Farmacología del Sistema Digestivo PDF

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Description

Fármaco

Grup o

Mecanismo de acción

Omeprazol Profármacos que requieren médio ácido para su activación

IBP

Pantoprazol Lansoprazol

Inhibición de la bomba H+/K+ATPasa de forma irreversible

Indicaciones

Hipergastrinemia (5-10%) Hiperplasia de las células enterocromafines (?)

Esomeprazol Rabeprazol

ANTIULCEROSOS

ANTAGONISTAS H2

Cimetidina

Ranitidina

Nizatidina

Inhiben la secreción ácida gástrica basal Dosis única al día antes de dormir o dos veces al día

Eficaces en el control de secreción nocturna Ajuste de dosis en función de la edad y en casos de insuficiencia renal

Famotidina Tratamiento secundario de enf. Ácido-péptica

ANTIÁCIDOS

Bicarbonato de sodio

Efectos adversos

Contraindicaciones

Escasa importancia, baja incidencia e independientes de la edad Citocromo p-45 (CYP 2C19, CYP Diarrea, náusea, vómito 3A4/5) Tratamiento de elección para Cefalea enfermedades relacionadas con HCl Dolor abdominal

Rapido poder neutralizante

Carbonato de calcio

Potente y de acción rapida

Hidróxido de aluminio

Mas utilizado Relaja la musculatura del tubo digestivo Acción astringente

Hidróxido de Mg

Más rápido, potencia moderada

Trisilicato de Mg

Capacidad neutralizante menor

Óxido de Mg

Forma sales insolubles muy poco absorbidas; acción laxante

Magaldrato

Sulfato de Al y Mg insoluble en agua. Citoprotector.

Hidróxido de Al y Mg

Capacidad neutralizante rápida y sostenida sin alterar motilidad GI

10, 20 mg 20, 40 mg 15, 30 mg 20, 40 mg

Citocromo p-450

Interrupción súbita induce hipersecreción de rebote Efectos SNC: Cefalea, delirio, agitación, desorientación, alucinaciones Acción antiandrógena Neutropenia, anemia, trombocitopenia, pancitopenia

10, 20 mg 200, 300, 400, 800 mg 150, 300 mg

20, 40 mg

Hipernatremia y alcalosis Predispone a litiasis renal fosfática EFECTOS ADVERSOS: Posibilidad de producir Incidencia de efectos adversos alcalosis reducida Efecto rebote por iones Ca2+ que facilitan liberación Trastornos de la motilidad GI de gastrina Acción astringente (Aluminio) Dosis altas: toxicidad

PRESENTACIÓN

Acción laxante (Magnesio) Depleción de fósforo por adsorción del hidróxido de aluminio Modificación en la absorción y biodisponibilidad de otros medicamentos

Fármaco

Mecanismo de acción

Sucralfato

En medio ácido se polimeriza y se adhiere al epitelio Estimula la síntesis local de PG y NO

Estreñimiento

Contraindicaciones

PRESENTACIÓN/ DOSIS

No en IR por toxicidad del Aluminio

1 gr 1 hora cada 12 horas preprandial 1 g 4 veces al día o 2 g 2 veces al día

Diarrea y dolor abdominal

200 mcg 2-4 veces/día MAX: 400-800 mcg/día

Sales de Bismuto

Formación de capa protectora Forma coágulo con las proteínas de la úlcera y evita la irritación Escaso poder antiácido Escasa acción bactericida

Coloración negruzca de las heces

524 mg (2 comprimidos)

Benzamidas

PROCINÉTICOS

Efectos adversos

Análogo de PGE1 Induce vasodilatación de la microcirculación Estimulación de la secreción de moco y HCO3

Metoclopramida

Cisaprida

Domperidona

Maleato de Tegaserod

ANTIDIARREICOS

Indicaciones

Misoprostol

Loperamida

Disminuyen el reflujo gastrico Aumentan tono del cardias. Se acelera el vaciado gástrico Aumentan contracciones del musculo estomacal. Aumentan la liberación de ACh en la unión del nervio y el músculo sin interferir con el patrón fisiológico normal y el ritmo de motilidad.

PROTECTORES DE LA MUCOSA

Grup o

Bloqueo dopaminérgico D2 Sedación leve Reacciones extrapiramidales Bloquea los receptores D2, Aumento de la actividad Distonías faciales colinérgica en el plexo Parkinsonismo 5-HT3 y 5-HT4 en SNC mientérico Hiperprolactinemia Origina contracciones Amenorrea coordinadas Arritmias graves Cisaprida mas potente:

Oral: 10mg, 30min antes de cada comida y al acostarse IM: 10mg. IV: 10mg 0.1 mg/ kg c/ 8 hrs. MAX: 0.2 mg/kg

Antagonista 5-HT3

Comprimidos:5, 10mg Antagonista del receptor D2.

