Sv Algemene farmacologie PDF

Preview

Summary

Download Sv Algemene farmacologie PDF

Description

KLINISCHE FARMACOLOGIE ALGEMENE FARMACOLOGIE VOOR VROEDVROUWEN

CHARLOTTE VAEYENS KAREL DE GROTE HOGESCHOOL Antwerpen

INHOUD Middelen in verband met het hart-en vaatstelsel................................................................................................2 Antihypertensiva.............................................................................................................................................2 Bètablokkers...............................................................................................................................................2 Calciumantagonisten (of calciumkanaalblokkers).......................................................................................3 ACE-inhibitoren (of ACE-remmers)..............................................................................................................3 Sartanen......................................................................................................................................................4 Diuretica......................................................................................................................................................4 Hypertensiva tijdens de zwangerschap.......................................................................................................5 Nitraten...........................................................................................................................................................6 Statines...........................................................................................................................................................6 Venotrope middelen.......................................................................................................................................6 Middelen met invloed op de bloedstolling...........................................................................................................7 Bloedplaatjesaggregatieremmers (anti-aggregantia).....................................................................................7 Acetylsalicylzuur (© Cardioasperine)...........................................................................................................7 Clopidogrel (©plavix)...................................................................................................................................7 Anticoagulantia...............................................................................................................................................8 Heprarine en laag moleculair gewicht herparines (LMGH)..........................................................................8 Vitamine K-antagonisten (vka)(coumarinederivaten)..................................................................................8 Nieuwe orale anticoagulantia......................................................................................................................9 Fibrinolytische of trombolytische middelen (trombolytica)............................................................................9 Antifibroloytica.............................................................................................................................................10 Anticoagulantia tijdens de zwangerschap.....................................................................................................10 Middelen in verband met het spijsverteringsstelsel...........................................................................................10 Middelen die de hinder van maagzuur verminderen......................................................................................10 Antacida (maagzuurbinders).....................................................................................................................10 Alginaten (Maagwandbeschermers)..........................................................................................................11 Maagzuursecretieremmers........................................................................................................................11 Middelen bij misselijkheid en braken.............................................................................................................12 Peristaltiek opwekkers (prokinetika)..........................................................................................................12

.1

MIDDELEN IN VERBAND MET HET HART-EN VAATSTELSEL ANTIHYPER TENSIVA  In de eerste plaats wordt er gebruik gemaakt van een niet medicamenteuze behandeling.  Verminderen van zoutgebruik  Alcohol gebruik beperken  Voldoende lichaamsbeweging  Vermijden van stress  Vermageren (in geval van overgewicht)  Er bestaan 5 soorten antihypertensiva Bèta-blokkers Tijdens de zwangerschap (zwangerschapshypertentie) = Labetalol of pindolol. Tijdens post-partum (incl. borstvoeding) = Metoprolol, propanolol, timolol of labetalol Calciumantagonisten Tijdens de zwangerschap = Nifedipine of nicardipine Heeft tijdens de zwangerschap ook invloed op contracties ACE-Remmers Tijdens de borstvoeding kunnen ze wel overwogen worden als 2de keuze (trage loslating in melk) Sartanen (agiotensine II-receptor antagonisten) Volledige onthhouding tijdens de zwangerschap en post-partum Diuretica Mag eigenlijk niet gebruikt worden tijdens de zwangerschap Tijdens post-partum enkel kalium sparende diuretica

BÈTABLOKKER S  WERKING Ze remmen de beïnvloeding van het (ortho)sympathische zenuwstelsel ter hoogte van de hartspieren door bèta-1-recptoren die op de cellen van het hart zitten te blokkeren. Hierdoor wordt de werking van adrenaline verminderd. Dit resulteert in een tragere hartslag en afname van de pompkracht van het hart waardoor ook de zuurstofbehoefte van de hartspier zal afnemen.  SOORTEN  Niet cardioselectieve bètablokkers (of niet cardio-specifieke) o Blokkeren alle bèta receptoren  Meer kans op bronchiale effecten (bronchoristrictie)  Meer kans op effecten op het glucosemetabolisme (insulineresistentie)  Cardioselectieve bètablokkers (of cardio-specifieke) o Blokkeren vooral bèta-1-receptoren  Minder kans op bijwerkingen

