TEMA 3. CLASIFICACIÓN DE FORMAS FARMACÉUTICAS PDF

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Apuntes completos de Tecnología Farmacéutica I. Profesores: E. Gil Alegre y C. Álvarez Álvarez...

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TE TEMA MA 33.. CLA CLASSIFIC IFICAC AC ACIÓ IÓ IÓN ND DE E FO FORM RM RMA AS FA FAR RMAC ACÉU ÉU ÉUTIC TIC TICAS AS La clasificación se puede realizar en base a dos criterios: • La vía de administración. -

Formas farmacéuticas de administración por vía oral. La administración oral supone la administración del medicamento en la boca pero requiere la deglución de ese medicamento y su paso por el tracto digestivo.

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Formas farmacéuticas de administración por vía parenteral. Puede ser subcutánea (a través de un elemento que pueda romper las capas de la piel), intramuscular o intravenosa en bolo o en perfusión.

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Otras vías de administración. Como la inhalatoria, la rectal, la ocular, etc...

• Estado físico de la forma farmacéutica.

SER SERIE IE LLADM ADM ADME E La serie LADME hace referencia a “liberación”, “absorción”, “distribución”, “metabolismo” y “excreción”. Agrupa todo lo que sucede con el principio activo una vez que se administra el medicamento. En primer lugar, elegimos la vía de administración. El fármaco debe liberarse de la forma farmacéutica, de forma que, una vez liberado, llegue a su lugar de absorción. La única vía que no necesita absorción del fármaco es la parenteral intravenosa. En el lugar de absorción, se incorpora y alcanza circulación sistémica. Una vez en la circulación, debe distribuirse y llegar a su lugar de acción o biofase y además, una parte llega al resto de tejidos o exofase. Uno de los objetivos de la tecnología farmacéutica es que la mayor parte del fármaco llegue a biofase. Además, debe eliminarse. Las vías de eliminación son dos: por el metabolismo (vía hepática) o por excreción. Una vez eliminado, el organismo está preparado para recibir más fármaco sin llegar a niveles tóxicos.

AD ADMIN MIN MINISTR ISTR ISTRACIÓ ACIÓ ACIÓN N ORA ORALL El medicamento se coloca en la boca, se deglute y llega al estómago. Puede tener un efecto local como tratar la acidez de estómago, o un efecto sistémico, en cuyo caso debe absorberse y pasar a sangre. En el estómago, el fármaco se incorpora al torrente circulatorio. La absorción se puede hacer a través de las células como los enterocitos alcanzando venas mesentéricas, la vena porta y el hígado, o bien, directamente acceder a circulación sistémica. En el hígado, una fracción de ese fármaco puede metabolizarse. Entonces, hablamos de efecto de primer paso. Por esta razón, para calcular la biodisponibilidad, lo hacemos mediante la dosis administrada y la cantidad de fármaco que llega a circulación sistémica. CAR CARACTERÍ ACTERÍ ACTERÍSTI STI STICAS CAS GENE GENERAL RAL RALES ES -

El principal lugar de absorción es el intestino delgado. 1

La llegada está condicionada por el vaciado gástrico. - Mecanismos de incorporación al organismo: difusión pasiva y mecanismos especializados (difusión activa). - Posibles pérdidas de fármaco: • Antes de la absorción: descomposición del fármaco en el lumen intestinal por secreciones digestivas (pH lesivos o enzimas) y de la flora intestinal o retención por la mucina o componentes de la dieta. • Después de la absorción: pérdidas presistémicas por metabolismo o excreción (efectos de primer paso). -

EST ESTADO ADO FÍSI FÍSICO CO DE LA FFOR OR ORMA MA FAR FARMACÉ MACÉ MACÉUTI UTI UTICA CA - Formas farmacéuticas sólidas: • Granulados o polvos para uso oral: Producto granular o pulverulento. Se trata de un producto medicamentoso a dosificar por el paciente: envase multidosis. En los últimos años, se procede a los productos medicamentosos dosificados en sobre unidosis. • Cápsulas gelatinosas flexibles o blandas: Cubierta sólida que en su interior contiene un líquido. • Cápsulas gelatinosas rígidas o duras: Cubierta sólida que en el interior contiene un sólido pulverulento, granulado o compactado. • Comprimidos (RFE) (formas unidosis): Masa sólida aglutinada o compactada en mayor o menor grado. ▪ Obtenidos por compresión: Comprimidos propiamente dichos. ▪ Obtenidos por aglutinación: En frio: tabletas y píldoras (no RFE, se utiliza comprimido para todas las obtenciones). En caliente: Pastillas (no RFE). - Formas farmacéuticas líquidas: • Sistemas dispersos homogéneos. • Sistemas dispersos heterogéneos. Nos encontramos con diferentes definiciones: • Soluciones y suspensiones acuosas (emulsiones orales): son sistemas dispersos heterogéneos. ▪ Fuertemente edulcoradas: jarabes (multidosis). ▪ No fuertemente edulcoradas: soluciones y suspensiones orales (unidosis). ▪ Pequeños volúmenes: gotas orales. • Soluciones hidroalcohólicas: elixires (no RFE).

