Impulso Nervioso Y Caracteristicas Deseables DE LOS Anestesicos Locales PDF

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Fisiología de los impulsos nerviosos y como funcionan los anestésicos locales...

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IMPULSO NERVIOSO Y CARACTERISTICAS DESEABLES DE LOS ANESTESICOS LOCALES El descubrimiento a finales de 1800 de un grupo de productos químicos con la capacidad de prevenir el dolor sin inducir la pérdida de conciencia fue uno de los principales pasos en el avance de las profesiones médicas y dentales. Por primera vez, los procedimientos médicos y dentales podrían realizarse fácilmente y en ausencia de dolor, un hecho que hoy en día se da por sentado. El concepto detrás de las acciones de los anestésicos locales es simple: Previenen tanto la generación como la conducción de un impulso nervioso. En efecto, los anestésicos locales establecen un obstáculo químico entre la fuente del impulso (por ejemplo, la incisión del bisturí en los tejidos blandos) y el cerebro. Por lo tanto, el impulso abortado, evitado que llegue al cerebro, no puede ser interpretado por el paciente como dolor.

Principios y generación del impulso nervioso doloroso Principios del impulso nervioso La neurona, o célula nerviosa, es la unidad estructural del sistema nervioso. Es capaz de transmitir mensajes entre el sistema nervioso central (SNC) y todas las partes del cuerpo. Hay dos tipos básicos de neuronas: - Sensoriales (aferente) → Son capaces de transmitir sensación de dolor - Motoras (eferente) → Impulso nervioso desde SNC hacia la periferia. Sensoriales ● ● ●

Arborización forma sinapsis con varios núcleos en el SNC para distribuir impulsos entrantes (sensoriales) a sus sitios apropiados del SNC para su interpretación. Cuerpo celular no participa en el proceso de transmisión nerviosa (se encuentra a cierta distancia del axón) Segmento distal constituida por la zona dendrítica

Las neuronas sensoriales que son capaces de transmitir la sensación de dolor consisten en tres porciones principales ● ● ●

Cuerpo celular: proporciona soporte metabólico vital a la neurona → El soporte metabólico de la membrana probablemente se deriva del axoplasma Axón: es un cilindro largo de citoplasma neural (axoplasma) encerrado en una vaina delgada, la membrana nerviosa o el axolema → Conduce impulso nervioso Terminación libre: arborización de terminaciones nerviosas libres (segmento distal) --> genera la sinapsis

Motoras ● ● ●

Conducen impulso desde SNC hacia la periferia. Cuerpo celular interpuesto entre axón y las dendritas Axón terminales sinapsis con células musculares --> terminan como axón bulboso (o

botón)

Axón ● ●

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Cilindro largo de citoplasma neural (axoplasma) encerrado en una vaina delgada, la membrana nerviosa o el axolema El aumento en la conductividad eléctrica de la membrana permite el paso de iones de sodio y potasio a lo largo de sus gradientes de concentración a través de la membrana nerviosa. Este movimiento de iones proporciona una fuente inmediata de energía para la conducción de impulsos a lo largo del nervio. Las propiedades aislantes de la vaina de mielina permiten que un nervio mielinizado conduzca impulsos a una velocidad mucho más rápida que un nervio no mielinizado de igual tamaño.

Fisiología de los nervios periféricos. La función de un nervio es llevar mensajes de una parte del cuerpo a otra. Estos mensajes, en forma de potenciales de acción eléctrica, se denominan impulsos. Los potenciales de acción son despolarizaciones transitorias de la membrana que resultan de un breve aumento de la permeabilidad de la membrana al sodio. Los impulsos se inician por estímulos químicos, térmicos, mecánicos o eléctricos como el dolor producido por una herida. El impulso permanece constante sin perder fuerza a medida que pasa a lo largo del nervio porque la energía utilizada para su propagación se deriva de la energía que libera la fibra nerviosa a lo largo de su longitud y no únicamente del estímulo inicial.

