmaci di tipo 1. Riducono l’attività del canale del sodio. Fe Fenitoina. nitoina. Somministrata per O.S. ha attività antiaritmica. Carbamazepin Carbamazepina. a.è un induttore enzimatico. Efficace anche per la nevralgia del trigemino. Felbamato.efficace nella sindrome di Lennox-Gastaut. Farmaci di tipo 2. Il GABA iperpolarizza i neuroni e rende meno possibile la scarica epilettica. Ci sono farmaci che potenziano il recettore GABA : acido valproico, barbiturici, benzodiazepine, bromuri, topiramato. Benzodiazepine. Lorazepan, clobazam, di diazepam. azepam. Fenobarbitale. Primidone. Simile ai barbiturici. Farmaci di tipo 3. Modificano i canali calcio. Etos Etosuccimide. uccimide. Come effetto collaterale provoca l’inibizione dei GABA. Valproato. Blocca i canali del sodio voltaggio-dipendenti e i canali del calcio tipo T e potenzia la neurotrasmissione del GABA. Farmaci di tipo4. Riduce l’eccitabilità del recettore del glutammato NMDA.

ANSIA I farmaci ansiolitici sono legati all’induzione del sonno. SSRI. Inibitori della serotonina. Gestiscono ansia e tono dell’umore. Benzodiazepine. Usate per il problema acuto. Lavorano sul GABA-A potenziando l’effetto inibitorio del neurotrasmettitore GABA. Gestiscono umore, aggressività e ansia. Alprazolam è un farmaco usato per gli attacchi di panico. Buspirone. È in grado di cambiare a lungo termine l’architettura neuronale. È attivo solo se somministrato a lungo termine. Antagonisti-β-adrenergici. Antagonisti-β-adrenergici.hanno utilizzo occasionale per ansia acuta. Idrossizina anti anti-H1. -H1. È un antistaminico ma è usato per i pz che non possono assumere ansiolitici forti. Barbiturici. Si legano a livello del recettore GABA-A aprendo il canale del cloro. Farmaci Z. sono ipnoinducenti. Non alterano la fase REM e non danno dipendenza. PARKINSON Quella di questa patologia è una cura palliativa quindi si preoccupa di gestire i sintomi. L-Dopa. Agisce sui centri della dopamina aumentandone il rilascio. Agonisti dopamnergici. Riducono la scarica dei neuroni colinergici. Inibitori delle MAO. Aumentano la durata della trasmissione dopaminergica e riducono il metabolismo della levodopa in periferia. Inibitori delle COMT. COMT.usati in quei pz che non rispondono alla levodopa. Amantadina. Anticolinergici. Migliorano la rigidità e il movimento. ALZHEIMER I farmaci sono Donepezil, galantamin galantamina, a, memantina, rivastigmina, tacrina. Hanno azione centrale . Non risolvono la demenza ma migliorano le performance cognitive, il comportamento e la qualità di vita. DIURETICI Aumentano la secrezione di urina gestendo la quantità di sodio recuperata. I diuretici hanno il compito di eliminare potassio e bicarbonati. Diuretici osm osmotici. otici. Agiscono a livello del tubulo prossimale, del tratto discendente dell’ansa di Henle e dei tubuli collettori. Sono potenti e usati in fase acuta per via E.V. il mannitolo è un diuretico che viene impiegato per ridurre la pressione endocranica. Diuretici tiazidici. Agiscono sul tubulo contorto distale, diminuiscono il riassorbimento attivo del sodio e del cloro aumentando l’eliminazione del potassio e riducono l’eliminazione di calcio e acido urico. Diuretici del dell’ansa. l’ansa. Provocano un aumentata eliminazione di potassio e calcio e sono molto pericolosi. Esempio: Furosemide. Diuretici risparmiatori di potassio. Diuretici deboli che agiscono sui tubuli collettori, inibiscono il riassorbimento del sodio e riducono l’escrezione di potassio. Inibitori dell’anidrasi carbo carbonica. nica. Poco utilizzati. Esempio diclorfenamide e acetazolamide. Si usano per certe forme di epilessia, per glaucoma e per la malattia da alta quota. Bloccano il riassorbimento di bicarbonato. Sono utili perché risparmiano potassio.

