Appunti, lezione 4 - farmaci impegnati nelle iperlipidemie - farmacognosia - a.a. 2015/2016 PDF

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Farmaci impiegati nelle IPERLIPIDEMIE LIPIDI termine lipidi deriva dal greco lipos, che significa appunto grasso. lipidi comprendono numerose sostanze con caratteristiche diverse, insolubili in acqua e solubili nei solventi apolari. circa 600 tipi diversi di lipidi tra quelli di origine animale e qu...

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Farmaci impiegati nelle IPERLIPIDEMIE

LIPIDI •Il termine lipidi deriva dal greco lipos, che significa appunto grasso. •I lipidi comprendono numerose sostanze con caratteristiche proprietà diverse, insolubili in acqua e solubili nei solventi apolari. •Esistono circa 600 tipi diversi di lipidi tra quelli di origine animale e quelli di origine vegetale

Funzione dei lipidi Fonte di energia l’organismo (9 Kcal/g)

“concentrata”

Veicolo di vitamine liposolubli Apporto di Acidi Grassi Essenziali Senso di sazietà

per

Classificazione dei lipidi I lipidi possono essere suddivisi in: •Lipidi semplici (o lipidi neutri) Trigliceridi, principale forma di deposito di grasso nelle cellule adipose

•Lipidi composti Trigliceridi combinato con altre sostanze chimiche (es. fosfolipidi, glicolipidi, lipoproteine)

•Lipidi derivati Si formano dai lipidi semplici e dai lipidi complessi (es. colesterolo)

Lipidi semplici

Glicerolo

Trigliceridi: glicerolo esterificato con 3 acidi grassi Acido grasso Acido grasso

Acido grasso

Lipidi composti Tutti i lipidi del plasma umano sono trasportati come complessi con proteine. Ad eccezione degli acidi grassi che si legano soprattutto all'albumina, i lipidi sono trasportati da complessi macromolecolari particolari chiamati lipoproteine

Lipoproteine Complessi macromolecolari sintetizzati nel reticolo endoplasmatico del fegato e dell’intestino. Rappresentano la principale forma di trasporto dei lipidi nel sangue.

Lipidi composti : Lipoproteine Esistono diversi tipi di lipoproteine suddivise in base alla loro densità: •Chilomicroni: massima percentuale di trigliceridi (85%), secrete dall’intestino, trasportano i trigliceridi ai tessuti periferici (muscolo, tessuto adiposo, tessuto cardiaco) trasportano anche le vitamine liposolubili A, E, D, K. •VLDL: vengono secrete dal fegato densità molto bassa, costituiti da trigliceridi, colesterolo, ed acidi grassi liberi;

Lipidi composti : Lipoproteine •LDL: derivano dalle VLDL ad opera della lipasi lipoproteica (LPL) trasportano soprattutto colesterolo (45%) che viene liberato a livello delle arterie dove può partecipare ad un processo di proliferazione cellulare da cui deriva un’alterazione della parete arteriosa con restringimento del lume del vaso. La concentrazione di LDL è influenzata dall’esercizio fisico e dalla dieta.

•HDL: lipoproteine secrete dal fegato e dall’intestino, alto contenuto proteico. Rimuovono il colesterolo dalle pareti delle arterie e lo riportano al fegato dove può essere usato per la formazione della bile

Lipoproteine •Lipoproteina LP(a): formata da LDL legata da un ponte disolfuro ad una proteina Lp(a). La proteina Lp(a) è strettamente omologa al plasminogeno, ma manca della proprietà di essere attivata dall'attivatore tessutale del plasminogeno. Essa esiste in numerose isoforme di diverso peso molecolare. I livelli di questa proteina nel siero sono variano da 0 ad oltre 200 mg/dL e sembrano ampiamente condizionati da fattori genetici

chilomicroni 500-80 nm TG 85% Col 4%

LDL 28-18 nm TG 10% Col 45%

VLDL 80-30 nm TG 50% Col 20%

HDL 5-12 nm TG 5% Col 10%

Metabolismo delle lipoproteine plasmatiche e relative malattie genetiche. CM = chilomicrone, TG = triacilglicerolo, VLDL = lipoproteina a bassissima densità, LDL = lipoproteina a bassa densità, IDL = lipoproteina a densità intermedia, Apo CII = apoproteina CII presente nei chilomicroni e VLDL.

Concentrazione ematica del colesterolo totale: NORMALE < 200 mg/dl BORDERLINE 200-400 mg/dl ALTO 400-1000 mg/dl MOLTO ALTO > 1000 mg/dl. Oggi, per una valutazione migliore della situazione, si considera l'indice di rischio cardiovascolare = rapporto fra colesterolo totale e colesterolo buono HDL; tale indice per un soggetto sano deve essere inferiore a 5 per l'uomo e a 4,5 per la donna

Tipo Colesterolo

Livelli mg/dl

Situazione

Colesterolo Totale 240 Elevato

Colesterolo LDL 190

Abbastanza elevato Elevato Molto elevato

Colesterolo HDL...