(Ficha 3 Sub6) Serotonina,Anti-Serotoninergicos,Bradicinina PDF

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Viridiana García

Ficha 3 Subtema 6

SEROTONINA, ANTI-SEROTONINÉRGICOS, BRADICININA y OTROS AGENTES (PÉPTIDOS) VASOACTIVOS. CLASIFICACIÓN: I. SEROTONINA:

Receptores

II. Serotoninérgicos:

5HT 1A , 5HT 1D  BUSPIRONA, SUMATRIPTÁN (y otros TRIPTANES), ISAPERONA, DEHIDROERGOTAMINA, ERGOTAMINA, ERGONOVINA. 5HT 4  CISAPRIDA, METOCLOPRAMIDA

III. Anti-Serotoninérgicos:

 5HT 1A, 5HT 1D, 5HT 2B, 5HT 3,

5HT 4

Anti-5HT 1 Anti-5HT 2A/2C

 CIPROHEPTADINA, PIZOTIFENO.  CLOZEPINA, COLANZEPINA, METISERGIDA, RISPERIDONA, KETANSERINA, CIPROHEPTADINA. Anti-5HT 3  ONDASTERÓN, GRANISETRÓN, TROPISETRÓN, DOLASETRÓN. Anti-5HT 4, Anti-5HT 5, Anti-5HT 6, Anti-5HT 7. Inhibidores de la Recapturación de 5HT  FLUOXETINA, ADT (2ª Generación), SERTRALINA.

IV. BRADICININA: Receptores  B1, B2 V. Antagonistas de la Bradicinina: ICATIBANT, APROTININA. VI. Agentes Vasoactivos: ENDOTELINAS, VASOPRESINA, SUSTANCIA P, PEPTIDO INTESTINAL VASOACTIVO (PIV), FACTOR ACTIVADOR PLAQUETARIO (FAP), NEUROPETIDO NATRIURETICO AURICULAR (NNA), PÉPTIDO NATRIURÉTICO CEREBRAL (NNC), PÉPTIDO NATRIURÉTICO TIPO CPN TIPO C, NEUROTENSINA, NEROPEPTIDO Y.

I. SEROTONINA SÍNTESIS Y DEGRADACIÓN:

* Para identificar el Sd. Carcinoide Reguladora de plaquetas, intestino, piel, SNC...

5 Hidroxindol Acetaldehído

MAO 5HT–Hidroxilasa, O2, Tetrahidropteridina. 5HT – Descarboxilasa L-TRIPTÓFANO 5 – Hidroxi Triptófano 5 HidroxiTriptamina (5HT= SEROTONINA) 5TH – NAcetilasa

5 Hidroxi Triptamina N-Acetilada

AEDH ACRED

Hdroxiindol-OMetiltransferasa

5 Hidroxindol Ácido Acético

5 Hidroxi Triptofol

Melatonina

SEROTONINA: Generalidades: Fue llamada Vasotonina (VC), Enteramina, 5 Hidroxi Triptamina (5HT). Es más potente que la Angiotensina II en cuanto a su actividad VC. Se encuentra ampliamente distribuida en el organismo. Se obtiene por la descarboxilación del Triptófano. La SEROTONINA es una sustancia VC que también media algunas funciones en SNC, al cual llega por medio de la circulación o por secreción de las neuronas Serotoninérgicas. Degradada por la MAO.  la producción de Melatonina. Es neurotransmisor en SNC (junto con DOPAMINA). Localización: Más del 90% de la SEROTONINA se encuentra en las células enterocromafines del Estómago y en el plexo Mientérico. También, se encuentra en Intestino, SNC, Glándula pineal, Plaquetas ( pero no se produce en ellas), Circulación, Piel y en el *Sd Carcinoide. En la naturaleza se encuentra en los vegetales: Tomate, Ciruela, Melocotón, Plátano, Piña, Animales ( Venenos de víboras, Avispas, Artrópodos, algunos moluscos) y Plantas (Ortiguilla). *Síndrome Carcinoide: se produce SEROTONINA por Estrés o por No dormir bien.

