Tableau des medocs - Résumé Pharmacologie spéciale (2ème partie) et prescription médicale PDF

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Summary

Tableau avec les différents médoc - Réalisé par une autre personne - J'ai ajouté les infos manquantes et fait quelques corrections selon cette année...

Description

MEDICAMENTS DU SYSTEME ORTHOSYMPATHIQUE Famille Effets Nom Les sympathico mimétiques

Effets α

Effets β

Actions

Indication

Effets secondaires et CI

Amphétamines et Cocaïne

Effets stimulants centraux

Trouble de la concentration et stimulation de tout le corps

Phényléphrine

Effets mydriatiques et vasoconstricteur

Adrénaline

Effets vasoconstricteurs par voie générale (choc) ou locale

Anesthésie

Effets secondaires principalement cardiovasculaire liés à une exacerbation de leurs effets primaires : tachycardie et hypertension, vasoconstriction et ischémie localement

Effets cardiostimulants, vasoconstricteurs, tachycardisants et distributifs

Arrêt cardiaque

Noradrénaline Norépinephrine

Effets vasoconstricteurs puissants

Choc

Dopamine et Dobutamine

Actions sur les récepteurs β1

Décompensation cardiaque et choc

Isoprénaline

Stimulation de la conduction électrique intracardiaque

Bradycardie sur bloc auriculo-ventriculaire

Β2-mimétiques

Asthme et bronchopathie chronique obstructive Menace d’accouchement prématuré

Les antagonistes du système sympathique

Effets α

Prasozine

Effets β

Β-Bloquants

Vasodilatateur périphérique

Hypertension CF plus loin

MEDICAMENTS DU SYSTEME PARASYMPATHIQUE Famille Nom Actions Les agonistes Pilocarpine  Action directe sur les muscariniques récepteurs muscariniques  Effet myotique

Les antagonistes muscariniques

Physostigmine, Néostigmine et Pyridostigmine



Atropine

Inhibition de la fixation de l’acétylcholine sur les récepteurs post-ganglionnaires.

Homatropine Ipratropium et tiotropium



Effets cholinomimétique par inhibition du cholinestérase Relancement ou stimulation du transit intestinal

Indication

Effets secondaires et CI

Glaucome

Post iléus fonctionnel

Effets généralement modérés et transitoires :  Sécheresse buccal  Ralentissement du transit Bradycardie sévères et délétères (constipation)  Mydriase et des troubles mineurs de Choc vagal l’accommodation Certains arrêts cardiaques  Tendance à la tachycardie (asystolie)  Troubles mictionnels Certaines intoxications Chez les patients prostatiques Obtention d’une mydriase sévères, l’usage est déconseillé (risque de globe vésical) Asthme Préparation de l’anesthésie générale (prévention des réactions vagales)

Hyoscine et ses dérivés

Douleurs colliquatives des sphères digestive et urinaire.

Benzatropine

Maladie de Parkinson

A doses élevées, peut apparaître une altération mentale pouvant aller jusqu’au délire.

MEDICAMENTS DE L’HYPERTENSION ARTERIELLE Famille Nom Actions Les diurétiques Thiazides Inhibiton de la réabsorption de NaCl en (Chlortalidone, bloquant, dans la portion initiale du tube distal du rein, la pompe active de Na+ et Hydrode Clchlorothiazide, Indapamide) Excrétion accrue accompagnée d’H2O Cette élimination conjointe est nécessaire pour maintenir un gradient osmotique normal entre les compartiments intra et extra cellulaire

Indication  Premier choix dans le traitement initial de l’HTA  Association fréquente avec d’autres médicaments antihypertenseurs : diurétiques d’épargne potassique, IEC et sartants, inhibiteurs calciques, B-Bloquants

Effets secondaire et CI Hyponatrémie = fréquente et généralement modérée Hypokaliémie  Favorise les arythmies cardiaques surtout en cas de pathologie myocardique ou prise de médicaments antiarythmiques  Provoque des crampes et des dysesthésies et plus rarement des iléus, globe vésical, asthénie et crampes musculaires Hyperuricémie = favorise/cause la goutte et peut altérer les fonctions rénales Dans le diabète, les thiazides peuvent démasquer ou accentuer une intolérance glucidique Hypotension orthostatique = généralement modérée Déshydratation possible

