Guía de fármacos Estimulantes del SNC PDF

Title Guía de fármacos Estimulantes del SNC
Course Farmacología
Institution Universidad Tecnológica de Chile
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ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 1) Los estimulantes del SNC pretenden potenciar aspecto de la actividad del SNC. 2) Psicoestimulantes: Estos aumentan la actividad psicomotriz. En la actividad se utilizan poco. 2) Antefamina: La Anfetamina es el psicoestimulante Se trata de un agente que pr...


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ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 1) Introducción: Los estimulantes del SNC pretenden potenciar algún aspecto de la actividad del SNC.

2) Psicoestimulantes: Estos fármacos aumentan la actividad psicomotriz. En la actividad se utilizan poco.

2.a) Antefamina: La Anfetamina es el psicoestimulante más característico. Se trata de un agente adrenérgico que produce euforia, insomnio y anorexia. En dosis bajas (5-10 mg), ayuda a mantener el estado de alerta. En dosis más altas, produce excitación, taquicardia y temblor muscular, y pueden producirse convulsiones. Cuando se utilizan como droga de abuso, la anfetamina y sus derivados producen agitación, psicosis aguda y adicción. La Anfetamina se empleó antiguamente en algunos estados depresivos, pero en la actualidad sólo está indicada en algunos casos de narcolepsia, una enfermedad relacionada con la epilepsia que se caracteriza por episodios súbitos de sueño, cataplejía y alucinaciones hipnagónicas (antes de dormirse).

2.b) Metilfenidato (Ritalín): Es un derivado de la anfetamina. Se utiliza en el tratamiento del llamado Síndrome de Hiperactividad y déficit de atención (ADHD, del inglés attention déficit hyperactivity disorder) que afecta a niños y adolescentes, y que se caracteriza por movimientos continuos y falta de concentración y atención, lo que provoca problemas de convivencia y fracaso escolar. En estos casos, el Metilfenidato produce paradójicamente tranquilidad y mejora la capacidad de atención.

2.c) Minaprina: Puede ser útil en el tratamiento de las psicoastenias y otras alteraciones del comportamiento. Aunque no es un compuesto anfetamínico, puede producir también insomnio y excitación.

2.d) Cafeína: Está presente en el café y el té. Una taza de café puede contener entre 100 – 150 mg de cafeína, y es del dominio popular que 1 ó 2 tazas de café estimulan y despiertan. En dosis más altas pueden producir insomnio, taquicardia e incluso convulsiones. En algunos casos puede producir arritmias.

EU Gonzalo Zepeda Vallejos Docente Facilitador

Las Cafeína, por su efecto estimulante, se suele añadir a algunos preparados comerciales de analgésicos, como el Ácido Acetilsalicílico o la Fenacetina. También suele asociarse a la Ergotamina para el tratamiento de la jaqueca.

2.e) Anorexígenos: Algunos derivados de la Anfetamina, como la Anfepramona, la Fenfluramina, la Desxfenfluramina y la Fentermina, se utilizaron en el pasado en el tratamiento de la obesidad, para reducir el apetito. Sin embargo, todos ellos producen excitación e insomnio, y el uso continuo puede provocar adicción. Además, la combinación de Fenfluramina y Fertermina (conocida popularmente como Fen-Fen) produce con frecuencia Hipertensión Pulmonar y afección de las válvulas cardiacas. Por todo ello, estos fármacos han sido retirados del mercado. El único fármaco aceptado en la actualidad en el tratamiento de la obesidad es el Orlistat, que bloquea la acción la acción de las lipasas gastrointestinales e impide parcialmente la absorción de las grasas. Alrededor del 40% de la grasa contenida en la dieta no se absorbe, y se elimina con las heces. Se administra vía oral, con cada comida. Puede producir dolor abdominal y diarrea.

2.f) Analépticos Respiratorios: Algunos estimulantes del Sistema Nervioso Central parecen tener un efecto preferente sobre el centro respiratorio, y producen un aumento en el número y la amplitud de los movimientos respiratorios. Su utilidad clínica es escasa. Pueden ser útiles en casos de depresión respiratoria a nivel central. La Niquetamida y la Lobelina son poco eficaces. El Doxapram es más eficaz, siempre que se administre por vía endovenosa de forma continua (1 – 4 mg/min.).

3) Antimigrañosos: La migraña o jaqueca es una forma frecuente de cefalea, de causa desconocida. Son características las crisis agudas de dolor pulsátil que afecta a una mitad del cráneo (hemicránea), aunque puede tener manifestaciones atípicas. La cefalea se acompaña habitualmente de fotofobia, náuseas y vómitos. Con frecuencia la crisis de jaqueca va precedida de un aura, que puede adoptar diversas formas (por ejemplo, percepción subjetiva de olores o colores). La jaqueca puede responder a los analgésicos habituales (salicilatos, Paracetamol y AINEs), sobre todo en las fases iniciales de la crisis y si ésta no es muy intensa, pero con frecuencia hay q recurrir a otros fármacos.

