Bloque 5 TEMA 16 Sustancias Estimulantes Y Depresores DEL SNC PDF

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BLOQUE 5. FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS FF DE ABUSO T16. SUSTANCIAS ESTIMULANTES (PSICOANALÉPTICOS) Y DEPRESORES (PSICOLÉPTICOS) DEL SNC DROGAS O SUSTANCIAS PSICOACTIVAS  Alteran los circuitos de recompensa: o

Adictivas.

o

Alteran/modifican la conciencia.

o

Alteran/modifican el estado de ánimo.

o

Alteran/modifican el pensamiento.

 Droga

orrente sanguíneo:

o

Adormecer.

o

Intensificar los sentidos.

o

Reducir dolor físico.

o

Aumentar la euforia.

o

Aumentar el nivel de alerta.

 Efectos: o

Adicción.

o

Deterioro del organismo.

o

Muerte.

 Problema sanitario : elevado riesgo de mortalidad.  Datos de consumo: o

UE: ¼ población entre 15-64 años (+ 93 millones de personas) ha probado drogas ilegales.

o

España:

o



2º país Europa en consumo de cocaína.



4º país Europa en consumo de marihuana.

Mayor nº requisas de droga: España, Francia, Reino Unido: 

o

2015: 69’4 Tn confiscadas (78% en Bélgica, España, Italia y Portugal).

Preocupación por elevada tasa de fallecimientos por abuso de drogas.

1. SUSTANCIAS ESTIMULANTES DEL SNC (PSICOANALÉPTICOS)  Son sustancias que aceleran el funcionamiento del SNC, disminuyendo la sensación de fatiga, y pueden producir excitación generalizada e interferir el sueño.

1

 COCAÍNA:  Alcaloide de las hojas de Erythoxylon coca (arbusto natural de los Andes).  Uso clínico inicial: anestésico local y dilatar las pupilas.  SNP: bloqueo de canales de NA dependientes de voltaje provocando bloqueo de la transmisión de impulsos nerviosos. SNC: bloqueo de transportadores de NA, 5HT y DA.  Aumento de DA en los circuitos del cerebro que participan en el control del movimiento y la recompensa: efectos de gratificación de cocaína

ALTA

ADICCIÓN

(riesgo

de

adicción = 5).  Nombres: coca, perica, pasta, blanca nieves, polvo blanco, nieve, merca, farlopa, farla, dama blanca, polvo feliz, polvo de las estrellas, resoplida, polvo de oro (dorado), fuete, gasolina para la nariz, blanca, reina blanca, base, crack.  Elaboración: HOJA DE COCA

COCAÍNA

 Hojas de coca (125 kg): se tritura hasta obtener una pasta base (1 kg).  Para fabricar cocaína SE NECESITA: cal, gasolina, ácido sulfúrico, sosa cáustica y otras sustancias químicas.  Adulterantes:  Estimulantes (cafeína, analgésicos).  Anestésicos locales (lidocaína, procaína, benzocaína).  Diluyentes (sustancias inactivas para dar volumen: manitol, glucosa, celulosa, lactosa, carbonato cálcico y sulfato cálcico –yeso-).  Administración:  Vía inhalatoria: 

Esnifada: cada dosis se denomina tiro o raya.



Fumada (crack).

 Vía parenteral (VIV): hoy en desuso, por los riesgos que conlleva (SIDA, Hepatitis B).  A menudo se combinan COCAÍNA + HEROÍNA (SPEEDBALL). 

Objetivo: obtener los efectos rápidos de la cocaína y sedantes de heroína.



Efectos: o Sensación de euforia y excitación. o Elevación del estado de ánimo. o Menor percepción de la fatiga. o Hiperactividad verbal (verborrea) y motora. o Aumento de la sociabilidad: desinhibición.

 Consumidores habituales: después de este estado se produce cansancio y apatía, que incita a consumir de nuevo.  Presenta dependencia física e intensa dependencia psíquica: 2

 Rapidez de instauración depende de la vía de administración utilizada, siendo más rápida en el caso de usar la inhalatoria-fumada o parenteral.  Tolerancia: actualmente hay evidencia clínica.  Síndrome de abstinencia:  Cuadro caracterizado a nivel psíquico por depresión, enlentecimiento psicomotor, letargia, irritabilidad y trastornos del sueño.  A nivel sintomático por trastornos de la coordinación, sensación de opresión, taquicardia, vértigos… (menos grave que el de heroína).  Efectos fisiológicos:  Aumenta la frecuencia cardíaca.  HTA: hipertensión arterial.  Reducción del sueño.  Inhibición del apetito.  Aumento de la actividad muscular y de la temperatura.  Sudoración, temblor y fatiga muscular.  Aumento del interés sexual.  USO CRÓNICO Y ABUSIVO:  Puede llegar a producir fuertes alteraciones de la personalidad e incluso cuadros delirantes: 

Psicosis paranoide con episodios de agresividad e ideas de persecución, agitación, irritabilidad, cansancio e impulsividad.