Diurétiques de l’anse (Furosémide, Ethacrinate)

Inhibition active de la réabsorption de NaCl dans l’anse de Henle où la réabsorptions des ions Na+, Cl- et K+ y est physiologiquement très importante Effet similaire aux thiazides au niveau du tube distal du rein Effets diurétiques de ces molécules sont beaucoup plus rapides et amples que ceux des thiazides, y compris dans l’insuffisance rénale sévère

Similaires à ceux des thiazides mais plus prononcés, en particulier pour l’hypokaliémie

Diurétique d’épargne potassique (aldactone, amiloride)

Au niveau du tube contourné distal,  SPIRONOLACTONE: un des l’aldostérone stimule l’élimination du K+ premiers choix dans le R/ en échange de Na+ des œdèmes et de l’ascite induits par la cirrhose, qui Son inhibition par blocage des canaux s’accompagne classiquement Na+ augmente l’excrétion de NaCl et H2O d’un hyper-aldostéronisme et la rétention de K+ important  En association avec les thiazides ou les diurétiques de l’anse pour équilibrer l’hypokaliémie que peuvent induire ces classes de diurétiques

Hyperkaliémie  responsable d’arythmies sévères Risque accru par l’utilisation concomitante d’inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC)

Les B-Bloquants

Propanolol (Effet Stimulation des récepteurs βadrénergiques du système non sélectif) orthosympathique comprend: Atenolol, Bisoprolol,  Sur le cœur via les récepteurs β1 : Carvedilol, o Tachycardie (effet chronotrope +) Metoprolol, o Elévation du tonus et de la Timolol : Effets contractilité (effets tonotrope et β1 plus inotrope +) o Elévation de la conduction (effet sélectivement dromotrope +) o Elévation de l’excitabilité myocardiques (effet bathmotrope +) o Consommation myocardique accrue d’O2  Sur les vaisseaux périphériques via les récepteurs β2  vasodilatation modérée Blocage de ces actions par les antagonistes des récepteurs βadrénergiques ou β-bloquants entraine :  Sur le cœur : o Baisse de la fréquence et de la contractilité cardiaques (effet chronotrope – et inotrope -) o Consommation myocardique diminuée d’O2 (effet bathmotrope -)  Sur les vaisseaux périphériques, via l’effet β-bloquant  vasoconstriction de degrés variables, généralement marginale

Indication préférentielle :  HTA Autres :  Syndromes coronariens  Cardiopathies dilatées  Décompensations cardiaque  Arythmie  Glaucome

Liés à l’effet cardiaque : o Bradycardie symptomatique o Décompensation cardiaque o CI : Insuffisance cardiaque sévère Liés à l’effet métabolique : o Chez le diabétique  altération de l’équilibre glycémique, appelant une éventuelle adaptation des R/ antidiabétiques : symptômes et perception moindre de l’hypoglycémie Liés à l’effet vasculaire périphérique : o Vasoconstriction ischémiante et douloureuse, phénomène de Raynaud o CI : Insuffisance artérielle sévère des membres inférieurs Liés à l’effet bronchique : o Aggravation ou induction d’une bronchoconstriction o CI : Asthme et la bronchopathie chronique obstructive (BCPO) Liés aux effets neurovégétatifs : o Asthénie o Trouble de la libido et de l’érection o Rarement insomnie et dépression

Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) et les antagonistes de l’angiotensine (Sartans)

IEC : Captopril, Enalapril, Lysinopril, Perindopril, Quinapril, Ramipril … Sartans : Candesartan, Irbezartan, Losartan

  





Angiotensine agit via une cascade  Indication de deuxième ligne métabolique dans le néphron pour l’HTA o SAUF en cas de diabète Angiotensine II  puissant ou d’insuffisance rénale vasoconstricteur physiologique associée  indiqués en IEC agissent en inhibant IEC de première ligne l’angiotensinogène en angiotensine I puis II  provoque une  Insuffisance cardiaque vasodilatation avec une baisse des résistances périphériques et de la pression artérielle Accessoirement : élimination rénale de NaCl et d’H2O, avec une rétention de K+ par un effet d’inhibition de l’aldostérone Sartans agissent en antagonistes directs de l’angiotensine II

Les effets cliniques et l’usage des IEC et des sartans sont similaires.