Receptores: Órgano blanco. Nervios autónomos:  la liberación de Catecolaminas. Vénulas y Arteriolas: VD. 5HT1: 5HT2: Grandes vasos: VC, Estimula agregación plaquetaria. 5HT3: Nervios periféricos: de tracto GI, Actividad emética. Receptores: Función. 5HT1: Inhibe el AMPc. Produce relajación en músculo esquelético y corazón ( ON),  el Na. Funciona acoplada a *Proteína G. 5HT2: Estimula a la Fosfolipasa C y el músculo liso vascular,  las [ ] de Ca intracelular, dando lugar a Contracción. Estimula la agregación plaquetaria. Funciona acoplada a *Proteína G. 5HT3: Canal de Na/K en SNC. Se presenta en SNPs y SNC efecto excitatorio ocasionando Vómito. Funciona acoplada a ºCanal iónico. 5HT4: Aumenta AMPc  aumenta Secreción. Funciona acoplada a *Proteína G. 5HT5,6,7: No se sabe exactamente su función. *Receptores de Proteína G: ºReceptores de enlaces iónicos: Tabla 1. Receptores.

5HT1 (A,B,D,E,F), 2 (A,B,C), 4,5,6 y 7. 5HT3.

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Tipo de Receptor 1. 5HT1A 2. 5HT1D 3. 5HT2B 4. 5HT3 5. 5HT4

Localización SNC. Ampliamente distribuido. Plaquetas, músculo liso. Corteza cerebral, Fondo gástrico. Nervios periféricos, Hipocampo. Tubo digestivo.

Función Regulación de la conducta. Agregación plaquetaria, VC. Excitación neuronal, Contracción. Excitación neuronal. Aumenta motilidad.

Ficha 3 Subtema 6

Medicamento BUSPIRONA. SUMATRIPTAN. METOCLOPRAMIDA, CISAPRIDA. RENZAPRIDA. CISAPRIDA, METOCLOPRAMIDA.

Situaciones que modifica 5HT: Dieta baja en Triptófano:  5HT en cerebro. Dieta con FENILALANINA: Tal vez baja la 5HT deshidroxilasa. ANFETAMINA O FENFLURAMINA:  Función de 5HT en cerebro. La FLUOXETINA: Inhibe la recapturación de 5HT en sinapsis. Inhibición de la MAO:  niveles de 5HT. RESERPINA: Libera gránulos que contienen 5HT. Mecanismo de Acción: Se une a receptores acoplados a Proteína G o a Canal iónico ( según el caso de cada receptor 5HT ). Se secreta ampliamente en el Sd Carcinoide. Actividad: VC (excepto en músculo estriado).  la agregación plaquetaria. Aparato respiratorio: BC (en asmáticos aumenta la frecuencia de ataques). Cardiovascular: VC, Contracción de músculo liso, por 5HT2. Músculo esquelético y corazón: VD (5HT1 por liberación de ON), Efecto Cronotrópico e Inotrópico (+). Vasos: Contrae los vasos: Renales, Placentario, Uterinos, PA Aparato GI: Espasmos,  Tono,  Motilidad,  Secreción gástrica,  Producción de moco. SNC: Las neuronas contienen 5HT en tallo encefálico y cordón espinal. Regula el ciclo circadiano, la Alimentación y el Periodo de sueño, Percepción del dolor, Conducta, Desórdenes Afectivos, Regulación de la Temperatura corporal, Regulación de la Presión, en Hipotálamo regula la secreción de todas las hormonas. Libera A y NA Usos: Tx de Enfermedad de Raynaud. Contraindicaciones: Px Asmáticos por que produce BC.

II. SEROTONINÉRGICOS (AGONISTAS)

Tabla 1. Agonistas Receptor

Acción

Droga (ejemplo)

Uso

1. 5HR 1A 2. 5HT 1D 3. 5HT 4

Agonista parcial Agonista Agonista

BUSPIRONA, ISAPERONA SUMATRIPTAN, ZOLMITRIPTAN, NORATRIPTAN, RIZATRIPTAN CISAPRIDA, METOCLOPRAMIDA

Ansiedad, Depresión Migraña, Cefalea en racimo Agentes procinéticos, Desórdenes GI, Esofagitis por reflujo.

5HT 1A Mecanismo de Acción: Agonista /Antagonista Parcial de 5HT1A. Usos: Tx de Depresión.