Depresión, desconfianza e irritabilidad: conductas agresivas y violentas.

 También: 

Problemas

cardiovasculares,

neurológicos,

problemas

pulmonares,

problemas en el aparato reproductor, etc. 

Complicaciones generales como anorexia, pérdida excesiva de peso, malnutrición, deshidratación, temblores y episodios de convulsiones.

 Consecuencias a largo plazo del consumo habitual de cocaína:  Problemas de tipo cardiovascular: HTA, arritmias cardíacas, infartos…  Problemas pulmonares: hemorragia en los alveolos pulmonares, neumotórax, trombosis pulmonar y reacción de hipersensibilidad pulmonar.  Problemas renales: se puede producir insuficiencia renal.  Complicaciones otorrinolaringológicas: el consumo esnifado produce rinitis crónica hasta producir erosiones o perforaciones del tabique nasal.  Problemas psiquiátricos: depresión, paranoias, conductas violentas y psicosis.  Infecciones por la vía de consumo (inyectados): Hepatitis B, SIDA…  Teratógeno (daños feto). 3

 ANFETAMINAS:  Estimulantes del SNC: grupo de FF simpaticomiméticos.  SPEED (sulfato de anfetamina) y ANFETAMINAS.  Presentación de AA.: forma de pastillas o cápsulas de diferente forma y color. Se adulteran con cafeína, paracetamol, lactosa…

 Indicación terapéutica: hoy su prescripción no está justificada, salvo en casos muy limitados en los que el tratamiento corresponde al especialista (narcolepsia, hiperactividad infantil, obesidad exógena).

 Speed: se suele encontrar normalmente como polvo blanco o de distintos colores, o bien en forma de tabletas o cápsulas. Su forma de consumo más habitual es esnifado. Sus efectos son más potentes que la anfetamina.

 Anfetas, Speed, Dexedrina, Píldoras de adelgazamiento, Bennies, Dexies, Uppers.  Vía de administración:  V.O.: efectos comienzan alrededor de los 30 min. y pueden prolongarse hasta las 10 hs.

 Inhalada o Inyectada: efectos son prácticamente inmediatos aunque duran menos.  Efectos:

 Corto plazo: 

Agradables:

o Sensación de energía y euforia. o Incremento del nivel de alerta y rendimiento intelectual. o Disminución de la necesidad de dormir y comer. o Dilatación pupilar. 

Desagradables:

o Sueño descontrolado. o Sudoraciones. o Aumento de la frecuencia cardíaca. o Aumento de la presión arterial. o Sequedad de boca. o Vértigo. o Temblores. o Golpe de calor. o Disminución de la energía. o Cambios bruscos de humor. o Altas dosis pueden provocar depresión mental y fatiga.

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 Intoxicación:  Aguda: caracterizada por la exacerbación de los efectos estimulantes centrales, hasta llegar a crisis psicológicas paranoides, estados de pánico, alucinaciones. Aparición de palpitaciones, taquicardia, sudoración, hipertermia e incluso pérdida de conciencia y muerte.

 Crónica: aparición de farmacodependencia con tendencia al desarrollo de cuadros psicóticos (psicosis anfetamínica), con síntomas como hiperexcitabilidad, temblor, delirios y alucinaciones. Se pude confundir con esquizofrenia.

 Dependencia física: se produce rápidamente si se usa en forma parenteral (administración no terapéutica).

 Presenta dependencia psíquica.  Tolerancia: puede darse en un período de consumo continuado de 6 semanas a 3 meses.  Síndrome de Abstinencia: se manifiesta por estado de ánimo depresivo, fatiga y trastornos de sueño

peligro de tomar dosis elevadas!!!. S.A. puede durar algunas

semanas. Se manifiesta por ansiedad, fatiga, alteraciones de sueño, irritabilidad, hambre intensa y depresión severa, síntomas que pueden durar hasta un mes.

