Schemi Esame Farmacologia - Prof.ssa Vairetti PDF

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Schemi delle domande dell'esame di Farmagologia - Prof.ssa Vairetti - Professioni sanitarie...

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1)Che cosa sono gli ECCIPIENTI e il principio attivo?

Affi nché un farmaco possa essere assunto dall’organismo, deve essere veicolato ad una forma farmaceutica. Il principio attivo è il vero e proprio farmaco ( sostanza dotata di attività farmacologica), mentre gli eccipienti sono tutte quelle sostanze, diverse dal principio attivo, che vengono aggiunte intenzionalmente alla forma farmaceutica. Quindi l’eccipiente è una qualsiasi sostanza con particolari proprietà e queste proprietà possono essere: ● Leganti: danno compattezza alla forma farmaceutica; ● Disaggreganti: consentono alla forma farmaceutica di disfarsi ● Lubrificanti: facilitano la compressione della miscela (principio attivo e eccipienti) e l'espulsione delle compresse; ● Coloranti: rendono più invitante l'aspetto della forma farmaceutica; Aromatizzanti: mascherano i sapori sgradevoli. 2)DIFFERENZE fra farmacoCINETICA e farmacoDINAMICA

La fase farmacocinetica dipende dalle caratteristiche chimico-fisiche del farmaco e comprende i processi che determinano la parte di farmaco disponibile al sito d’azione. Questi processi sono:  assorbimento,  distribuzione,  metabolismo,  escrezione Inoltre, la farmacocinetica studia il decorso nel tempo e l’intensità dell’effetto di un farmaco. Mentre la farmacodinamica studia gli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci sull’organismo e il loro meccanismo d’azione. Quindi attiva la risposta biologica e come l’organismo risponde al farmaco. 3)Forme FARMACEUTICHE

Le forme farmaceutiche hanno il compito di veicolare il principio attivo (il farmaco) all’interno del nostro organismo La forma farmaceutica è quindi costituita da principio attivo e eccipienti. Alcuni esempi di forme farmaceutiche sono l’aerosol, caratterizzato da dispersioni di particelle liquide o solide racchiusi in nebulizzatore, le capsule, preparazione costituite da un involucro gelatinoso, i cerotti transdermici. Altri esempi sono i colliri, che sono soluzioni sterili, acquose od oleose destinate ad essere applicate nell’occhio, le compresse, le fiale, in cui la sostanza attiva viene preparata in forma liquida, le gocce, prettamente ad uso orale ma anche nasale e auricolare e le pomate, destinante ad essere applicate su pelle o mucose. Ulteriori esempi sono gli sciroppi, usati soprattutto per i bambini e infine le supposte. 4)Forme a RILASCIO CONTROLLATO ( più esempi) Le preparazioni a rilascio controllato hanno lo scopo di ridurre la frequenza delle somministrazioni e di conseguenza mantenere le concentrazioni del farmaco nell’organismo per un periodo più lungo. Alcuni esempi di forma a rilascio controllato per uso orale sono gli antibiotici a rilascio controllato (panacef), per uso transdermico abbiamo i cerotti e infine, per le preparazioni parenterali NON endovenose abbiamo come esempio le iniezioni di insulina in sospensioni cristalline.

