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- FARMACOLOGIA DE LA SINAPSIS Y UNIONES NEUROEFECTORAS . Agonistas y antagonistas colinérgicos. a) Agonistas del receptor muscarínico: Pilocarpina, Arecolina b) Inhibidores de acetilcolinesterasa: Neostigmina, Fisostigmina c) Antagonistas del receptor muscarínico: Atropina, Homatropina, Tropicamida,...

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- FARMACOLOGIA DE LA SINAPSIS Y UNIONES NEUROEFECTORAS . Agonistas y antagonistas colinérgicos. a) Agonistas del receptor muscarínico: Pilocarpina, Arecolina b) Inhibidores de acetilcolinesterasa: Neostigmina, Fisostigmina

c) Antagonistas del receptor muscarínico: Atropina, Homatropina, Tropicamida, Butilescopolamina, Bencetimida .

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Indicaciones: Antagonista de los efectos ciclopéjicos y midriáticos de la atropina. Glaucoma de ángulo abierto. Glaucoma de ángulo estrecho.

INDICACIONES: Agente parasimpaticolítico antiespasmódico disminuye o anula los espasmos del músculo liso. Disminuye las secreciones bronquial y salival durante la anestesia. En oftalmología es útil en exploraciones del ojo. Acelerador cardiaco. Antídoto de la eserina, arecolina, pilocarpina, morfina y cloroformo organofosforados o arsenicales.

Agonistas y antagonistas adrenérgicos: Farmacodinamia efectos e indicaciones clínicas de estos fármacos

a) Agonistas de receptores adrenérgicos:

b) Agonistas beta adrenérgicos: Isoproterenol

Adrenalina, - choque de origen alérgico, broncoespasmo o paro cardíaco, por lo tanto su empleo ideal es IV (intravenoso), aunque también pueden ser utilizadas la vía Intracardíaca e intratraqueal. Otras vías carecen de acción inmediata. Su aplicación local en soluciones con lidocaína produce vasoconstricción en el sitio de aplicación con el objetivo de prolongar la duración de la analgesia, por lo tanto el uso de anestesia local acompañada de epinefrina está contraindicada en sitios apéndices corporales (cola, distal de miembros, pezones, orejas). Algunos antihistamínicos H1 como difenhidramina o clorfeniramina pueden potenciar los efectos de la adrenalina. Dosis en Perros: Durante asistolia la dosis baja es 0,01-0,02 mg/Kg ó se puede emplear la dosis alta de 0,1-0,2 mg/Kg con repetición a los 3-5 minutos en caso de no haber respuesta. La anafilaxia se puede tratar con la dosis baja de adrenalina. Dosis en gatos: 0,05-0,5 mg totales. Dosis en equinos: Durante la anafilaxia puede emplearse 3-5 ml de una solución de adrenalina al 0,1% por cada 450 Kg de peso. En casos de paro cardíaco 0,01-0,02 mg/Kg Dosis en Bovinos: 0,5-1 ml/ 50 Kg de una solución al 0,1%

Noradrenalina(α,β1) - No relaja utéro ni bronquios Dopamina - Dobutamina

- Précurseur métabolico - Aumento filtracion glomerular Indicacion : shock séptico y cardiogénico. También puede utilizarse en el tratamiento del fallo cardiaco congestivo refractario al tratamiento con diuréticos y digoxina. Es útil también para el tratamiento de la hipotesión asociada a la extirpación del feocromocitoma. Efedrina -Accion directa y indirecta -Relaja m.bronquial

. Bloqueantes de placa motora:

Agonista β adrenérgico no selectivo, (inotropo y cronotropo positivo, vasodilatación sistémica y pulmonar). • Efecto global: aumenta gasto cardiaco, contractilidad y frecuencia cardiaca, pero disminuye la TAD comprometiendo la circulación coronaria. • Broncodilatador. Inicio acción: IV inmediato. Efecto máximo: IV 1 minuto. Duración: IV 6 minutos. I NDI CACI ONES:

Bradicardia resistente a atropina. • Bradicardia en corazones denervados (postrasplante). • Bloqueo cardiaco (2º grado Mobitz II y 3º grado). • Arritmias ventriculares (Torsades de Pointes en el contexto de una bradicardia). • Bradicardia con síndrome de QT largo. • Hipersensibilidad del seno carotídeo. • Shock relegado a bradicardias con compromiso hemodinámico y Shock con frecuencia cardiaca inapropiadamente bajas . • Sobredosis de b bloqueantes.. • Broncoespasmo

c) Agonistas beta 2 selectivos: Clenbuterol - Relajante utérino - Broncodilatador

d) Antagonistas del receptor alfa 2 : Yohimbina, Tolazolina , Atipamezol. - Para revertir los α2 - antidoto amitraz CONTRAINDICACIONES Y