IEC et Hyperkaliémie : particulièrement lorsqu’ils sont associés à un diurétique d’épargne potassique  association CI Sous IEC et Sartans : apparition d’une insuffisance rénale lorsqu’il y a une sténose de l’artère rénale Sous IEC : apparition d’un toux irritative (mais pas sous sartans) Elle justifie le passage de la première à la deuxième famille

Les inhibiteurs des canaux calciques (Inhibiteurs calciques)

Famille 1 : Le Diltiazem et le Verapamil sont des inhibiteurs calciques non dihydropyridines (conduction des canaux calciques)

Famille 2 : les inhibiteurs calciques dihydro-piridine (amlodipine, nifédipine, nicardipine)

 Tonus de base des muscles vasculaires  Indication de première ligne dépend de la concentration dans le pour l’HTA (Surtout chez cytosol de Ca++  concentration personnes âgées) s’élève sous une stimulation adrénergique α1 et via l’ouverture de  Utilisation fréquente en canaux Ca++ supplémentaires association avec les autres médicaments de l’HTA  Ces derniers sont inhibés par les inhibiteurs des canaux calciques, en  Indication occasionnelle particulier les formes dans l’angor dihydropyridines (les autres formes d’inhibiteurs calciques ont des effets plus spécifiquement anti-arythmiques et sont utilisées généralement dans d’autres indications que l’HTA)

Dans l’HTA, l’effet des inhibiteurs calciques s’exprime principalement par son effet sur la résistance périphérique.

Fréquents et liés à l’effet intrinsèque de tachycardie réflexe (surtout orthostatique) Rétention hydro-sodée modérée Vasodilatation de la face

Mais contre-indication au stade aigu d’un syndrome coronarien (effet probable de « vol coronaire »)

La vasodilatation induite par les dihydropyridines peut entraîner une tachycardie réflexe.

Les hypertenseurs centraux

α-bloquants (Prazosine, Urapidil, Doxazosine)

Le Diltiazem et le Verapamil sont utilisés pour leurs propriétés bradycardisantes  effet inotrope négatif important Agissent en diminuant la stimulation des  Patients âgés ou si les autres récepteurs α1 au niveau du SNC  R/ antihypertenseurs baisse du flux sympathique insuffisants  Urgences hypertensives : ils induisent une vasodilatation puissante et ont des effets tachycardisants ou/et orthostatique importants

Somnolence Bradycardie Réactions de type autoimmunitaire (occasionnelles)

MEDICAMENTS DE L’INSUFFISANCE CORONARIENNE Famille Nom Actions Les nitrés Nitroglycérine  Libération du NO-2 transformé (Médicaments (par voie localement en NO qui active le essentiels de sublinguale, IV et transmetteur GMPc (effet dilatateur l’insuffisance via les chaînes de myosine et le Ca++ percutanée) Dinitrate et intracellulaire, principalement au coronariennes) Mononitrate niveau des artères coronaires mais d’isosorbide (Per également sur les réseaux veineux OS, sublinguale, systémiques et cérébraux, IV) accessoirement sur les réseaux Molsidomine artériels) (Per OS, IV)  Effets hémodynamiques sur la précharge et la postcharge des ventricules diminuent la tension transmurale et la consommation myocardiques d’O2  Tous les nitrés  effet de tolérance périodique, il est recommandé de les utiliser de manière intermittente

Indications  Usage aigu (en urgence) : o Angor o Syndrome coronarien aigu o Œdème aigu pulmonaire (OAP) (par voie IV et/ou sublinguale)  Usage chronique : o Angor stable o Cardiopathie dilatée (per OS ou percutanée)  Usage en association avec les autres médicaments de l’insuffisance coronaire et cardiaque  Rarement en usage topique