.2



Te verkiezen bij patiënten met astma en diabetes mellitus (voorzichtigheid blijft geboden)

 INDICATIES F Hypertensie F Angor pectoris F Sinusale tachycardie F Secundaire preventie na myocardinfarct

CALCIUMANTAG ONISTEN (OF C ALCIUMKANAALBLOKKERS)  WERKING Ze blokkeren de calciumkanalen in het cardiovasculair systeem  De calciumkanalen in de hartspiercellen o Verminderd vermogen om samen te trekken o Contractiekracht neemt af o Verlaagt het slagvolume  De caliumkanalen ter hoogte van de pacemakercellen o Hartslagfrequentie neemt af o Lager hartminuutvolume o Zuurstofbehoefte neemt af  Door de caliumkanalen ter hoogte van de gladde spiercellen t.h.v. de wand van de artiolen te blokkeren. o Contractiekracht van de artiolen neemt af o Artiolen worden wijder o Verlaagt systemische vasculaire weerstand (=bloeddruk)  = Vaatverwijdende middelen die de contractie van de spierlaag tegengaan.  INDICATIES F Hypertentie F Angor pectoris

ACE-INH IBITOREN (OF ACE-REMMERS)  WERKING ACE-inhibitoren remmen het angiotensine converterd enzym (ACE). ACE zorgt voor de omzetting van angiotensine I naar het actieve angiotensine II. Na de omzetting naar angiotensine II zal vasoconstrictie en een vrijstelling van aldosteron1 plaatsvinden. ACE-inhibitoren hebben bijna dezelfde vorm als ACE waardoor ze zich hechten aan de actieve plaatsen. Er vindt dus geen omzetting plaats naar angiotensine II met als gevolg : o Minder vaatvernauwing o Daling van de bloeddruk o Daling van de afterload  INDICATIES F Hypertentie F Hartfalen

1 Hormoon dat wordt geproduceerd in de bijnierschors dat een invloed heeft op de kalium huishouding. (Het houdt ter hoogte van de nieren het natrium in het bloed.

.3

SARTANEN  WERKING Sartanen zijn nauw verwant aan de ACE-remmers. In plaats van zich aan te hechten blokkeren deze de angiotensine II receptoren waardoor o De perifere bloedvaten verwijden o Daling van de bloeddruk o Afname van de afterload o Hart kan gemakkelijker bloed rondpompen  INDICATIES F Hypertentie F Hartfalen F Prikkelhoest na gebruik van ACE-remmers

DIURETICA  WERKING Het zijn vocht afdrijvende pillen : ze halen vocht en zouten uit de nieren met als gevolg diurese (vochtverlies) Ze verhogen dus de urineproductie met als gevolg o Daling van het bloedvolume o Daling van het hart-minuut volume o Daling van de bloeddruk  SOORTEN DIURETICA  Thiaziden (kalium verliezende diuretica) o Verhogen de uitscheiding in de urine van  Water  Natrium  Kalium  Chloor  Magnesium o Lang en zwak werkend o Indicaties F Chronisch gebruik bij hypertensie F Chronisch gebruik bij water-en zoutretentie ten gevolge van hartfalen

 Furosemide (kaliumverliezende diuretica) o Snel, krachtig maar korte werking o Indicaties F Hardnekkige oedemen (tablet lasie©) F Acute ernstige situatie (IV lasie©)  Kalium sparende diuretica o Verhogen de uitscheiding van water en natrium in de urine o Werkt zwak in vergelijking met kalium verliezende diureticz o Indicaties F Hypertentie F Hartfalen F Tegengaan van kalium-tekort