Efomoterol Salbutamol Terbutalina

ADVERTENCIAS Los efectos adversos han sido comprobados en mayor porcentaje en animales pequeños que en grandes. El uso de Yohimbina esta contrindicado en los pacientes hipersensibles con alteración renal. No está comprobada la seguridad de su uso en hembras preñadas. La Yohimbina, puede causar una excitación transitoria de SNC, temblores musculares, salivación, aumento de la frecuencia respiratoria, y mucosas hiperémicas. Los efectos adversos han sido comprobados en mayor porcentaje en animales pequeños que en grandes. Usar con precaución con otros a2 andregénicos o drogas estimulantes del SNC. Su utilización está prohibida en equinos y caninos de deporte antes de las competencias. Verificar que el sistema de inviolabilidad del producto y sus condiciones de almacenamiento previo a su uso sean las adecuadas. La temperatura adecuada para la correcta conservación del producto es entre 4 y 25º C, al abrigo de la luz solar directa, conservado en lugar seco e higiénico. Envase reciclable. Destruir luego de su uso y arrojar en colectores de residuos y no en el campo o vía pública. Proteja el medio ambiente. Mantener fuera del alcance de los niños. De ninguna forma y bajo ningún concepto se debe destapar el producto, trasvasar o exponer su contenido al medio ambiente; maniobras que ponen en riesgo la correcta conservación del mismo y la inviolabilidad del envase

a) Agentes competitivos: Tubocurarina – Atracurio ( Rc nicotinicos en placa motriz ) Pancuronio (reduce frecuencia apertura del canal

ionico ) b) Agentes depolarizantes: Succinilcolina ( Rc nicotínicos agonista, exitacion y fasculacion m` paralisis flácida )

- FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO . Neurolépticos y sedantes ansiolíticos :

a) Neurolépticos o tranquilizantes mayores: Acepromazina, Bloquea Receptores Dopaminergicos, muscarinicos y alfa2. Quietud Sin sueño Simpaticolitico Efectos II: Mucosa bucal seca midriasis atonía vesical e Ptosis parpado y labio inf Depresion centro termorregulador Convulsions, d. el umbral Paralisis espástica del bazo Sucuestro ht lo que d. %Ht Sindrome extrapiramida No usar en shock, en epilépticos, Intox con estricnina, no asociar Con adrenalina. Es afectado por 1er paso

b) Sedantes ansiolíticos o benzodiazepina: Antagonistas:

Xilacina, Es un sedante con propiedades α2 adrenérgicas Indicado en equinos, bovinos, caprinos, ovinos, caninos, felinos y especies silvestres. Posee propiedades eméticas eleva la glucemia e incrementar la presión arterial. Disminuye FR y ADH .Induce diuresis Sus principales antídotos son la yohimbina, tolazolina y el atipemazol. La recuperación de los pacientes con estos antagonistas ocurre entre los 5 y 10 minutos A dosis elevadas puede generar depresión respiratoria. Debe utilizarse con precaución en perros de razas braquicefálicas por la probabilidad debroncoaspiración. Se utiliza con frecuencia en protocolos anestésicos en perros y gatos, combinado con acepromacina oketamina. Debe utilizarse con precaución en bovinos. Se recomienda disminuir las dosis en bos Taurus y en especial en bos indicus. Posee propiedades analgésicas importantes y de relajación muscular. Se recomienda utilizarlo en protocolos combinados para lograr un plano quirúrgico en pequeñas especies y en caninos. Después de la inyección IM los efectos suelen aparecer entre 5 y 7 minutos. Después de la inyección IV los efectos puede surgir entre 2 y 3 minutos. También puede ser utilizado en procedimientos anestésicos menores. Disponible en presentaciones al 2% y 10%. Debe ponerse especial atención a la concentración para evitar sobredosis accidentales.

Romifidina

interstinal

tranquilizantes menores. Derivados de Diazepam, Midazolam, Zolazepam. Flumazenil

Droperidol : Similar acepromacina, usado en caninos, asociado con fentonilo para producir neuroleptoanalgesia via Im o EV Tiene mayor índice terapéutico sin pd vasodilatación tan marcada, mejor met u el. Antiemetico.

