Capitulo 12 - Resumen Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica (12a. ed.) PDF

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CAPITULO 12: AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS  AGONISTAS ADRENERGICOS  SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES α1:  FENILEFRINA (FARMACO PROTOTIPO) - Solo en concentraciones muy altas activa los receptores beta - Uso clínico: origina constricción arterial durante el goteo intravenoso. También se usa como descongestivo nasal y como midriático.

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 MEFENTERMINA Actúa por mecanismos directos e indirectos Libera NE por lo que intensifica la contracción del corazón, aumentando el gasto cardiaco y las presiones sitolica y diastólica. Efectos adversos: incrementos excesivos en la T/A y arritmias. Uso clínico: evita la hipotensión que se presenta en la anestesia raquídea.

 METARAMINOL - Estimula la liberación de NE - Uso clínico: tx de estados de hipotensión o alivio de crisis de taquicardia auricular paroxística.  MIDODRINA - Es un profarmaco activo gracias a la desglumidodrina, su metabolito activo - Uso clínico: incrementa fuertemente la T/A , ventaja en el tx de pacientes con insuficiencia del SNA e hipotensión postural. - Efectos adversos: una complicación frecuente es la hipertensión en decúbito dorsal en estos mismos pacientes.  SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES α2:  CLONIDINA (FARMACO PROTOTIPO)

- Vasodilatador que disminuye las descargas en las fibras preganglionares simpáticas de los nervios viscerales y las fibras posganglionares de los nervios cardiacos. - Uso clínico: tx de la hipertensión arterial (uso principal). También ayuda a aplacar la diarrea en diabeticos con neuropatía de tipo autónomo y es útil para tratar y preparar a sujetos adictos para el lapso de abstinencia de narcóticos, alcohol y tabaco. En la anestesia induce sedación y ayuda a la ansiolisis preoperatoria, asi como a la disminución del volumen de secreciones y analgesia. En dosis altas ayuda al diagnostico diferencial de personas con hipertensión y sospecha de feocromocitoma. - Efectos adversos: xerostomía y sedación.

 APRACLONIDINA - Uso clínico: disminuye la presión intraocular, acompañada o no de glaucoma.

 BRIMONIDINA - Uso clínico: disminuye la presión intraocular en sujetos con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto. A diferencia de la apraclonidina, la brimonidina si cruza la barrera hematoencefalica. - Efectos adversos: hipotensión y sedación.

 GUANFACINA - Uso clínico: dismiuye la presión arterial y recientemente, la FDA aprobó su uso para tratar el síndrome de déficit de atención e hiperactividad en niños de 6 a 17 años.

 GUANABENZ

- Uso clínico: disminuye la presión arterial - Efectos adversos: xerostomía y sedación

 METILDOPA - Uso clínico: antihipertensor de acción central. La alfa-metildopa es el fármaco de elección para embarazadas con preeclampsia.

 TIZANIDINA - Uso clínico: es un relajante muscular utilizado para tratar la espasticidad que surge con trastornos cerebrales y medulares.

 SELECTIVOS A LOS RECEPTORES β1  ISOPROTERENOL (FARMACO PROTOTIPO DE ACCION DIRECTA NO SELECTIVO) - Agonista del receptor beta no selectivo - Uso clínico: estimula la frecuencia cardiaca en emergencia de pacientes con bradicardia o bloqueo cardiaco, también evita o corrige la broncoconstriccion - Efectos adversos: palpitaciones, taquicardia, cefalea, rubor e isquemia.  DOBUTAMINA (FARMACO PROTOTIPO DE ACCION DIRECTA SELECTIVO) - Tiene efectos inotropicos relativamente mas notables que los cronotropicos del corazon, en comparacion con el isoproterenol. - Uso clínico: la dobutamina esta indicada para tratar por corto tiempo la descompensación cardiaca que a veces aparece después de operaciones en el corazón.

- Efectos adversos: aumento de la frecuencia cardiaca y de la presión arterial.