BUSPIRONA: ver pg 99, Ficha 5 Sub 4. Absorción : Oral. BD: 60-90%. Fc: Distribución : UAP: 95%. Metabolismo: Hepático y CEH. Vida ½: 2-3 hrs. Eliminación : Renal. Actividad: Inhibe la síntesis y secreción de SEROTONINA. Usos: Ansiedad (actúa durante la síntesis de SEROTONINA) y Sd. Premenstrual. EC: AVC, Dolor precordial, IAM, Mareo, Cefalea, Insomnio, Alteraciones del Sueño, Nausea, Eosinofilia, Trombocitopenia y Leucopenia. CI: Hepatópatas y Renópatas. Presentación/NC: Vía/dosis: Indicaciones: 1)

Clorhidrato de Buspirona. BUSPAR.

Oral. 5 mg.

Aumentar 5 mg c/2-3 días hasta lograr los efectos deseados. Máx: 60 mg/día.

5HT 1D

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Mecanismo de Acción: Agonistas 5HT1D. Usos: Tx de Migraña

SUMATRIPTAN: y demás Triptanes (RIZATRIPTAN, NORTRIPTAN, ZOLMITRIPTAN y ALMOTRIPTAN). Muy caro. Revolucionó el Tx de la Migraña. (INMIGRAN). Ver pg 116, Ficha 6 Sub 5. Absorción : Oral. SC. (Oral + SC = alta potenciación). IM, Nasal (Inhalador, Spray). Bd (Oral): 14 - 17%, por F1P. Bd (SC): 90%. CPmáx: 12 hrs. Fc: Metabolismo: Hepático, por medio de la MAO y el Cit P450. Vida ½: 1-2 hrs. Eliminación : Renal y CEH. Actividad: Remodelación vascular craneal. Funcionan al instante, incluso cuando ya está la migraña. Usos: 1ª elección también para las cefaleas y en racimo. EC: N y V ( en los 1os minutos), Sudoración, Mareo, Agotamiento, HTA, Vasoespamo coronario. Indicaciones: Efecto inmediato al aplicarla IM. Ya establecido el proceso se puede administrar y se revierte el proceso. No en todos funciona al 100%. CI: Px con HTA y Asmáticos por la VC, Embarazo, Migraña basilar, Isquemia vascular, Angina, Arritmias. Presentación/NC: Grageas, IV. Vía/dosis : 1)

Succinato de Sumatriptan. IMITREX, INMIGRAN

2) 3) 4) 5)

Rizatriptan. MAXALT. Zolmitriptan. ZAMIG. Nortriptan. AMERGE. Almotriptan.

SC. En cuanto surgan los síntomas. 1-2 aplicaciones de máx 6 mg c/24 hrs. Con por lo menos 1 hr de separación en c/u. Oral. 100 mg c/3-4 hrs. Máx: 3 tab/día. Intra Nasal. 1 dosis de 5-10-20 mg. Máx: 40 mg/día. Oral. Oral. Oral. Oral. Es el más novedoso y más caro $$$.

DEHIDROERGOTAMINA, ERGOTAMINA, ERGONOVINA: derivados del Ergot. Metiergotamina. CAFERGOT®, SANDOMIGRAN®. Forman parte de los Alcaloides del Corezuelo de Centeno (ACC). Ver pg 31, Ficha 3 Sub 1. ver pg 115, Ficha 6 Sub 5. ver pg 189, Ficha 8 Sub 7. Actividad: Produce modificaciones en el flujo cerebral.

5HT 4 Mecanismo de Acción: Agonista de receptores 5HT4. Actividad: : Contractilidad gástrica y duodenal, Vaciamiento gástrico. CISAPRIDA: PROPULSID. Absorción : Oral. Bd: 30%. CPmáx: 2 hrs. Fc: Actividad: Se ha denominado como sustancia reguladora de la motilidad gástrica. Usos: Tx de Desórdenes GI, Problemas de Motilidad Gástrica ( Pereza intestinal, Estreñimiento), Procinético post Qx, Neuropatía diabética, Esofagitis por reflujo. EC: Altera el Cit P450 por lo tanto tiene interacciones con Antimicóticos como el ASTEMIZOL, TERFENADINA, Macrólidos de tipo ERITROMICINA, lo que puede producir Bloqueo AV, Torsades de Pointes y alargamiento del segmento QT. Indicaciones: Tomar con alimentos. CI: No sobrepasar los niveles de dosificación.