Azaperona : Uso en cerdos o eq via IM. Pd hiperaudicion antes de la depresión. A combinar con atropina para evitar la sialorrea

Analgésicos opiáceos

Indicaciones :

ANESTESIA

Anestésicos inyectables:.Tiopental , Ketamina, Tiletamina, Propofol Anestésicos inhalatorios: Halotano, Metoxifluorano, Sevofluorano

Anestesia : Grado de depresión reversible de la corteza cerebral, del cerebelo, de la medula espinal y el bulbo raquídeo, llegando a la depresión de las funciones espinales sin llegar a la depresión bulbar. Pre-anestesia : 1. Fase de evaluación 2. Fase de restablecimiento. 3. Fase de premedicación o anestesia basal. Sedacion. Disminuir secreciones. Disminuir tasa metabólica. Facilitar inducción anestésica. Disminuir excitación y reflejos. Reducir dolor.

Anestesia Analgesia. Sueño. Relajacion muscular. Abolición de los reflejos.

Postanestesia Recuperación. Convalecencia.

No hay ningún fármaco capaz de producir todos los efectos anteriores.

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Pacientes Geriatricos

PREANESTESICOS

ANESTESICOS

ANALGÉICOS

Anticolinergicos. Bloquean receptores muscarinicos. Disminuyen secreciones. Midriasis, rel. Musculatura lisa. Atropina. 0,02-0,04 mg/K

INTRAVENOSOS

- BARBITURICO. Depresión del SNC. Redistribución. Causa depresión respiratoria. Incrementa FC. Produce hipnosedación, relajación muscular, no es analgésico, diminuye presión IC. Atraviesa barrera placentaria. Deprime Tranq. Mayores. NEUROLEPTICOS. las respuestas polisinápticas en el SNC, elsistema Ejerce modificaciones en el cerebro. NO de activación reticular , la transmisión en el sistema tiene fectos hipnóticos. Depresores del nervioso simpático Disminuye la liberación de SNC. Actúa como antagonista neurotransmisores Efecto sobre el GABA Solo o en competitivo de Dopamina. Histamina. combinación con otros agentes para la inducción de Serotonina. la anestesia general. FENOTIAZINICOS. Acepromazina P. 0,02-0,2 mg / K IM, SC, IV G. 0,02-0,2 mg No provee analgesia Se necesita una anestesia muy profunda para lograr niveles adecuados de anestesia / K IM, SC, IV Ví ai nt r amuscul ar ,conel en procedimientos dolorosos Usualmente es findemi ni mi zarsuef ect ohi pot ensor administrado a efecto En dosis bajas se pueden 30mi nut osant esdeadmi ni st r arl os observar reacciones adversas como excitación Bajo demásmedi cament os,Buena margen de seguridad t r anqui l i z aci ónper onopr oduce anal gesi aEsex cel ent eenpaci ent es j óvenesysanos,per osedebeevi t ar Tiopental sodico. P 10-25 mg/K IV G. 5-10 mg/K enpaci ent esvi ej osy/ ocon IV. pr edi s posi ci ónr aci al( Bóxer ) No usar en gatos. Pico en plasma t+5/10min BUTIROFENONA Azaperona Stresnil Pentobarbital sodico. P y G. 10-30 mg/K IV. (cerdos) Tranq. Menores. ANSIOLITICOS : Se fija al SNC, efecto relajante muscular e hipnotizante. Benzodiacepinas. Diazepam P y G. 0,3 - 0,5 mg/K SC, IM, IV. Midazolam. P y G. 0,1 - 0,25 mg /K IM, IV TRANQUILIZANTES AGOSNISTAS DE RECEPTORES 2  . Estimulan los receptores 2  presinapticos, disminuyendo la liberación de catecolamina inhibiendo conducción motora. Relajacion muscular, sedacion, analgesia. Xilacina. P y G. 0,2 - 2 mg/K IM, IV. No en cachorros ni geriátricos – combinar con Atropina Medetomidina. P y G. 0,01 - 1 mg/K IM, IV.