3.a) Ergotamina y Dihidroergotamina: Son Alcaloides del Cornezuelo del Centeno (Claviceps Purpurea), con potente acción vasoconstrictora arterial. Se supone que actúan provocando la vasoconstricción de las arterias extracraneales, que estarían vasodilatadas en las crisis de jaquecas. En principio sólo son eficaces si se administran al inicio de las crisis, en dosis de 1 mg por vía oral o rectal. En ningún caso se debe pasar la dosis total diaria de 4 – 6 mg, ya que dosis mayores pueden producir fenómenos generalizados de vasoconstricción arterial, incluso con manifestaciones isquémicas de las extremidades u otros territorios (por ejemplo, angina de pecho). Están contraindicadas cuando existen trastornos circulatorios (cardiopatía isquémica, EU Gonzalo Zepeda Vallejos Docente Facilitador

arteriopatía periférica, hipertensión). No se deben asociar a fármacos que disminuyan los mecanismos enzimáticos hepáticos, como los Antibióticos Macrólidos o los Antirretrovíricos inhibidores de la Proteasa, ya que en este caso se hace más lento el metabolismo de la Ergotamina, y su efecto vasoconstrictor es mucho mayor.

3.b) Triptanos: Son fármacos agonistas selectivos de los receptores 5-HT1 de la Serotonina. Su mecanismo de acción en la migraña no está totalmente claro. Actualmente se dispone del Sumatriptán, el Naratrptán y el Zokmitriptán. El Sumatriptán se puede administrar por vía subcutánea, intranasal u oral, en dosis iniciales de 6, 20 y 50 mg, respectivamente, que se puede repetir al cabo de una hora si el dolor no ha cesado. El fármaco se administra sólo en caso de crisis de migraña, lo más pronto posible, y no se puede a asociar a Alcaloides del Cornezuelo. La dosis total diaria no debe exceder los 12 mg por vía subcutánea, 40 mg vía intranasal y 300 mg por vía oral. Tiene poco efectos adversos, pero puede producir hormigueos, sensación de calor, opresión torácica, arritmias y, raramente, angina de pecho, convulsiones y aumento de la cefalea. El Naratriptán y el Zolmitriptán son similares al Sumatriptán. Ambos se administran únicamente por vía oral, siendo las dosis iniciales de 2,5 mg.

4) Fármacos Utilizados en Enfermedades Degenerativas del SNC: La mayoría de los fármacos de este grupo resulta de efectos dudosos o produce escaso beneficio.

4.a) Esclerosis Lateral Amiotrófica (ELA): El Riluzol parece prolongar la supervivencia de los enfermos de ELA, pero sólo cuando se administra en las primeras fases de la enfermedad. Se administra por vía oral. Su mecanismo de acción es desconocido. Puede producir fenómenos alérgicos, alteraciones hepáticas y neutropenia.

4.b) Esclerosis Múltiple (esclerosis en placa): Los interferones beta (beta 1A y 1B), el Copolímero 1 y los Inmunosupresores Citotóxicos parecen ser útiles en los brotes agudos de la Esclerosis Mútiples. Cuando se presente un brote agudo se utilizan glucocorticoides en dosis altas por 21 días.

4.c) Enfermedad de Alzheimer: La Enfermedad de Alzheimer es la causa más frecuencia de demencia senil. Se manifiesta clínicamente por pérdida de memoria y alteraciones de la conducta, con deterioro progresivo de las funciones cognitivas. Su frecuencia parece ir en aumento, y la prevalencia en la población general aumenta: 3% a los 65 años, y casi 50% a los 85 años. Su causa es desconocida. En los estudios postmortem se encuentran múltiples placas de sustancia Amieloide β en el cerebro.

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En esta enfermedad se ha demostrado una disminución de algunos neurotransmisores sinápticos neuronales, sobretodo Acetilcolina. Sin embargo, la administración de Fisostigmina no produce un efecto claro. Actualmente se están utilizando fármacos con actividad anticolinesterasa con el fin de aumentar la cantidad de Acetilcolina disponible en las sinapsis cerebrales. Suelen producir una discreta mejoría de los procesos cognitivos cuando la enfermedades leve o moderada. En general, se consideran fármacos paliativos. Todos ellos se administran por vía oral y tiene pocos efectos secundarios. En la Enfermedad de Alzheimer se aplican con frecuencia tratamientos sintomáticos con otros fármacos (antidepresivos, neurolépticos, hipnóticos). La Selegilina (que también se utiliza en la Enfermedad de Parkinson) parece frenar levemente la evolución de la Enfermedad de Alzheimer, pero los resultados son poco claros.

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