Les β-Bloquants

Diminution du pouls et de la tension artérielle (et donc de la consommation myocardique d’O2) et par la prévention des arythmies

Phase aigüe et chronique

Les IEC (et les sartans)

Influencent le devenir hémodynamique Phase aigüe et chronique de l’insuffisance coronaire et la mortalité à court/long terme (Patients polypathologiques)

Effets secondaires et CI Effet intrinsèque :  Vasodilatation entraîne une hypotension Céphalées transitoires (traitement symptomatique) Association interdite avec les inhibiteurs de la phosphodiestérase : risque de vasoplégie avec hypotension importante et prolongée

Les antiagrégants plaquettaires, les anticoagulants et les fibrinolytiques

Antiagrégant systématique acide acétylsalicylique

100-500mg per OS ou IV

R/ de la phase chronique et surtout aigue de l’insuffisance coronaire

Antiagrégants spécifiques (Clopidogel, Pasugel, Ticagrelor Abciximab, Tirofiban)

En cas de manipulation coronaire  utiliser plutôt : Abciximab et Tirofiban

Héparines sous formes fractionnées (HNF) ou à bas poids moléculaire (HBPM)

Combinaison fortement recommandée avec les fibrinolytiques

Fibrinolytiques

Association systématique avec l’héparine

R/ réservé aux cas où R/ par dilatation percutanée est indiqué et n’est pas possible dans des délais très brefs

Les statines

CF plus loin

CF plus loin

 Allergie documentée  Risque d’hémorragie, croissant avec l’âge  Nécessite :  Recherche systématique des CI  Surveillance serrée  R/ rapide en cas d’hémorragie o Risque d’hémorragie, croissant avec l’âge  Nécessite :  Recherche systématique des CI  Surveillance serrée  R/ rapide en cas d’hémorragie

CF plus loin

MEDICAMENTS DE L’INSUFFISANCE CARDIAQUE Famille Noms Actions IEC et sartans  Coupe le cercle vicieux  Permet un abaissement des pressions de remplissage et des résistances périphériques

Indications

Effets secondaires et CI

Les diurétiques

Préférence aux inhibiteurs de l’anse

Hyperkaliémie si combiné avec un IEC (si le diurétique épargne le K+)

Les nitrés

Effet adjuvant. Généralement de deuxième ligne sauf pour L ‘OAP, première ligne.

Rien de plus dans le cours

Les B-Bloquants

Dans les insuffisances cardiaques légères et modérées, ils ont un effet d’épargne sur l’évolution de l’incompétence myocardique et de prévention des complications arythmiques. Les doses utilisées sont moindres que dans l’HTA et l’insuffisance coronarienne.

CI : décompensation cardiaque

Les digitaliques

Double effet :  Augmentent la contractilité myocardique (effet inotrope positif) par un effet direct sur la pompe Na+/K+ de la cellule myocardique + effet indirect sur la concentration intracellulaire en Ca++  Par un mécanisme similaire sur les tissus de conduction : ralentissent la fréquence cardiaque et la conduction atrio-ventriculaire.  Cet effet est particulièrement intéressant si l’insuffisance cardiaque est associée à une fibrillation auriculaire

Réservés aux cas réfractaires aux autres R/ et au R/ des arythmies

Dans les situations aiguës : administration IV permet de maintenir une hémodynamique satisfaisante en agissant sur la contractilité myocardique (effet ß1, inotrope +) et éventuellement sur la vasoconstriction (effet α1 et α2)

Réservés strictement à la médecine aiguë

Les catécholamines

Dobutamine Dopamine Noradrénaline

Marge thérapeutique étroite Administration chronique requiert un monitorage En cas de surdosage : risque d’arythmies, de symptômes digestifs et neuro-sensitifs Toxicité est +++ en cas d’hypokaliémie et en cas d’insuffisance rénale Monitorage continu sophistiqué via une mesure des pressions artérielles et veineuses et du débit cardiaque

MEDICAMENTS DE L’ARYTHMIE CARDIAQUE Classification des anti-arythmiques selon Vaughan-Williams Classe I  Action sur les canaux Na+  Effets sur les oreillettes et ventricules

