TEMA 12. COMPRIMIDOS RECUBIERTOS PDF

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Apuntes completos de Tecnología Farmacéutica I. Profesores: E. Gil Alegre y C. Álvarez Álvarez...

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TE TEMA MA 12. C COM OM OMP PRIM RIMID ID IDOS OS RE RECU CU CUBIE BIE BIERT RT RTO OS Son comprimidos que tienen la superficie recubierta con una o varias capas de mezclas de sustancias diversas (RFE). Cuando el recubrimiento es muy fino se habla de una cubierta peculiar. Para aportar ventajas y propiedades a la forma de dosificación con respecto a la no cubierta.

FINA FINALID LID LIDAD AD ADES ES - Protección medioambiental del medicamento (humedad, luz...). - Mejorar la mecánica del comprimido: • Más resistentes al maltrato. • Se facilita la manipulación de los comprimidos en su posterior envasado en máquinas de elevada velocidad. • Se disminuye la posible contaminación cruzada. - Enmascarar sabor y olores desagradables. - Facilitar la ingestión por parte del paciente. - Facilitar la identificación rápida por el fabricante y por el paciente. - Enmascarar diferencias entre lotes derivadas del aspecto de las matrices primas. - Modificar la liberación del principio activo.

TIPO TIPOSS D DE ER RECU ECU ECUBR BR BRIMIE IMIE IMIENTO NTO 1. Recubrimientos de azúcar (grageas). 2. Recubrimientos peliculares (film-coating). 3. Recubrimientos por presión (comprimidos con núcleo).

Dife Diferen ren rencias cias en entre tre recu recub brim rimien ien iento to p por or azú azúcar car y rrecu ecu ecubrim brim brimien ien iento to p pelic elic elicul ul ular ar Las diferencias son el material, el espesor (las grageas son mucho más espesas) y la masa (se requiere mucha más masa en grageas).

Tip Tipos os d de e nú núcle cle cleos: os: com compr pr prim im imidos idos o ggran ran ranulad ulad ulados os 1

Exigencias en los comprimidos a recubrir: tienen que tener forma biconvexa, el núcleo tiene que tener una elevada resistencia a la rotura (pero con buena disgregación) y ha de tener baja friabilidad y estar libres de polvo.

Rec Recubr ubr ubrimie imie imient nt ntos os p pelic elic elicular ular ulares es Consiste en la deposición, habitualmente por atomización, de una fina capa de polímero que rodea al núcleo. Se suelen usar equipos especializados, siendo muy importantes las características de secado. Como la capa es muy fina, se suele mantener la forma original del núcleo. Son películas de recubrimiento muy delgadas (50-200 µm) y el incremento de peso es del 2-3%. Es un proceso rápido ya que la atomización y el lecho fluido lo son y nos ofrece lotes y procesos homogéneos. Por otro lado, también se mantienen los defectos o grabados del núcleo. Permite una mayor automatización y adaptación a requisitos de normas GMP o NCFs. Existe, además, una gran gama de materiales disponibles para recubrir. Y tenemos la posibilidad de modificar perfiles de liberación. Hoy por hoy es la técnica para recubrir comprimidos.

Com Comp ponen onentes tes de la d disp isp ispers ers ersión ión d de e recub recubrim rim rimie ie ient nt nto o - Polímeros. Pueden ser: • Solubles a pH gástrico (recubrimientos gastrosolubles). Se utilizan: ▪ Derivados de celulosa. Se trata de éteres de celulosa como hidroxipropilcelulosa, hidroxipropil metil celulosa y metil celulosa (retrasa la velocidad de disolución) y son muy económicos. ▪ Derivados acrílicos (ácidos metacrílico). Eudragit E (soluble pH < 5). ▪ Derivados vinílicos como PVP y Kollidon. • Solubles a pH fisiológico (recubrimientos gastro-resistentes o enterosolubles). • Polímeros insolubles a todo pH (para formas reservorias de liberación controlada). - Plastificantes: Modifican la reología de los polímeros para favorecer su depósito en la superficie de los comprimidos. Por ejemplo: glicerina, propilenglicol, polietilenglicol 400, esteres del ácido ftálico (dietil ftalato), aceites y glicéridos. - Colorantes: dióxido de titanio, derivados de hierro y de aluminio. - Vehículos: inicialmente eran orgánicos, ahora son sistemas acuosos que evitan los siguientes problemas: • Medioambientales: no se pueden eliminar a la atmósfera. 2

• Seguridad: riesgo de explosión, incendio y toxicidad. • Financieros: instalaciones a prueba de incendios e instalaciones que recojan los residuos de disolventes.

Requ Requisi isi isitos tos b bás ás ásic ic icos os d de e los eq equip uip uipos os - Medios adecuados de atomización para aplicar el líquido sobre los núcleos. - Agitación del lecho de comprimidos para que no se peguen entre ellos y se recubra toda la superficie. Todos los núcleos deben atravesar el área de pulverización. - Entrada de calor. Se usa aire para proporcionar el calor latente de evaporación. - Sistema de ventilación que elimine el aire cargado de humedad y polvo. Uno de los equipos que cumple los 4 requisitos es el lecho fluido. Un equipo de lecho fluido es el sistema Wurster que ha evolucionado y hoy en día se denominan Aeromatic y Glatt.

Prob Problem lem lemas as de recu recubr br brimi imi imien en ento to - Laminado: si los núcleos que vamos a recubrir no son resistentes, la capa que se deposita encima de ellos se separa llevándose parte del comprimido. - Picado: se produce por falta de secado. Los comprimidos se pegan entre sí y al separarse, uno de ellos se queda sin cubierta y el otro se queda con un pequeño montículo. - Piel de naranja: se produce cuando utilizamos una solución de recubrimiento demasiado viscosa y no se distribuye de manera homogénea o bien por secados prematuros. - Moteado: viene dado por una mala distribución del color. Por ejemplo si se lleva a cabo un secado demasiado rápido en los colorantes solubles. - Agrietamiento: película poco resistente. Las películas poco resistentes requieren más plastificante.

RECU RECUBRIMIE BRIMIE BRIMIENT NT NTOS OS POR PRES PRESIÓN IÓN Consiste en compactar material granular alrededor de un núcleo comprimido. El producto final es un comprimido dentro de otro. Se puede utilizar en aquellos casos donde los otros métodos no son recomendables y cuando coexisten componentes incompatibles en la misma forma de dosificación. Se utilizan máquinas de comprimir especiales cuya puesta a punto es complicada. Se utilizaría la máquina de comprimir rotatoria.

CUB CUBIER IER IERTAS TAS FU FUNCIO NCIO NCIONALES NALES Son aquellas que se utilizan para modificar la liberación del principio activo. 3

1. Recubrimientos gastrorresistentes (liberación diferida o retardada). 2. Recubrimientos para liberación prolongada.

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