AD ADMIN MIN MINISTR ISTR ISTRACIÓ ACIÓ ACIÓN N PARE PARENTERA NTERA NTERALL Se trata de la administración de un medicamento por cualquier otra vía que no sea la enteral o intestinal. Hablamos de vía parenteral cuando se realiza perforación de tegumentos. En función del nivel al que se aplica el medicamento: - Intradérmica (vacunas). 2

- Subcutánea o hipodérmica. - Intramuscular. - Intravenosa. Las vías subcutánea, intramuscular e intravenosa se utilizan para el efecto sistémico. Es muy importante cómo se comportan estas vías en los niveles plasmáticos. Tanto en la subcutánea como en la intramuscular, observamos en la curva una incorporación del fármaco hasta la total absorción del mismo, momento desde el cual prima la eliminación del medicamento. La intravenosa, sin embargo, presenta una curva diferente puesto que deposito el fármaco directamente en el torrente sanguíneo y solo observamos la distribución y eliminación del mismo. Cuando hay perfusión, como es una liberación lenta, sí que se observa la primera rama de la curva puesto que el fármaco se incorpora poco a poco aumentando su concentración plasmática paulatinamente. En las vías subcutánea e intramuscular prácticamente no existen pérdidas de fármaco (no existen efectos de primer paso). En general, el rendimiento in vivo es mayor que en la vía oral. Se acude a la vía intravenosa por rapidez de los efectos, por lo que es la vía de elección en casos de urgencia. El rendimiento in vivo es del 100% y además, se puede controlar la velocidad de incorporación para evitar niveles plasmáticos tóxicos. En función del nivel donde se deposita el medicamento, si queremos un efecto local tenemos: - Intraarticular (dolor articular). - Intrapleural (sepsis). - Intracardiaca (urgencias). - Intraarterial (tejidos). - Intrarraquídea (SNC). - Intraocular.

EST ESTADO ADO FÍSI FÍSICO CO DE LA FFOR OR ORMA MA FAR FARMACÉ MACÉ MACÉUTI UTI UTICA CA - Formas farmacéuticas sólidas: comprimidos de implantación (hace falta una pequeña intervención quirúrgica). Es una incorporación subcutánea, nunca a nivel intravenoso. - Formas farmacéuticas líquidas: •

Sistemas dispersos homogéneos: ▪ Soluciones inyectables.

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Sistemas dispersos heterogéneos: ▪ Suspensiones y emulsiones inyectables (por vía intravenosa si el tamaño de partícula es muy pequeño).

En todos los casos, la condición crítica es la esterilidad.

OTR OTRAS AS V VÍAS ÍAS DE ADM ADMINISTR INISTR INISTRACIÓN ACIÓN

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- Administración bucal y administración sublingual. No se deglute, por lo que no sufre efecto de primer paso y no es parcialmente metabolizado en el hígado. La administración sublingual es vía de urgencia (comprimidos sublinguales). - Administración rectal. - Administración cutánea (sobre la piel). Tratamientos prolongados. Lo habitual es acudir a los parches transdérmicos. - Administración pulmonar. - Administración ocular. Efecto local. Todas estas vías, excepto la ocular, se utilizan tanto para efecto local como sistémico porque salvan el efecto de primer paso intestinal o hepático.

ESTA ESTADO DO FÍS FÍSICO ICO DE LA FOR FORMA MA FAR FARMA MA MACÉU CÉU CÉUTICA TICA -

Formas farmacéuticas sólidas: • Supositorios. • Óvulos.

- Formas farmacéuticas semisólidas: • Pomadas. • Cremas. • Pastas. • Ungüentos. - Formas farmacéuticas líquidas: • Colirios. • Gotas nasales. - Formas farmacéuticas en medio gaseoso: • Aerosoles. • Inhaladores. • Sprays.

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