.4

HYPERTENSIVA TIJDENS DE ZWANGER SCHAP NOOIT GEBRUIK MAKEN VAN ACE-INHIBITOREN OF SARTANEN. WEL :  Metyldopa (Aldomet©)  Bètablokkers (monitoring tijdens de bevalling)  Calciumantagisten (Aldalat© of nifedipine © + middel voor vertraagde vrijstelling !) NITRATEN  WERKING Ontspanning van de gladde spiercellen in de wand van de bloedvaten met als gevolg vaatverwijding. o Hierdoor verwijden de slagaders o Daling van de perifere weerstand o Daling van de bloeddruk o Daling van de preload en afterload o Makkelijker pompen en minder zuurstof nodig  INDICATIES F Acute aanval van angor pectoris = snel en kortwerkende nitraten (subcutane injectie) F Onderhoudsdosering bij angor pectorid = langwerkende nitraten STATINES  WERKING Ze behoren tot de hypolipmiërende (vetverlagende) middelen Ze zorgen voor een verlaging van LDL-cholesterol in het bloed.  INDICATIES F Hypercholesterolemie (athesclerose) F Cardiovasculaire preventie  Complementair met dieet en levensstijlverandering  ’s avonds innemen (aanmaak cholesterol door lever gebeurd ’s nachts) VENOTROPE MIDDELEN  WERKING Ze verhogen de tonus van de venen  INDICATIE F Veneuze insufficiëntie ter hoogte van de benen  TIJDENS DE ZWANGERSCHAP Niet gebruiken tijdens de eerste 3 maanden. Wél : aangepaste steunkousen, regelmatige beweging en vermijden van langdurig zitten

MIDDELEN MET INVLOED OP DE BLOEDSTOLLING De bloedstolling verloopt in 2 stappen  Activering en samenklontering van de bloedplaatjes  Kettingreactie van de stollingsfactoren resulterend in de omzetting van fibrinogeen in fibrine en de vorming van een fibrinenetwerk Antitrombotica worden gebruikt om ongewenste stolling te bestrijden of te voorkomen.

.5

Er bestaan verschillende soorten antitrombotica Bloedplaatjesaggregatieremmers Remmen de activiteit van de bloedplaatjes af Anticoagulantia Zorgen voor de afremming van de omzetting van fibrogeen in fibrine

BLOEDPLAATJESAGGR EGATIER EMMERS (ANTI-AGGREG ANTIA) Bloedplaatjes worden geactiveerd door contact met collageen in de wand van een beschadigd bloedvat. De geactiveerde bloedplaatjes produceren vervolgens A2 en ADP. Deze 2 stoffen doen bloedplaatjes samenklonteren. Bloedplaatjesaggregatieremmers zijn geneesmiddelen die de activiteit van de bloedplaatjes afremmen en dus de werking van de bloedplaatjes onderdrukken. Ze blokkeren de samenklontering (aggregatie) van de plaatjes ACETYLSALIC YLZUUR (© CARDIOASPERINE)  WERKING o Kan als pijnstiller gebruikt worden o Remt de aanmaak van A2 (tromboxaan) door zich aan COX-1 te binden waardoor geen A2 ontstaat. o Wordt in een lage dosis (100 mg) meestal levenslang gegeven.  INDICATIES F Angina pectoris F Myocardinfarct F Stentimplantatie F TIA F Herseninfarct F Perifeer vaatlijden van de onderste ledematen (vernauwde beenslagaders)

CLOPIDOG REL (©PLAVIX)  WERKING o Het is een ADP antagonist

ANTICOAGULANTIA Zijn geneesmiddelen die aangrijpen in de kettingreactie van de stolling. Ze zorgen uiteindelijk voor de remming van de vorming van trombine en de remming in de omzetting van fibrogeen in fibrine.

HEPRARINE EN LAAG MOLECULAIR GEWICHT HER PARINES (LMGH)  WERKING Ze remmen de stolling door de activering van het natuurlijke antistollingseiwit antitrombine. Antitrombine remt de werking van trombine en andere stollingsfactoren.  INDICATIES F Preventie van DVT (diep veneuze trombose) F Preventie van longembolie F Opstarten van behandeling DVT of longembolie

HEPARINE o Werkt onmiddellijk (na 5 tot 10 minuten)

.6

o o

Wordt IV of subcutaan toegediend Controle a.d.h.v. stollingstesten

LAAG MOLECULAIR GEWICHT HEPARINES o o

Clexane ©, Fragmin ©, Fraxiparine©, Fraxodi©, Innohep© Veroorzaken minder bijwerkingen?

o

Subcutaan toegediend?

