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FARMACOLOGIA GENERALE DROGA: qualunque sostanza di origine naturale contenente principio attivo. PRINCIPIO ATTIVO: molecole dotate di attività farmacologica (introdotte nell’organismo sono in grado di provocare delle modificazioni funzionali ben precise). FARMACO (DEFINIZIONE OMS): qualunque sostanza usata allo scopo di modificare o studiare funzioni fisiologiche o stati patologici a beneficio di chi la riceve. La componente principale di un farmaco è il suo principio attivo, che è, appunto, la sostanza responsabile del suo effetto terapeutico. Un trattamento farmacologico può essere considerato efficace quando il beneficio atteso (effetti desiderati) è superiore ai possibili effetti negativi previsti (effetti collaterali) con un margine sufficiente a giustificarne la scelta. È importante considerare che un farmaco può essere considerato una medicina o un veleno: il dosaggio è ciò che rende un farmaco l’una o l’altro. Il farmaco può avere un effetto curativo o sintomatico, profilattico o diagnostico. ESEMPI: gli antibiotici non vengono utilizzati per curare, ma per migliorare/risolvere i sintomi (scopo sintomatico); l’ASA è un antiaggregante, previene la formazione di coaguli, fluidificando il sangue (scopo sintomatico); un radiofarmaco è una sostanza che si lega a dei recettori particolari e permette l’identificazione neoplastica (scopo diagnostico). PLACEBO (lat: “piacerò”): sostanza farmacologicamente inerte che riesce a provocare un miglioramento dei sintomi nella persona (effetto placebo), come diretto risultato delle sue credenze/aspettative. L’effetto di un farmaco è quindi legato sia alla sua attività specifica che all’effetto placebo. NOCEBO (lat: “nuocerò”): sostanza farmacologicamente inerte che però riesce a provocare reazioni negative o indesiderate a seguito della sua somministrazione (effetto nocebo), come diretto risultato del pessimismo e delle aspettative negative che il paziente ha. FARMACO GENERICO: medicinale intercambiabile con un prodotto “branded” (di marca) avente la stessa composizione qualitativa e quantitativa in termini di principi attivi, stessa forma farmaceutica e stessa via di somministrazione. SPECIALITÀ MEDICINALE: nome di fantasia con il quale le industrie farmaceutiche mettono in commercio un farmaco. Essa è costituita dal principio attivo e da eccipienti (sostanze solide o semisolide quali vaselina, amido, etc) o veicoli (sostanze liquide quali acqua, olio, alcool, etc). ESEMPIO: il Valium (specialità medicinale) in capsule contiene Diazepam (principio attivo) e amido, talco, lattosio (eccipienti). FARMACO BIOLOGICO: farmaco il cui principio attivo è rappresentato da una sostanza (generalmente una proteina ad alto peso molecolare) prodotta naturalmente da un organismo vivente. Essi sono i più costosi. FARMACO BIOTECNOLOGICO: farmaco derivante da una sorgente biologica attraverso l’utilizzo delle tecniche del DNA ricombinante.