METOCLOPRAMIDA: Absorción : Oral. IV. IM. Bd: 75%. Fc: Distribución : Pasa Barreras. Metabolismo: Hepático. Vida ½: 4-6 hrs. Eliminación : Renal. Actividad: Antiemético. Usos: Problemas relacionados a Reflujo Gastro-Esofágico. Gastroparesis Diabética, Antiemético (Px de Quimioterapia o Radioterapia, Post Qx). EC: Bloqueo de receptores D2 de DOPAMINA, Cuadro de Parkinsonismo inducido por fármacos. CI: Px con Feocromocitoma, Epilepsia. Presentación/NC Vía/dosis Indicaciones 1)

Clorhidrato de Metoclopramida REGLAN.

Oral. IV. 10 mg. Oral. 10-15 mg. IV. 1-2 mg/kg. IM. 10-20 mg.

Tx de Gastroparesis. 30 min antes de los alimentos por 2-8 semanas. Tx de Reflujo Gastro-Esofágico. 30 min antes de los alimentos por 2-8 semanas. Antiemético. 30 min. Antes de quimioterapia por infusión lenta en más de 15 min. Repetir c/2 hrs. por dosis, luego c/3 hrs por dosis. Post Qx. Casi antes de terminar.

III. ANTI-SEROTONINÉRGICOS (ANTAGONISTAS)

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Ficha 3 Subtema 6

Tabla 1. Antagonistas Receptor 5HT 2A/2C

Acción Antagonistas

5HT 3

Antagonistas

Transporte de 5HT

Inhibidor de la recantación 5HT en plaquetas y SNC

Droga (ejemplo) Uso METISERGIDA, RISPERIDONA, KETANSERINA, Migraña, Esquizofrenia, CIPROHEPTADINA, PIZOTIFENO, CLOZAPINA, OLANZEPINA Anti-Depresivo, HT, Sd Carcinoide ONDANSTERON, GRANISETRON, TROPISETRON, Antiemético, Quimioterapia DOLASETRON FLUOXETINA, SERTRALINA, SIBUTRAMINA Depresión, Desórdenes obsesivocompulsivo, Tx de Obesidad

Anti-5HT 1 Farmacocinética: Absorción: Oral.

Eliminación: Renal.

Mecanismo de Acción: Antagonista de receptores 5HT1 Actividad: Anti-Serotoninérgica. Usos: Tx de Migraña. Efectos Colaterales:  Peso, Interacciona con OH y Anti-Histamínicos. Contraindicaciones: Glaucoma de ángulo agudo.

PIZOTIFENO: SANDOMIGRAN . Distribución: 90%. Metabolismo: Vida ½: 24-26 hrs. Fc: EC: Sedación, Estreñimiento, Estimulación del apetito. Interdependencias: Con CAFEINA y derivados del ERGOT  sus efectos.

CIPROHEPTADINA: Clorhidrato de Ciproheptadina. PERIACTIN®. Ver pg 50, Ficha 3 Sub 5. MA: También es Antagonista de 5HT2A Y 5HT2C y Anti-Histamínico (de las PIPERIDINAS). Actividad: Anticolinérgica, Deprime al SNC. Usos: Dermatitis alérgica, Depresión, Antagoniza efectos secundarios de FLUOXETINA, Sd Carcinoide. EC: Sequedad de Mucosas,  Temperatura. CI: Hipersensibilidad a los Anti-Histamínicos, Hipertrofia Prostática, Alteraciones urinarias, Lactancia, Úlcera péptica estenosante, Asma, Tx con IMAO’s, Obstrucción Píloro-Duodenal. Vía/dosis: Oral. 4 mg c/8hr  4-20 mg/día. Máx: 0.5 mg/kg/día.

Anti-5HT 2A/2C Mecanismo de Acción: Antagonista 5HT2A y 5HT2C.

METISERGIDA: Es un congénere del LSD y METILERGONOVINA. Ver pg 117, Ficha 6 Sub 5. Absorción : Oral. IV. IM. Rectal. Spray (tratando de evitar el F1P). Fc: Actividad: VD/VC hasta regular el calibre en carótida y sus ramificaciones, se cree que antagoniza los efectos que tiene la SEROTONINA a nivel central,  el umbral al dolor. Usos: Profilaxis de Migraña (antes del ataque por que después no sirve de nada), Tx de Sd Carcinoide. EC: N y V, Insomnio, Somnolencia, Alucinaciones (hasta crisis psicóticas evidentes). Fibrosis retroperitoneal (por su uso continuo). CI: Embarazo, Ateroesclerosis severa, Enf pulmonar, Condiciones fibrosantes o Colagenopatías, Falla valvular cardiaca, Inmunosupresión, Estados debilitados. Presentación/NC: Vía/dosis : Indicaciones: 1)

Maleato de Metisergida SANSERT

Oral. 4-8 mg/día con alimentos.