 VOORDELEN VAN LMGH T.O.V. HEPARINES  1 of 2 inspuitingen per dag als curatieve behandeling met een vaste dosis i.f.v. lichaamsgewicht  1 inspuiting per dag als preventieve behandeling  Minder risico op heparine-geïnduceerde trombopenie  Geen stollingstesten nodig voor de meeste patiënten

VITAMINE K-ANTAGONISTEN (VKA)(COUMARINEDERIVATEN) (Marcoumar ©, Marevan©, Sintrom©) 27/04/2015 13:13  WERKING Ze remmen ter hoogte van de lever de aanmaak van stollingsfactoren II, VII, IX en 10 (vitamine K afh.) Hierdoor verlaagt de concentratie van deze stollingsfactoren in het bloed. o Het duurt ongeveer 48 tot 72 uur om voldoende antistollingseffect te verkrijgen. o Regelmatige stollingstesten (INR tussen 2 en 3) (2 en 3 keer zo lang nodig om te stollen)  INDICATIES F DVT F Longembolie F Preventie van trombose F Patiënten met een mechanische kunsthartklep

NIEUWE ORALE ANTICOAGULANTIA (Dabigatran = Pradaxa©, Rivaroxaban=Xarelto©)  WERKING Remmen rechtsreeks een bepaalde stap in het stollingsproces. Ze zijn heel doeltreffend en hebben een laag bloedingsrisico.  INDICATIES F Voorkamerfibrilatie F Preventie veneuze trombo-embolie  VOORDELEN  Orale inname (1 tablet per dag)  Vaste dosering voor elk type patiënt  Geen regelmatige bloednames nodig ter controle van de stollingstijd. FIBRINOLYTISCH E OF TROMBOLYTISCH E MIDDELEN (TROMB OLYTICA)  WERKING Wanneer een wonde is geheeld dient het stolsel opgelost te worden. Dit gebeurd door plasmine (= een lichaamseigen enzym dat fibrine kan afbreken en oplossen  lyseren). Plasmine ontstaat uit plasminogeen dat aanwezig is in het stolsel. De activatie van plasminogeen tot plasmine gebeurd door weefselplasminogeenactivator.

.7

Trombolytica zijn middelen die de omzetting van plasminogeen naar plasmine activeren en op die manier trombusoplossend werken. Stolsels kunnen hierdoor oplossen. o IV toegediend o Binnen de 3 uur worden toegediend  INDICATIES F Myocardinfarct F Herseninfarct

ANTIFIBROLOYTICA  WERKING Stoffen die de omzetting van plasminogeen naar plasmine afremmen. Ze remmen d e fibrinolyse en stabiliseren op deze manie de trombus.  INDICATIES F Tandextractie bij hemofilielijders F Menorragieën F Adenotonsillectomie

ANTICOAGULANTIA TIJDENS DE ZWANG ERSCH AP. Tijdens de zwangerschap is er spraken van een veneuze stase ter hoogte van de benen en door fysiologische verandering in de coagulatie. Er is dus een verhoogd risico voor het ontwikkelen van een DVT en embolie. Ter preventie wordt voorkeur gegeven aan heparines of LGMH. Ze passeren het plasmamembraan niet. Ze mogen tot 12 uur voor de bevalling toegediend worden.  Steunkousen 13:37

MIDDELEN IN VERBAND MET HET SPIJSVERTERINGSSTELSEL MIDDELEN DIE DE HINDER VAN MAAGZUUR VERMINDEREN ANTACIDA (MAAGZUUR BINDERS) (Rennie© = magnesiumcarbonaat, Maalox© = aluminiumoxide en magnesiumhydroxide)  WERKING Binden zich aan en neutraliseren HCL (maagzuur). Bevatten alkali waardoor de pH van de maaginhoud zal verhogen en de maaginhoud minder zuur word  INDICATIE F Pyrosos (GOR) F Gastritis  INNAME  Kauwtabletten of oplossingen  Na de maaltijd  Voor het slapengaan  Minstens 1 a 2 uur tussen de inname

.8

ALGINATEN (MAAGWANDBESCH ERMER S) (Gaviscon©)  WERKING Vormen een beschermend schuimlaagje aan de binnenkant van de maag. Dit laagje drijft bovenop de zure maaginhoud, waardoor reflux verminderd en de slokdarm tegen het maagzuur wordt beschermd. Het wordt gebruikt bij de behandeling van GOR. Er moet 1 tot 2 uur tussen beide innames zitten.