Actividad procinética moderada en dosis de 10-20 mg c/8 hrs.

Agonista parcial de 5-HT4. Estimula la motilidad y acelera el tránsito en esófago, estómago, ID y colon ascendente. Estimula secreción de cloruro.

Antidiarreico con relación estructural con los opioides, el cual inhibe la motilidad intestinal por acción directa sobre los receptores opioides del tejido nervioso intestinal Inhibe la secreción intestinal de agua y electrólitos

10 mg c/6 u 8 hrs MAX: 80 mg

Diarrea y cefalea

No se desarrolla tolerancia a su efecto antiperistáltico Adultos y niños > 12 años: DIARREA AGUDA INESPECÍFICA.

Alimento retarda su absorción.

Niños Náuseas, boca seca, anorexia, Aumenta la toxicidad vómito, dolor abdominal, sobre el SNC cuando se distensión abdominal, asocia a: estreñimiento, somnolencia, depresores como la fenotiazina, fatiga, mareos, erupción antidepresores tricíclicos cutánea. alcohol.

Disponible en tabletas de 2 y 6mg

Diarrea aguda: Inicial, 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. MAX: 16 mg-día. Diarrea crónica: 2mg, 3 veces al día

Caolín

Pectina

Ocreótido

PRIMERA LÍNEA

Fármaco

Astringente utilizado en el tratamiento de la diarrea, a menudo en combinación con la pectina. Absorbe sustancias tóxicas y aumenta el volumen de las heces. Se añade a las dietas de volumen prescritas para combatir el estreñimiento. Absorbente (evita la pérdida acuosa) Análogo de la somastostatina Inhibición de secreción de hormonas en tubo digestivo

Mecanismo de acción

Eficaz para inhibir la diarrea secretora grave originada por tumores del páncreas y el tubo gastrointestinal que secretan hormonas. Indicaciones

ANTIARTRÍTICOS

Efectos adversos

Metotrexate

Antagonista del ácido fólico Tx de primera línea en AR y oncología Acción antiinflamatoria debida al aumento de la síntesis y liberación de adenosina Acción inmunosupresora por capacidad de inducir apoptosis

Hepatotoxicidad, Fibrosis, Cirrosis, Mielodepresión, Alopecia, Intolerancia Gastrointestinal, Estomatitis, Fatiga

Sulfasalazina

Mecanismo de acción desconocido Posee actividad inmunosupresora antiinflamatoria

Granulocitopenia , Anemia hemolitoca Náusea, cefalea y diarrea , Manifestaciones alérgicas (fiebre, exantema), Infertilidad (disminución de la motilidad espermática)

y

Tx de CUCI

Impide las reacciones antígeno anticuerpo Antimalárico dependientes del complemento Hidroxicloroquina Inhibe la movilidad de los neutrófilos y la quimiotaxis de eosinófilos Sales de oro

TERAPIAS BIOLÓGICAS

50-100 μg 2 o 3 veces/día

Pacientes con enfermedad progresiva que no han obtenido alivio satisfactorio con antiinflamatorios no esteroideos

Etanercept

Proteína soluble de fusión que comprende el receptor 2 de TNF en una unión covalente con la fracción fc de IgG 1 Antagonista del TNF-a Efecto significativo en monoterapia o en combinación con MTX

Rituximab

Quimerico contra CD20 Actúa al agotar el numero de linfocitos B

Daño retiniano irreversible , Cardiotoxicidad, Nausea, cefalea , Diarrea, exantema.

Contraindicaciones

Dosis

Clase X en embarazo

10 -25 mg/ semana VO + AF 1 mg diario

500 mg/día e incrementar Mantenimiento: 2-3 gr/día (cada 8 o 12 horas) 200 - 400 mg/ día

Causan toxicidad con mayor frecuencia

Fármacos de segunda línea

Riesgo de infecciones bacterias y hongos Reactivación de TB latente

Aumenta riesgo de infecciones Tx de linfoma no bacterianas y virales hodgkin Reactivación de Hepatitis B

50 mg SC cada semana

2 dosis de 1gr separadas por 2 semanas y previa adm de metilprednisolona  reacción a la venoclisis...