Debe existir un intervalo sin medicamento por 4-6 semanas después de 6 meses de uso.

RISPERIDONA: RISPERDAL. Absorción : Oral. BD: 90%. Distribución: 90%. Fc: Metabolismo: Hepático. Vida ½: 3 hrs. Vida ½ (metabolito): 24 hrs. Eliminación: Renal. MA: Bloquea receptores Alfa 1 y 2, H1 y D2. Actividad: Anti-Depresivo/Antipsicótico. Usos: Tx de Esquizofrenia, Anti-Depresivo, Manejo de trastornos psicóticos, Enfermedad bipolar. EC: Sd Neuroléptico maligno (Hipertermia y Rigidez muscular), Insomnio, Cefalea, Hiperprolactinemia,  Peso, Alteraciones metabólicas, Hipertiroidismo, Daño hepático, Sd Parkinsoniano. Vía/dosis: Oral. 1 mg el 1er día / 2 mg el 2º día / 3 mg el 3er día  Ajustar dosis. KETANSERINA: SUFREXAL. Fue el 1er medicamento (1992-1993) antagonista de los receptores de 5HT.

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Viridiana García Ficha 3 Subtema 6 Absorción : Oral. Fc: Metabolismo: Hepático. Vida ½: 12-24 hrs. IE: 2 meses, pero después su efecto es sostenido. Eliminación : Renal. MA: También bloquea H1 y Alfa2. Actividad: VD, Inhibe agregación plaquetaria, Relaja al músculo liso.  PA. Usos: Tx de HTA (Tiene la misma eficacia que los Beta Bloqueadores y Diuréticos. Útil en inicio tardío del Tx de HTA, En Px refractarios a los medicamentos da VD prolongada), Sd de Claudicación intermitente, Enf de Raynaud (Favorece la circulación al VD los capilares). EC: Tx prolongado (1 - 6 meses): N y V, Cefalea, Edema en miembros inferiores.

CIPROHEPTADINA: Ver en Anti-5HT1 Ficha 3 Sub 5, pg 50.

Ver pg 59, Ficha 3 Sub 6.

CLOZAPINA: LEPONEX. Absorción : Oral. Fc: Metabolismo: Hepático. Vida ½: 12 hrs. Eliminación: Renal. MA: Interfiere con los receptores D1 y D2 de la DOPAMINA en SNC, Antagoniza receptores de ADRENALINA, HISTAMINA y Colinérgicos. Actividad: Anti-Psicótica. Usos: Esquizofrenia en Px en que no responden o que no toleran medicamentos Anti-Psicóticos o Neurolépticos ( 2ª línea). EC: Sedación, Granulocitosis, Hipotensión. CI: Discrasias sanguíneas, Depresión del SNC, Estados comatosos. Interdependencias: con OH, Anti-Histamínicos. Presentación/NC: Vía/dosis : 1)

CLOZARIL.

Ajustar individualmente: Oral. 25 mg/día o Bid. Incrementar por 25-50 mg/día. Máx: 300-450 mg/día en un periodo de 2 semanas. Luego se puede incrementar hasta 100 mg 2 v/semana. Dmant: 300-600 mg/día. Máx: 900 mg/día.

Anti-5HT 3 Farmacocinética: Distribución: UAP: 50-60%. Metabolismo: Hepático. Vida ½: 3-4 hrs. Usos: Antieméticos Post Qx o en Px con Quimioterapia o Radioterapia. Efectos Colaterales: Cefalea, bochornos,  Transaminasas. CI: Embarazo (1er Trimestre). Interdependencias: Combinar GRANISETRÓN + DEXAMETASONA (para potenciar efectos). Evaluar: Función hepática (TRANSAMINASAS). ONDASTERÓN: ZOFRÁN, ZOFRANODT.

GRANISETRÓN: No combinar con OH porque se potencian los efectos del ALCOHOL.

DOLASETRÓN: ANZEMET.

INHIBIDORES DE LA RECAPTURACIÓN DE SEROTONINA (5HT) Mecanismo de Acción: Inhibe la recapturación de SEROTONINA (5HT) en Plaquetas y SNC. Usos: Desórdenes obsesivos compulsivos. FLUOXETINA: PROZAC, SARAFEM. Ver pg 96, Ficha 5 Sub 3. Absorción : Oral. Fc: Distribución : UAP: 90%.