MAAGZUURSECR ETIEREMMERS H2-BLOKKERS OF H2-RECEPTORANTAGONISTEN (ranitidine en cemitidine)  WERKING De afgifte van HCL wordt gestimuleerd door uiteenlopende chemische boodschappers zoals histamine. Door te binden op de H2-receptoren die zich bevinden ter hoogte van de wandcellen van het maagslijmvlies, stimuleert histamine de afgifte van zoutzuur. De werking van H2-receptorantagonisten bestaat erin deze H2-receptoren te blokkeren tegen de stimulerende effecten van histamine. Ze verminderen zo de afscheiding van zoutzuur vanuit de wandcellen, Waardoor de maaginhoud minder zuur wordt.  INDICATIES F Fefluxoesofagitis F Gastroduodenale ulcera  H2-blokkers tijdens de zwangerschap ! Enkel ranitidine is ok, ook tijdens de borstvoeding

PROTONPOMPINHIBITOREN (PPI’S) (omeprazol en pantoprazol)  WERKING PPI’s blokkeren de protonpomp in de wancellen van het maagslijmvlies. Hierdoor voorkomen ze dat waterstofionen (protonen) vanuit de wandcellen in de maaghalte worden gepompt. Zo word gelijk ook de vorming van HCL geremd en wordt de inhoud minder zuur.  INDICATIES F Refluxoesofagitis F Gastro-duodenale ulcera F Heliobacter pylori (in combinatie met antibioticum) F Preventie tegen gastro-duodenale ulcera bij patiënten die NSAI nemen  PPI’S TIJDENS DE ZWANGERSCHAP ! Omeprozol is ok, ook tijdens de borstvoeding MIDDELEN B IJ MISSELIJKH EID EN BRAKEN Braken is een symptoom die meerdere oorzaken kan hebben ; Braken ontstaat door prikkeling en stimulatie van het braakcentrum in de hersenstam. Bij prikkeling in de chemoreceptortriggerzone worden signalen doorgegeven aan het braakcentrum van de hersenstam. Ter hoogte van de chemoreceptorzone liggen verschillende soorten receptoren  Dopamine-receptor (D2-receptor) Braken  Serotonine-receptor (5-HT3-receptor) Ter hoogte van het evenwichtsorgaan liggen ook receptoren die bij Maagdarminfectie prikkeling een signaal geven aan de hersenstam Vergiftiging Hepatitis Peronitis Darmafsluiting Verhoogde hersendruk zwangerschapsbraken reis-en zeenziekte bijwerkingen van geneesmiddelen

.9

 Histamine-receptor (H1-receptor) Ter hoogte van het spijsverteringsstelsel bevinden zich  D2 –receptor  5-HT3-receptor  H1 receptor.. Prikkeling van één van de bovenstaande receptoren kunnen een signaal geven aan de chemoreceptoren in het braakcentrum van de hersenen. Er bestaan ook rechtstreekse zenuwbanen van het spijsverteringsstelsel naar het braakcentrum Middelen om misselijkheid en braken te behandelen = anti-emetica. Ze werken door bepaalde receptoren te blokkeren. Er bestaan verschillende soorten serotoninereceptor-antagonisten graniston ondansetron Dopaminereceptor-antagonisten = peristaltiekopwekkers Domperidon Metoclopramide HEBBEN OOK EEN GUNSTIGE WERKING OP DE PERISTALTIEK Acetylcholireceptor-antagonisten Scopolamine Atropine

PERISTALTIEK OPWEKKERS (PROKINETIKA) (domperidon = motilium©, metoclopramide = primperan ©)  Bevorderen de peristaltiek van de slokdarm, maag, en dunne darm  verhogen spanning onderste slokdarmsluitspier  Versnelde maaglediging  Dopamineantagonisten F Ernstige misselijkheid en braken

. 10...