IPERTENSIONE Diuretici. Determinano riduzione della ritenzione di sodio e acqua, del volume sanguigno, della gittata cardiaca e della resistenza periferica. Anti-ipertensivi centrali. Catapresan e Metildopa. Aumentano il rilascio di noradrenalina a livello centrale. Alfa-1 bloccanti. Cardura. Beta-bloccanti. Agiscono anche a livello renale con riduzione del rilascio di renina, riduzione di volemia. Il carvedilolo agisce anche sugli alfa-1 e viene usato anche per insufficienza cardiaca congestizia. Riducono l’attivazione degli adrenocettori B1 del cuore riducendo la gittata cardiaca. Calcio antagonisti. Usati anche come antitumorali. Bloccano il canale del calcio di tipo L dilatando i vasi. Esempio: amlodipina. Vasodilatatori diretti. Ace-inibitori. Bloccano il meccanismo che converte l’angiotensina e prevengono la trasformazione di angiotensina I in II (captopril e ramipril). Sartanici. Spesso associato a diuretici. Losartan, blopress e aprovel sono i più usati. Inibitori della renina. Rasilez. Blocca la renina, previene l’attivazione di SRA (sistema renina angiotensina). ANTIBIOTICI È un composto di origine naturale derivato da muffe. Battericida. Uccide la cellula batterica e riduce il numero di batteri. Batteriostatico. Inibisce la crescita batterica mantenendo costante il numero di batteri. MIC. Minima concentrazione inibitoria MBC. Minima concentrazione battericida. Profilassi. Somministrare una quantità di farmaco ad una concentrazione adeguata nel tessuto prima della possibile esposizione con il patogeno. Spettro di attività. Indica le specie di batteri contro i quali l’antibiotico è attivo. Sulfamidici. Sono batteriostatici. Si danno in associazione con altri farmaci per aumentare l’effetto. Esempio. Bacrtim. Beta-lattamine. Hanno un anello beta lattamico ingannando il batterio. Comprende penicilline e cefalosporine. Pennicilline. Possono essere naturali o semi-sintetiche. E’ usato per lo streptococco, meningococco, clostridi. Viene somministrata S.C. E.V. I.M. Cefalosporine. Sono attive contro i Gram+ . Glicope Glicopeptidi. ptidi. Esempio. Vancomicina. Usati nei pazienti allergici alle penicilline Tetracicline. Poco usati e somministrati per O.S. Usati per peste e acne. Cloramfenicolo. Usato per colera, meningiti da H influenzae. Poco usato perché mielotossico. Aminoglicosidi. Si trovano sottoforma di creme. Esempio. Gentamicina. Macrolidi. Usati per pazienti allergici alle penicilline. Usati per profilassi chirurgica, difterite, toxoplasmosi e per tutte le infezioni delle vie aeree. Esempio. Eritromicina. Lincosamidi. Usati per O.S. e per via parenterale. Esempio. Lincomicina. Chetolidi. Sviluppati per la resistenza ai macrolidi. Usati per polmoniti, bronchiti e tonsilliti. Esempio. Telitromicina. Antibiotici che interferiscono con la replicazione del DNA. Inibiscono la DNA girasi. C hinoloni. 1° generazione- usati per le infezioni delle vie urinarie. 2° generazione- fluoromiconi. Sono attivi contro i Gram-. 3° generazione. Sono fluoromiconi con attività ampliata verso i Gram- e attività migliorata verso i Gram+. 4° generazione. Fluoromiconi con copertura per gli anaerobi

Vengono usati per infezioni urinarie complicate, infezioni respiratorie a pz con fibrosi cistica, otite, osteomielite, salmonella, gonorrea, prostatite, infezioni cervice. Rifamicine. Bloccano Rna polimerasi batterica. Usate come anti-TBC. Polipeptidici. Esempio. Bacitracina. Usati per pseudomonas. Acido Fusidico. Usato per infezioni stafilococciche resistenti e in soggetti allergici alle penicilline. Nitrofurantoina. Precursore dei chinolonici. Disinfettante renale attivo per patogeni delle vie urinarie. Metronidazolo. Usato per E.V. per la prevenzione e il trattamento delle infezioni da aerobi. Usato particolarmente per l’ulcera. Usato anche per infezioni vaginali....