- KETAMINA Antagonista de receptores glutamato. NMDA. Bloque transmisión neuronal de serotonina, dopamina y NA. Causando disociación de la actividad del SNC. Produce analgesia. Aumento del gasto cardiaco y la PA. Aumenta presión craneana. Aumenta secreciones, salivación y actividad del músculo esquelético. P. 5 -20 mg/K IM, IV. G. 2-25 mg/K IM, IV

NARCÓTICOS

Los receptores de los opiáceos se localizan en cerebro, médula espinal, plexo mió entérico del aparato digestivo, corazón, riñones, glándulas adrenales y cápsulas articulares. Generan : 1. Supresión de la transmisión del dolor en el asta posterior 2. Bloqueo de las aferencias somatosensitivas a nivel supraespinal 3. Activación de las vías inhibitorias ascendentes Sulfato de morfina Prototipo de narcóticos agonistas Produce analgesia y cierto grado de sedación Su uso como preanestésico se limita en general a los caninos Estimula el vómito Puede causar la liberación de histamina tras su aplicación intravenosa Oximorfona Narcótico agonista con potencia 10 veces superior a la de la morfina, con duración de acción similar Si se administra al final de la cirugía se produce un retardo en la recuperación anestésica No causa liberación de histamina Puede producir depresión respiratoria cuando se administra durante la anestesia

Citrato de fentanil Narcótico agonista sintético con potencia 100 a 150 veces superior a la de la morfina Analgésico de elección para uso intraoperatorio Los efectos secundarios más importantes son la bradicardia y la disminución Ladur aci óndel ef ect oesvar i abl e,dependi endodel a de la presión arterial. Puede aparecer un cuadro dosi s,r ut a,yot r osmedi cament osadmi ni st r ados de psialorrea y defecación espontánea No se Usual ment epr ov eenunper í odor el at i v ament ecor t o recomienda su uso en gatos deanest esi a( 1530mi nut os) ,conunar ecuper aci ón de23hor asLosef ect osanest ési cosyadver sosson muchomásmar cadosconl acombi naci ón Ti l et ami naZol az epam

Butorfanol Narcótico agonista-antagonista Efecto antitusivo potente Causa sedación moderada No causa liberación de histamina

- PROPOFOL Rápido, corta duración, no acumulativo, recuperación rápida. Deprime SNC, incrementando GABA. Altera respiración. Depresor del SNC, no analgésico. Seguro. P y G. 2-5 mg/K IV (Ind) Mant 0,3 mg/K/min -HALOTANO –I SOFLUORANO Losagent esanest ési cosi nhal adoss oni r r empl az abl espar a l l ev aracabounadec uadoys egur omant eni mi ent o anes t és i coSuus oescost oef ect i vo,yenest esent i dol a l i mi t ant eeselcos t oi ni ci aldeadqui s i ci óndelequi pode admi ni st r aci ón.Sens i bi l i zaalmi ocar di oal osef ect os ar r i t mogéni cosdel aepi nef r i na.Engener al ,l osanestési c os i nhal adospr oducenunadepr es ióncar di acayr espi r at or i a dependi ent edel adosi sut i l i zada



NB : LaXi l ac i na,elTi opent alyelHal ot ano,s ens i bi l i z analmi ocar di oal osef ect osar r i t mogéni cosdel as c at ecol ami nasEnpac i ent essanosest onocons t i t uy eungr anpr obl ema,enpaci ent esc onenf er medadess uby acent espuedes er l et alEsmuyf r ecuent equel ospac i ent esi nduci dosconPr opof oloTi opent alpr esent enapneai nmedi at ament edes puésdel a i nduc ci ónVent i l aci ónasi st i daporelt i empoqueseanec esar i o( 25mi nut os) ,hast aqueempi ecenar espi r arespont áneament ede nuevo. Pacientes Sanos

Procesos cortos poco dolorosos

Biopsias de piel, Drenaje de abscesos, Sutura de heridas, Biopsias de piel Drenaje de abscesos Sutura de heridas Castraciones en gatos Anestesia de corta duración (máximo 30’)