Inicio y propagación de un impulso nervioso 1) Despolarización: La excitación de un segmento nervioso conduce a un aumento de la permeabilidad de la membrana celular a los iones de sodio. Esto se logra mediante un ensanchamiento transitorio de canales de iones transmembrana suficientes para permitir el paso sin obstáculos de iones de sodio hidratados. La rápida entrada de iones de sodio al interior de la célula nerviosa provoca la despolarización de la membrana nerviosa desde su nivel de reposo hasta su umbral de activación (o disparo) de aproximadamente -50 a -60 mV. El umbral de disparo es en realidad la magnitud de la disminución del potencial transmembrana negativo que es necesario para iniciar un potencial de acción (impulso). Es necesario una disminución en el potencial transmembrana negativo de 15 mV (por ejemplo, de -70 a -55 mV) para alcanzar el umbral de disparo; una diferencia de voltaje de menos de 15 mV no iniciará un impulso. En un nervio normal, el umbral de disparo permanece constante. La exposición del nervio a un anestésico local eleva su umbral de activación. Elevar el umbral de disparo significa que debe pasar más sodio a través de la membrana para disminuir el potencial transmembrana negativo a un nivel donde se produce la despolarización. Cuando se alcanza el umbral de disparo, la permeabilidad de la membrana al sodio aumenta dramáticamente y los iones de sodio entran rápidamente en el axoplasma. Al final de la despolarización (el pico del potencial de acción), el potencial eléctrico del nervio se invierte en realidad; existe un potencial eléctrico de +40 mV (ver Fig. 1-7, Paso 1C). Todo el proceso de despolarización requiere aproximadamente 0.3 ms. 2) Repolarización: El potencial de acción se termina cuando la membrana se repolariza. Esto es causado por la extinción (inactivación) del aumento de la permeabilidad al sodio. En muchas células, la permeabilidad al potasio también aumenta, lo que resulta en el flujo de salida de K + y conduce a una repolarización de membrana más rápida y a su potencial de reposo (ver Fig. 1-7, Paso 2).

Después del retorno del potencial de membrana a su nivel original (-70 mV), existe un ligero exceso de sodio dentro de la célula nerviosa, junto con un ligero exceso de potasio extracelularmente. Entonces comienza un período de actividad metabólica en el cual la transferencia activa de iones de sodio fuera de la célula ocurre a través de la bomba de sodio. Es necesario un gasto de energía para mover los iones de sodio fuera de la célula nerviosa contra su gradiente de concentración; Esta energía proviene del metabolismo oxidativo del trifosfato de adenosina (ATP). El proceso de repolarización requiere 0,7 ms. Inmediatamente después de que un estímulo ha iniciado un potencial de acción, un nervio es incapaz, por un tiempo, de responder a otro estímulo independientemente de su fuerza. Esto se denomina el período refractario absoluto, y dura aproximadamente la parte principal del potencial de acción. El período refractario absoluto es seguido por un período refractario relativo, durante el cual se puede iniciar un nuevo impulso pero solo por un estímulo más fuerte de lo normal. El período refractario relativo continúa disminuyendo hasta que vuelve el nivel normal de excitabilidad, en cuyo punto se dice que el nervio se repolariza. Canales iónicos Etapas de transición del canal de sodio. La despolarización invierte el potencial de membrana en reposo de negativo interior (izquierda) a positivo interior (centro). Las proteínas del canal experimentan los cambios conformacionales correspondientes del estado de reposo (cerrado) a la etapa de conducción de iones (abierta). Los cambios de estado continúan de abierto (centro) a inactivo (derecha), donde la configuración del canal asume un estado diferente, pero aún impermeable. Con la repolarización, el canal refractario inactivo vuelve a la configuración inicial de reposo (izquierda), listo para la siguiente secuencia.

3) Propagación del impulso: Después del inicio de un potencial de acción por un estímulo, el impulso debe moverse a lo largo de la superficie del axón. La energía para la propagación del impulso se deriva de la membrana nerviosa de la siguiente manera: ● ●

El estímulo altera el equilibrio en membrana nerviosa El potencial transmembrana momentáneamente, con el interior cambiando de negativo a positivo, cambiando de positivo a negativo.

reposo de la se invierte de la célula y el exterior

●

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Este nuevo equilibrio eléctrico en este segmento del nervio produce corrientes locales que comienzan a fluir entre el segmento despolarizado y el área de descanso adyacente. Estas corrientes locales fluyen de positivo a negativo, extendiéndose por varios milímetros a lo largo de la membrana nerviosa. Como resultado de este flujo de corriente, el interior del área adyacente se vuelve menos negativo y su exterior menos positivo. El potencial transmembrana disminuye, acercándose al umbral de disparo para la despolarización. Cuando el potencial transmembrana disminuye en 15 mV desde el potencial de reposo, se alcanza un umbral de disparo y se produce una despolarización rápida.