 SELECTIVOS A LOS RECEPTORES β2 DE ACCION BREVE  METAPROTERENOL - Uso clínico: estimulación cardiaca, tratamiento a largo plazo de enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, asma y contra el broncoespasmo agudo.

 ALBUTEROL - Uso clínico: alivio sintomático del broncoespasmo - Efectos adversos: el albuterol oral puede retrasar el parto prematuro. Algunas veces se observan efectos adversos del SNC y en vías respiratorias

 LEVALBUTEROL Y PIRBUTEROL - Tienen propiedades farmacocinéticas y farmacodinamicas similares a las del albuterol

 TERBUTALINA (FARMACO PROTOTIPO DE ACCION DIRECTA SELECTIVO A β2) - Uso clínico: tx a largo plazo de enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, broncoespasmo agudo y tx de emergencia en el estado asmático

 ISOETARINA

- Uso clínico: tx de episodios agudos de broncoconstriccion (via inhaladora)

 SELECTIVOS A LOS RECEPTORES β2 DE ACCION PROLONGADA  SALMETEROL - Uso clínico: brinda alivio sintomático y mejora la función pulmonar y la calidad de vida en individuos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica - Efectos adversos: puede acelerar la frecuencia cardiaca y aumentar la glucemia, producir temblores o disminuir las concentraciones plasmáticas de potasio.

 FORMOTEROL - Uso clínico: produce broncodilatacion, se usa en el tx de asma, broncoespasmo, profilaxia de broncoespasmo inducido por ejercicio y contra la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

 ARFORMOTEROL - Uso clínico: tx a largo plazo de la broncoconstriccion en sujetos con COPD (enfermedad pulmonar obstructiva crónica), incluidos bronquitis crónica y enfisema. - Efectos adversos: temblor y calambres en musculo de fibra estriada, insomnio, taquicardia, disminución del potasio plasmático e incremento de la glucosa plasmática.

 CARMOTEROL

- Uso clínico: tiene efecto broncodilatador, por lo que se indica en el tx de asma y COPD.

 INDACATEROL - Uso clínico: se usa contra la aparición del asma y la COPD

 RITODRINA - Uso clínico: es un relajante muscular uterino. - Efectos adversos: puede prolongar el embarazo

 AGONISTAS SIMPATICOMIMETRICOS DIVERSOS  ANFETAMINA - Uso clínico: tx de la narcolepsia y el trastorno de déficit de atención/hiperactividad - Efectos adversos: inquietud, mareos, temblor, hiperactividad de reflejos, locuacidad (habla extrema), tensión, irritabilidad, debilidad, insomnio, fiebre y a veces euforia. También se presenta cefalea, escalofríos, palidez o rubor, palpitaciones, arritmias cardiacas, dolor anginoso, hiper o hipotensión y colapso circulatorio.

 METANFETAMINA - Uso clínico: se usa por sus efectos estimulantes centrales que son mas intensos que los de la anfetamina y que se acompañan de acciones periféricas menos sobresalientes. - Origina un incremento sostenido de las presiones sistólica y diastólica, asi como del gasto cardiaco y de la arteria pulmonar

 METILFENIDATO (FARMACO DE ELECCION PARA EL TX DEL TDAH) - Uso clínico: tx de la narcolepsia y del déficit de atención/hiperactividad, es un estimulante leve del SNC - Efectos adversos: su uso esta contraindicado en individuos con glaucoma

 DEXMETILFENIDATO - Uso clínico: trastorno de déficit de atención/hiperactividad

 PEMOLINA - Uso clínico: trastorno de déficit de atención/hiperactividad - Efectos adversos: insuficiencia hepática grave

 EFEDRINA (UNICO AGONISTA ADRENERGICO DE ACCION MIXTA) - Uso clínico: se ha usado para lograr la continencia vesical y para combatir la hipotensión que a veces surge con la anestesia raquídea - Efectos adversos: hipertension, insomnio, taquifilaxia y puede ocasionar retención de orina en pacientes con hiperplasia prostática benigna

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