 METANFETAMINA:  Efectos más potentes que el speed.  Son un estimulante sintético poderosamente adictivo.  Formas de consumo:  Inyectadas, fumadas o inhaladas: efecto estimulante inmediato e intenso.  V.O.: sensación de euforia no es tan intensa y requiere más tiempo para hacer efecto (30 min.).

 Efectos (agradables/desagradables) son similares a los de las AA. pero con una mayor potencia en el SNC y periférico.

 Tolerancia: significativa.  Dependencia psicológica: el deseo por el consumo de la sustancia es muy fuerte y si el consumo es muy intenso puede dar lugar a depresión severa.

 Síntomas de Abstinencia fuertes si se deja el consumo de manera abrupta (cansancio, insomnio, pérdida de interés, ansiedad y tristeza y un intenso deseo de consumir).

 Nombres: Meth’, ice, crank, fuera de España también lo llaman “crystal”…

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2. SUSTANCIAS DEPRESORES DEL SNC (PSICOLÉPTICOS)  Son: sustancias que hacen más lento el funcionamiento del SNC.  En general, son calmantes del dolor, disminuyen los reflejos y producen sueño, ocasionando a dosis mayores problemas más graves.  FF. tranquilizantes:

A. OPIOIDES (DERIVADOS DEL OPIO): Actúan sobre muchos lugares del cerebro y del sistema nervioso. Pueden deprimir la respiración al cambiar la actividad neuroquímica en el tronco encefálico que es el que controla las funciones autónomas del cuerpo. Los opiáceos pueden afectar el sistema límbico que controla las emociones así aumentando las sensaciones de placer. Los opiáceos pueden bloquear los mensajes de dolor del cuerpo transmitidos por la médula espinal. Agonistas de RR opioides (meta, kappa, delta). Efectos distintos, a veces opuestos, según zona del cerebro en el que actúen.- en VTA (núcleo acumbes): 

Agonistas Rmeta: aumentan liberación de DA provocando EUFORIA, placer, disminución del dolor, angustia.



Agonistas Rkappa: disminuyen liberación de DA provocando DISFORIA (sentimiento de malestar y descontento).

 HEROÍNA (DIAMORFINA): o

Opioide ilegal más utilizado como droga de abuso.

o

Es un derivado opiáceo sintético: diacetilmorfina o diamorfina.

o

DEPRESOR DEL SNC, 5 veces más potente que la morfina.

o

Laboratorios Bayer: introduce la heroína en medicina en 1898 como analgésico potente y remedio eficaz contra la tos, el asma y la tuberculosis. En 1913 se detuvo la producción medicinal o farmacológica de la heroína. Actualmente está fabricada en Laboratorios Clandestinos situados principalmente en los países productores del opio.

o

Formas de administración: 

La H. se fuma, se esnifa, se inhala o se inyecta por vía parenteral.



Por vía inyectada, fue la forma de uso más común hasta el descubrimiento del SIDA.

o



Vía fumada o inhalada (hacerse un chino): actualmente la más utilizada.



Puede llegar al cerebro en 15/30 seg.

Fuerte adicción, tolerancia y dependencia: 

Dependencia física: rápida instauración, provoca S. Abstinencia desagradable.

6



Dependencia psíquica elevada: la vida del consumidor gira en torno a su consumo.



Tolerancia: dosis mayores para mismo efecto provocan riesgo en sobredosis tras período de no consumo.

 o

o

o

Riesgo relativo de adicción: 4

Signos y síntomas: 

Dificultad para la micción.



Miosis.



Descenso de la frecuencia respiratoria (bradipnea).



Estreñimiento.



Espasmos biliares.



Vasodilatación periférica.

Síndrome psíquico (EFECTOS PSÍQUICOS): 

Euforia.



Sensación de tranquilidad.



Aumento de la energía vital.



Supresión del hambre.



Supresión de las preocupaciones.



Estado placentero cercano al sueño.



Analgesia.



Eliminación de los componentes emocionales del dolor.



Apatía e indiferencia.



Distanciamiento de la realidad ambiental.



Disminución de la actividad física.



Dificultad para la concentración……

Síndrome de privación (puede ser muy grave): 

Ansiedad y deseos muy fuertes de recibir la droga.



Ojos lagrimosos, descarga de agua por la nariz y bostezo.