Lidocaïne, Flécaïnide, Quinidine, Disopyramide, Propafenone

Classe II

 Action sur les influx sympathiques  Effet sur le NS et oreillette et NAV et ventricules (effet moindre)

ß-bloquants

Classe III

 Action sur les canaux K+  Effets sur les oreillettes et NAV et ventricules

Amiodarone, Sotalol, Adénosine

Classe IV

 Action sur les canaux Ca++  Effets sur NS et NAV

Verapamil, Diltiazem

MEDICAMENTS ANTI-ARYTHMIQUES PRINCIPAUX (LES IMPORTANTS ; JUSQU’AUX ß-BLOQUANTS) Nom Effet Effet secondaire Digoxine/  Stimule la sensibilité des nœuds aux stimuli Marge thérapeutique étroite (monitorage) vagaux Digitoxine  Ralentit l’excitabilité + la conduction des NS + NAV  Effet inotrope (+) modéré Verapamil Ralentissement puissant de la conduction AV Effet inotrope (–) et bradycardie : troubles digestifs mineurs Ralentit l’excitabilité et la fréquence du NS et des Induction d’arythmies ventriculaires Flécaïnide oreillettes Amiodarone  Ralentit l’excitabilité du NS et des oreillettes et la Bradycardie : arythmies ventriculaires sur « torsade de pointe » : en R/ chronique : conduction AV dépôts cutanés, cornéens, dysthyroïdies  Diminue l’excitabilité ventriculaire Cf au dessus CF au dessus ß-bloquants Adénosine  Induit un stimulus vagal puissant Effet broncho-constricteur chez les asthmatiques et BPCO  Interrompt les circuits de réentrée  Usage en bolus IV sous monitoring stricte Ralentit l’excitabilité et la fréquence du NS et des Induction d’arythmies ventriculaires Propafénone oreillettes + effet ß-bloquant Sotalol Bradycardies : arythmies ventriculaires Ralentit l’excitabilité du NS et de l’oreillette et la sur « torsade de pointe » conduction AV

Indication Fibrillation auriculaire

Prévention des tachycardies supra-ventriculaires Prévention et R/ de la fibrillation auriculaire R/ aigu et préventif des tachycardies supraventriculaires et ventriculaires CF au dessus

Tachycardie par réentrée

Prévention et R/ de la fibrillation auriculaire R/ aigu et préventif de la fibrillation auriculaire

MEDICAMENTS DE L’ACIDITE GASTRIQUE ET DE L’ULCERE Famille Noms Actions Les inhibiteurs de la pompe à proton (IPP)

Les antagonistes des récepteurs histaminiques (Anti-H2)

Omeprazole Lanzoprazole Pantoprazole

Ranitidine Cimétidine

Indications K+/H+

En milieu acide : interagissent avec la pompe  bloquant de manière irréversible la sécrétion de HCl Plus efficaces que les anti-H2 sur les ulcères et le reflux Bloquent l’action de l’histamine sur les cellules pariétales + réduisent rapidement la sécrétion de HCl Effet incomplet et quelques fois insuffisant

Les antibiotiques Clarithromycine d’éradication de Ampicilline Hélicobacter Métronidazole Pylori

Les protecteurs gastriques

Hydroxyde d’alumine Hydroxyde de magnésium Phosphate d’aluminium Sucralfate

Effets secondaires et CI Insuffisances rénales aiguës réversibles (rare)

En deuxième Réduction du métabolisme de intention, en cas certains médicaments d’intolérance aux IPP Peut être responsable d’une gynécomastie chez les personnes âgées (rare) Induction de résistance pour le métronidazole

Médicament à usage topique Localement : élévation rapide du pH et un tamponnement de plus ou moins longue durée

Altérations du transit : Constipation et diarrhée Retarder l’absorption de nombreux médicaments assimilés au niveau de la muqueuse gastrique

MEDICAMENTS DE LA MOTILITE ET DES SECRETIONS Famille Noms Actions Les cholinomimétiques Les laxatifs