x

Anestésicos locales: Benzocaína

Procaína

Lidocaín

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FD : Los anestésicos locales atraviesan la barrera mielínica y la membrana celular en forma no ionizada. En el interior de la célula se ionizan parcialmente y la fracción ionizada se une a una zona interna del canal de Na+ voltaje-dependiente, bloqueando su apertura e impidiendo la iniciación y propagación del potencial de acción. - deprimen la producción y conducción del impulso nervioso en mayor grado cuanto menor es el diámetro de la fibra nerviosa, independientemente de su carácter motor o sensitivo. Este efecto es dosis-dependiente (cuanto mayor es la dosis mayor probabilidad de bloqueo motor). En nervios sensitivos mixtos muestran además una sensibilidad diferencial bloqueando la transmisión de las con el siguiente orden: dolor > frío > calor > tacto > presión profunda. Diferencias entre los Anestésicos locales: - la potencia anestésica local del compuesto: son mas potentes cuanto mayor es su liposolubilidad, lo que les permite atravesar mas fácilmente las membranas celulares y alcanzar su lugar de acción (Potencia: Bupivacaina > Mepivacaína = Lidocaína). - la velocidad del comienzo de la acción anestésica: es inversamente proporcional a su capacidad de ionización. Por esta razón, los anestésicos locales (bases débiles) que poseen pKa cercano al pH fisiológico se ionizan poco y realizan su acción mas rápidamente que los que poseen pKa mas elevados (Velocidad: Lidocaína = Mepivacaína > Bupivacaína) - la duración de sus efectos: depende, asimismo, de i) su liposolubilidad, ya que este factor condiciona una metabolización mas compleja, ii) de la unión a las proteínas plasmáticas, cuanto más se unan más permanecerán en el organismo. Duración: Bupivacaína > Mepivacaina = Lidocaína). Además, la duración del efecto anestésico puede incrementarse administrándolo conjuntamente con un fármaco vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000) que al reducir el flujo sanguíneo local retiene al AL mas tiempo en el punto de inyección ralentizando su absorción

Bupivacaína. FC: Lugar de administración Del grado de vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmático s tras una única dosis se obtienen según este orden: INTERPLEURAL > INTERCOSTAL > CAUDAL > PARACERVICAL > EPIDURAL >BRAQUIAL > SUBCUTÁNEA > SUBARACNOIDEA. Concentración y dosis Velocidad de inyecciónUna mayor velocidad de inyección produce mayores picos plasmáticos. Presencia de vasoconstrictor Su presencia, habitualmente adrenalina 1:200.000, disminuye la velocidad de absorción de ciertos anestésicos locales, ya que su acción neta dependerá del grado de vascularización de la zona y del poder vasodilatador del fármaco. La forma unida a las proteínas La 1-glicoproteína ácida aumenta en estados neoplásicos, en dolor crónico, en traumatismos, en enfermedades inflamatorias, en uremia, en el postoperatorio y en el IAM. Al unirse a proteínas, disminuye la fracción libre. Por el contrario, disminuye en neonatos, embarazo y cirugía, por lo que favorece la forma libre y por tanto la toxicidad. La acidosis aumenta la fracción libre de fármaco no unida a proteínas, por lo que favorece la toxicidad. Metabolismo Anestésicos locales tipo éster: por las pseudocolinesterasas plasmáticas, que producen hidrólisis del enlace éster, dando lugar a metabolitos inactivos fácilmente eliminados vía renal. Un metabolito principal es el ácido paraaminobenzóico (PABA), potente alergizante, responsable de reacciones anafilácticas. Anestésicos locales tipo amida: poseen cinética bicompartimental o tricompartimental y su metabolismo es a nivel microsomal hepático, con diversas reacciones que conducen a distintos metabolitos, algunos potencialmente tóxicos como la ortotoluidina de la prilocaína, capaz de producir metahemoglobinemia.

Excreción vía renal,metabolitos inactivos más hidrosolubles, x%forma inalterada. El aclaramiento renal depende de la capacidad del anestésico local de unirse a proteína y del pH urinario

Anticonvulsivantes, empleados para el control de las epilepsias : Etapas del ataque epiléptico:

Aura: inquietud, nerviosismo, temblores, salivación, incoordinación. Ictus o Ictal: Este puede durar unos cuantos segundos o varios minutos. Caída, movimientos de patadas, pedaleo, salivación pérdida del control de esfínteres anal y urinario. Actos inconscientes pérdida de relación con el medio ambiente. Postictal: por periodo de confusión, desorientación, excesiva salivación, inquietud, falta de respuesta confiable en relación a los estímulos ambientales y en algunos casos ceguera.

FENITOINA (Difenilhidantoína) Disminuye la excitabilidad de la neurona (menor funcionalidad de los canales de Sodio) Crisis parciales y/o generalizadas. EV: Estado Epiléptico T1/2: gato > 40 horas / perro 4-6 hs

BROMURO DE POTASIO FENOBARBITAL GABA (ácido gamaaminobutírico) Bloqueo canales de Na Fármaco de elección y primera opción para el tratamiento anticonvulsivante. EV: niveles terapéuticos aprox. 20 min. Oral: niveles sanguíneos útiles a las 10 a 12 hs. Concentración sérica óptima de 100-130 umol/L. Gato: 10 - 14 d...