Síntomas anteriores más pupilas dilatadas (agrandadas), pérdida del apetito, temblores, sofocones de calor y de frío, y dolor en todo el cuerpo.



Temblores severos, fiebre, hipertensión, aceleración del pulso y de la respiración.

 o

Diarrea, vómitos, deshidratación….

Cuando la adicción es severa, también se pueden producir síntomas adicionales: pérdida de peso y eyaculación u orgasmo espontáneo.

o

Nombres: caballo, Brown sugar, chino, papela, plata, jaco, chuta, snack, H. Skag, Junk, azúcar moreno.

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o

Su mezcla con cocaína recibe el nombre de SPEEDBALL.

B. ALCOHOL (ETANOL): Depresor del SNC: disminuye progresivamente las funciones cerebrales y sensoriales. DESINHIBICIÓN DE LAS VÍAS DOPAMINÉRGICAS MESOLÍMBICAS que intervienen en la vía de la recompensa. Nombres: alcohol, licor, copa, priva, alpiste, bebercio… Elevado % población consumo regular. Población minoritaria, dependiente y adicta. Abuso: problema de salud (muchas enfermedades asociadas al alcoholismo). Dependencia física: puede llegar a ser muy severa. Dependencia psíquica: importante. Tolerancia: el organismo desarrolla un aumento progresivo de la tolerancia con el uso continuado de bebidas alcohólicas. Pequeñas cantidades de alcohol pueden provocar intoxicaciones importantes. La dependencia se hace evidente de 6 a 12 horas tras cese de ingestión: síndrome de abstinencia. Síndrome de abstinencia del alcohol: Signos y síntomas aparecen tras cese de ingesta cuantiosa de alcohol: 1. 6-12 h.: a. Temblores (extremidades). b. Nauseas, vómito. c. Agitación y ansiedad. d. Irritabilidad. 2. 12-24 h.: Alucinaciones: visuales, táctiles y auditivas. 3. 24-48 h.: convulsiones generalizadas. 4. 48-72 h.: a. Delirio (delirium tremens). b. Alucinaciones. c. Desorientación. d. Inestabilidad autónoma. Mortalidad del 5-15%.

C. ACIDO GAMMA-HIDROXIBUTÍRICO (GBH): Droga de club popular: éxtasis líquido, biberón. Droga de la violación, de agresión sexual. GBH: depresor del SNC que actúa simultáneamente en dos sitios, estimulando los llamados receptores GHB y los GABA-B. 8

Altera la actividad dopaminérgica: incrementa o disminuye la secreción de DA en función del R al que se une y región cerebral afectada. Altas concentraciones de GHB en el cerebro provocan efectos sedativos. Uso inicial como anestésico general y facilitador del sueño. Estrecho margen terapéutico y potencial de adicción. Líquido incoloro, sin olor y soluble en las bebidas (dosis variable y desconocida: ¡Precaución!). Polvo blanco disuelto en agua. Absorción rápida: efectos en 10-20 minutos. Eliminación a través del sudor, orina y otros elementos excretores del organismo. Duración de efectos 90-120 minutos. Problema: difícil detección del GHB en analítica de urgencias (debido al corto tiempo que permanece en el cuerpo). GBH + ALCOHOL, ¡¡¡PUEDE SER MORTAL!!! Efectos, en función de la dosis (preparados en polvo): Dosis bajas (menor de 1 gr.): suave relajación acompañada de un descenso en la ansiedad y desinhibición moderada. Dosis mayores (1-2 gr.): relajación intensa con sensaciones de calma, pasividad y somnolencia. Con menor frecuencia: cambios positivos en el estado de ánimo e incremento de la capacidad para apreciar la música o bailar. También mayor riesgo de efectos secundarios (pérdida de coordinación o dificultades en el habla). Dosis de 2-4 gr.: relajación profunda, usuario dormido durante un periodo de 2-4 horas (alta frecuencia). Existen casos de euforia y desinhibición. Dosis superiores a 4 gr.: sueño profundo (casi imposible despertar a la persona durante 3-4 horas). Efectos adversos:  Pérdida de conocimiento. Convulsiones (mayor gravedad si se combina con metanfetaminas). Estado de coma. Náuseas en caso de combinarse con alcohol. Dificultad para respirar. El uso habitual produce tolerancia y dependencia física (muy severa) y psíquica. Síndrome de deprivación: Síntomas leves: insomnio, temblores y ansiedad. Síntomas más severos: confusión, alucinaciones y delirio.

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