Metabolismo: Vida ½: 8 días (lo que  el riesgo de toxicidad). Actividad: : Actividad de la SEROTONINA. Usos: Tx de Depresión (Suicidios), Bulimia Nerviosa, Alcoholismo, Anorexia nerviosa, ADHD. CI: 1er trimestre del Embarazo.

SERTRALINA: ALTRULINA.

IV. BRADICININA

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GENERALIDADES: Polipéptido vasoactivo. Se sintetiza en los Tejidos y en el Plasma.

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1. Tejidos: A partir de Quininógenos y Calicreína. Se secreta en Rx de estrés, Inflamación en daño tisular, Quemaduras o Traumatismos. 2. Plasma: A partir de Calidina que se forma por un Precursor inactivo (Quininógenos) y Calicreína. BRADICININA: 3. Agonista B2 más que B1. Localmente produce dolor, VD,  permeabilidad vascular, Edema, Síntesis de PG´s, BC, Liberación de Catecolaminas en médula suprarrenal. CALIDINA: Agonista B2 y B1. Decapéptido (BRADICININA + Lisina), la BRADICININA es un nonapéptido. Los Procesos alérgicos, Infecciones virales, Daños tisulares y Procesos inflamatorias provocan que se transforme la BRADICININA en CALIDINA. B1: Se une selectivamente a los metabolitos de BRADICININA y Calidina. B2: Se une selectivamente a BRADICININA y Calidina ( Tejidos Normales). Acoplado a Proteína G activa FLPA2 PLC. Si se presenta traumatismo: Inflamación predomina B1. FOSFOLIPASA A2 (FLPA2): Produce  de IP3, Calcio, Diacilglicerol  VD. ÁCIDO ARAQUIDÓNICO: Estimula la producción de PG’s  VC,  Producción de ON.

ESQUEMA:

1. CALICREÍNA (Tejidos) (precursor inactivo) Quininógeno HMWK

2. CALICREÍNA (Plasma) Quininógeno HMWK 3. Alergia, Infección viral  Daño tisular, proceso inflamatorio.

Des-Arg-BRADICININA (octapéptido) (nonapeptido) BRADICININA

Calidina (decapéptido) (+ Lisina)

ACE

Fragmento Inactivo (orina) ACE Des-Arg-CALIDINA (nonapéptido)

Liberación de BRADICININA y Calidina (Cininas plasmáticas)



Localmente: Dolor, VD,  de la permeabilidad vascular, Edema,  en síntesis de PG´s, BC. Médula suprarrenal: Liberación de Catecolaminas.

CININAS: Estímulos: En el Dolor: Estimula neuronas sensitivas primarias. Liberan Neuropéptidos ( Sustancia P, Neurocinina A, Péptidos producido por el gen de Calcitonina). Actúa en receptores B2 en dolor agudo. En la Inflamación crónica actúa en B1. En el Inflamación:  permeabilidad  Edema, Ardor, Roncha.  Producción IL1 y Factor de Necrosis Tumoral Alfa (TNF). Actividad: VD (en pequeños vaso de músculos y SNC), Regulan el volumen y composición de la orina. : PA sistólica/diastólica (interviene el  de ON). : Espermatogénesis, la Movilidad de espermatozoides, Contracción de útero en rata, VD de arterias pulmonares fetales, Cierre del conducto arterioso, Contracción de músculo liso intestinal. Usos: Enfermedades de Vías Respiratorias (Broncoespasmo en asmáticos).

BRADICININA: Brados = lento, Cinina = movimiento. Metabolismo: Vida ½: segundos. Fc: MA: Actúa sobre receptores B 1 y B2. Se une al receptor y activa el GMPc, lo que a su vez  la Fosfolipasa C y ésta al Ca, IP3 y al Diacilglicerol y así relaja los vasos. También, activa a FLPA2 y estimula al Ac. Araquidónico para transformarse a PG´s. Actividad: VD (10 veces más potente que la HISTAMINA). Contracción del músculo liso. Actúa sobre los túbulos colectores modificando la absorción de Cl y Na. BC, Cierra conducto arterioso. : Gametogénesis, Movimiento de los espermatocitos, Contractilidad GI, Dolor, Secreción, VD Intensa. Usos: VD (Px con HTA con Tx de IECA´s), Pediatría (Dilata...