1) Descrivere le VIE DI SOMMINISTRAZIONE dei farmaci I farmaci possono essere somministrati attraverso quattro vie principali: via enterale, via parenterale, via topica e via respiratoria. La prima via, più adatta quando abbiamo un trattamento prolungato, tranne nel caso della via sublinguale. Essa si divide a sua volta in orale dove il principio attivo contenuto nella preparazione deve entrare nel tubo digerente, essere assorbito e passare nel sangue (capsule, sciroppi etc), sublinguale (compresse) e rettale l’assorbimento è per diffusione passiva (supposte). La via parenterale (le iniezioni) che si divide a sua volta in via endovenosa, via intramuscolare e sottocutanea, consente al principio attivo di arrivare rapidamente nella circolazione sanguigna garantendo un’azione farmacologica rapida. La via topica (colliri, pomate, gocce) è indicata invece quando è necessario ottenere un eff etto localizzato, tanto che i farmaci vengono direttamente applicati sulla superficie corporea interessata. Infine, la via respiratoria (aerosol) comporta rapidità d’azione, poiché il farmaco viene assorbito dai polmoni ed è ideali per ottimizzare gli ef etti locali f broncopolmonari. 2) Via ORALE (vantaggi e svantaggi) Via in cui il farmaco (in varie forme farmaceutiche: capsule, compresse, gocce orali, sciroppi, sospensioni) viene deglutito per bocca. Risulta bene accettata dal paziente, in quanto è indolore, non invasiva, non richiede particolari abilità. In questo caso, le sostanze passano per il tubo digerente, per cui nella forma farmaceutica prescelta dovranno essere presenti degli eccipienti che proteggano il principio attivo dall’azione dei succhi gastrici. I vantaggi che offre sono diversi: ➢ utile in trattamenti prolungati per pazienti cronici, anche perché relativamente economica ➢ riduce l’assunzione quotidiana dei farmaci grazie alle compresse a rilascio controllato, migliorando la compliance del paziente (possibilità che il paziente segua in modo scrupoloso le prescrizioni del medico) ➢ possibilità di intervenire con una lavanda gastrica, in caso di errore Svantaggi: ❖ Dipende dalla compliance del paziente, che potrebbe non seguire in modo scrupoloso la prescrizione medica ❖ non utilizzabile in soggetti non collaborano ❖ non adatta a farmaci distrutti da succhi gastrici ❖ non ha effetto immediato, in quanto lo svuotamento gastrico, a stomaco vuoto, avviene circa ogni 20 minuti, e la maggior parte dell'assorbimento avviene a livello intestinale; pertanto il paziente avrà un effetto dopo almeno 20 minuti. ❖ interazione con alcuni cibi. esempio le tetracicline (antibiotici), non possono essere assunti dopo aver consumato cibi contenenti calcio, il quale legandosi alle tetracicline, non ne permette l’assorbimento. ❖ risente dell'effetto di primo passaggio ** , che modifica la disponibilità di farmaco a livello circolatorio (biodisponibilità ** variabile).

3)Via PARENTERALE (vantaggi e svantaggi) La via parenterale è una delle tre vie che vengono utilizzate per la somministrazione dei farmaci, questa comprende la via endovenosa, intramuscolare e sottocutanea. Ognuna di queste vie presenta più vantaggi e svantaggi. I vantaggi sono la riduzione dell’eff etto di primo passaggio, in particolare per la via endovenosa, il farmaco riesce ad arrivare velocemente al sito d’azione ed avere una concentrazione ematica suffi ciente determinando una risposta d’azione rapida. Permette di evitare anche il passaggio verso il tratto grastrointestinale e quindi è agevole per quei farmaci che vengono inattivati nello stomaco. Inoltre è adatta per introdurre volumi moderati di soluzione ed è utilizzato in condizioni di estrema emergenza. Per quanto riguarda gli svantaggi, l’assorbimento può variare in funzione dell’irrorazione del flusso ematico locale, i materiali che vengono utilizzati per questa via di somministrazione devono essere sterili e devono essere utilizzati da un personale effi ciente. In quanto via di somministrazione molto rapida, questo potrebbe aumentare il rischio di subire eff etti collaterali, anche di elevato rischio.

1)Come si MUOVONO i farmaci nelle membrane biologiche

I farmaci si possono muovere nelle membrane biologiche attraverso  diffusione passiva,  diffusione attraverso i pori,  diffusione mediante trasportatori/carriers  endocitosi. La dif usione passiva f (o non ionica) è determinata dalla diff erenza di concentrazione del farmaco a due lati della membrana ed è il metodo di assorbimento di 90% dei farmaci. La diffusione passiva è possibile grazie alla differenza di concentrazione del farmaco tra zone diverse della cellula. I fattori che influenzano l’assorbimento sono:  flusso ematico  maggiore è il flusso ematico e maggiore sarà l’assorbimento, questo perché viene mantenuto il gradiente di concentrazione.  la superficie totale disponibile  Maggiore è la superficie totale disponibile, maggiore è l’assorbimento del principio attivo; l’intestino, rispetto allo stomaco, ha una maggiore superficie totale disponibile, poiché sono presenti villi e microvilli, che aumentano notevolmente la superficie assorbente per i farmaci.  Spessore della membrana  Minore è lo spessore della membrana, più rapido sarà l’assorbimento. La permeabilità dei vasi sanguigni è diversa a seconda del distretto irrorato.  Tempo di contatto  maggiore è il tempo di contatto, maggiore sarà l’assorbimento. Nel caso in cui lo svuotamento gastrico è rallentano, ad esempio dopo un pasto particolarmente ricco di grassi, sarà rallentato anche l’assorbimento a livello intestinale del farmaco. Il tempo di contatto è particolarmente importante per le compresse a rilascio controllato.  pH dell’ambiente e pKa del farmaco. I farmaci sono acidi deboli e basi deboli, e solo la % non ionizzata del farmaco può attraversare il doppio strato fosfolipidico. DIFFUSIONE ATTRAVERSO I PORI. I pori sono canali acquosi in cui passano molecole molto piccole (...