El segmento recientemente despolarizado establece corrientes locales en la membrana adyacente en reposo, y todo el proceso comienza de nuevo. Las condiciones en el segmento que acaba de despolarizarse vuelven a la normalidad después de los períodos refractarios absolutos y relativos. Debido a esto, la ola de despolarización puede extenderse en una sola dirección. El movimiento hacia atrás (retrógrado) es impedido por el segmento refractario inexacto. Impulso extendido El impulso propagado viaja a lo largo de la membrana nerviosa hacia el SNC. La propagación de este impulso difiere dependiendo de si un nervio está mielinizado o no. Generación impulso nervioso doloroso El dolor es una sensación o experiencia sensorial desagradable que puede ser producida por un estímulo directo sobre una parte específica del cuerpo, que se va a caracterizar por daño celular con la consecuencia de liberación de sustancias como: ● Potasio ● Bradicinina ● Prostaglandinas Que van a causar la respuesta de terminaciones nerviosas llamadas nociceptores donde se encuentran las: ● A beta: son más gruesas y están recubiertas por mielina ● A delta: son delgadas con mielina ● Tipo C: son delgadas y no tienen mielina **Las A delta y C se consideran como tal nociceptores Entonces en resumen, al recibir un golpe o cortarse (principalmente cuando se daña un tejido), los nociceptores anteriormente mencionados, recolectan la información que será transmitida a las astas posteriores (área sensitiva) de la médula espinal, en el cual la información se va a cambiar al lado contrario de la médula del lugar donde se reciba (proceso llamado pulsación de vía) y será mandada directamente al encéfalo y al tálamo por medio de la vía espinotalámica, donde será interpretada en los diferentes lugares de la corteza cerebral. La corteza reacciona mandando una respuesta al dolor o una inhibitoria,

estimulando de nuevo la médula espinal ya sea causando reacción motora o inhibiendo la señal

Propiedades deseables de los anestésicos locales Antes que todo debemos conocer la definición de los anestésicos locales, estos corresponden a agentes con los que mediante su aplicación tópica o inyección local, se logra una pérdida reversible de la percepción sensitiva (especialmente del dolor) en un área restringida del cuerpo ¿Cómo se genera? → Los anestésicos locales bloquean la generación y conducción del impulso nervioso en todas las partes de la neurona con las que entran en contacto (sin causar daño estructural) Clasificación 1. Inyectables Baja potencia y corta duración: Procaína Potencia y duración intermedias: Lidocaína,Prilocaína Alta potencia y larga duración: Tetracaína , Bupivacaína 2. Anestésicos de superficie Solubles: Lidocaína Insolubles: Benzocaina Propiedades deseables

● La mayoría de los anestésicos locales discutidos en esta sección cumplen los dos criterios: son (relativamente) no irritantes a los tejidos y son completamente reversibles.

1.

Debe tener baja toxicidad sistémica ●

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2. 3. 4.

Es de suma importancia la toxicidad sistémica, porque todos los inyectables y la mayoría de los anestésicos locales tópicos eventualmente se absorben de su sitio de administración en el sistema cardiovascular. La toxicidad varía mucho entre los anestésicos locales actualmente en uso. Aunque es una característica deseable, no todos los anestésicos locales en uso clínico hoy cumplen con el criterio de ser efectivo, independientemente de si el medicamento se inyecta o aplica tópicamente. Varios de los anestésicos locales inyectables más potentes (p. Ej., Procaína, mepivacaína) demuestran ser relativamente ineficaz cuando se aplica tópicamente a las membranas mucosas.

El tiempo requerido para la iniciación de la anestesia debe ser breve Debe ser efectivo cuando se inyecta en un tejido y cuando se aplica tópicamente No debe irritar los tejidos donde se aplica. La diclonina, un anestésico tópico potente, no se administra por inyección debido a sus propiedades irritantes de los tejidos.

La lidocaína y la tetracaína, por otro lado, son anestésicos efectivos cuando administrado por inyección o aplicación tópica en concentraciones clínicamente aceptables.

5. 6.

No debe ocasionar una alteración permanente de la estructura nerviosa. La duración de la acción debe ser lo suficientemente larga para permitir que se complete el procedimiento, pero el periodo de recuperación no debe ser prolongado . ●

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7. 8. 9. 10. ●

La duración clínica de la acción varía considerablemente entre fármacos y también entre diferentes preparaciones del mismo medicamento, así como por el tipo de inyección administrada (p. ej., bloqueo nervioso vs. supraperiosteal). La duración de la anestesia necesaria para completar un procedimiento es muy importante. consideración en la selección de un anestésico local.

Debe tener la potencia suficiente para proporcionar una anestesia completa sin utilizar soluciones concentradas nocivas. Debe estar relativamente exento de desencadenar reacciones alérgicas. Debe ser estable en solución, y su biotransformación en el cuerpo ha de ser sencilla. Debe ser estéril o capaz de esterilizar mediante calor sin deteriorarse. Ningún anestésico local en uso hoy satisface todos estos criterios; sin embargo, todos los anestésicos cumplen con la mayoría de ellos. La investigación continúa en un esfuerzo por producir medicamentos más nuevos que posean un máximo de factores deseables y un mínimo de negativos....