MODALITÀ DI INTERAZIONE FARMACO-ORGANISMO

SOMMINISTRAZIONE DEL FARMACO

DISGREGAZIONE DEL COMPOSTO E SOLUZIONE DEI PRINCIPI ATTIVI

FARMACODINAMICA

FARMACOCINETICA

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La FARMACOLOGIA GENERALE è quella scienza che studia i meccanismi alla base degli effetti biologici dei farmaci, esamina i fattori che regolano comparsa, intensità e durata d’azione dei farmaci nell’organismo, descrive le possibilità e le modalità con cui si possono verificare effetti dannosi e malattie da farmaci. Essa si suddivide in FARMACOCINETICA e FARMACODINAMICA. La FARMACOCINETICA descrive il processo attraverso cui il farmaco agisce nel corpo, comprende: - ASSORBIMENTO: processo di passaggio del farmaco dal sito di somministrazione al circolo sanguigno, --la via di somministrazione ne influenza la velocità (in ordine: EV, IM, SC, ID, OS). - DISTRIBUZIONE: processo mediante il quale il farmaco va dal sangue ai diversi compartimenti ---------dell’organismo. - METABOLISMO: processo di cambiamento chimico del farmaco nel corpo, ha luogo soprattutto nel -----fegato. - ESCREZIONE: processo di rimozione del farmaco e dei suoi metaboliti nel corpo, i reni eliminano la ----maggior parte dei metaboliti dei farmaci, altri sono eliminati anche a livello polmonare e intestinale. La farmacocinetica dipende da vari fattori, tra cui: massima dose tollerabile, indice terapeutico (parametro che è indice della sicurezza di un farmaco: rapporto fra dose letale mediana e dose efficace mediana), fattori fisici, genetici, patologici, etc. La FARMACODINAMICA descrive gli effetti fisiologici e biochimici del farmaco sul corpo. Essi possono essere sia locali che sistemici, influenzare uno o più sistemi corporei, viene descritto il risultato dell’interazione chimica tra farmaco e cellule del corpo. Comprende: - EFFETTI TERAPEUTICI: sono gli effetti desiderati e intenzionali di un farmaco, che mirano a -------------modificare una funzione specifica del corpo, migliorandola. - EFFETTI COLLATERALI: sono qualsiasi altro effetto oltre a quello terapeutico. --Ci possono essere reazioni secondarie (effetti collaterali minori), reazioni da ipersensibilità (quando il --paziente è insolitamente sensibile agli effetti dei farmaci), tolleranza (quando il paziente sviluppa una --diminuzione della risposta al farmaco, ciò può richiedere un aumento del dosaggio per raggiungere ----l’effetto terapeutico), reazioni allergiche (risultanti dalla risposta immunologica ad un farmaco a cui il --paziente è sensibilizzato), tossicità (risultato di un sovra dosaggio, o di una presenza prolungata del ---farmaco nel sangue, può danneggiare in modo permanente la funzione degli organi). - INTERAZIONI: si verificano quando gli effetti di un farmaco sono alterati dalla presenza -----------------contemporanea di un altro farmaco o cibo. È importante introdurre il concetto di biodisponibilità: è la percentuale di farmaco non modificato che raggiunge la circolazione sanguigna a seguito della somministrazione mediante qualsiasi via. Essa viene studiata mediante la curva di biodisponibilità, AUC.

Un farmaco somministrato per EV ha una maggiore biodisponibilità rispetto ad un farmaco somministrato per OS, perché raggiunge il circolo sanguigno in modo più diretto.

Alcuni farmaci esercitano il proprio effetto all’esterno dell’organismo, ma la maggior parte deve entrare in circolo per varie vie ed attraversare le barriere lipidiche (parete intestinale, parete dei capillari, membrane cellulari, barriera emato-encefalica). Quindi il primo passaggio dell’assorbimento di un farmaco è l’attraversamento delle membrane biologiche: esse sono costituite da una parte idrofila (teste rivolte all’esterno) ed una lipofilica (code rivolte verso l’interno). Un farmaco quindi, per poter attraversare la membrana deve avere caratteristiche lipofiliche. Inoltre è importante considerare la presenza di proteine di membrana, fondamentali per il passaggio trans-membrana: alcune hanno

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funzione di trasporto, altre funzione recettoriale, altre funzione enzimatica. Il passaggio del farmaco attraverso la membrana può essere di tipo: passivo, mediato, attivo. Quello più frequente è quello passivo, ed esso dipende da: gradiente di concentrazione, superficie disponibile, coefficiente di ripartizione (rapporto tra concentrazione di farmaco in fase oleosa e concentrazione di farmaco in fase acquosa, da’ informazioni riguardo al grado di idro-lipofilia del farmaco: se >1 il farmaco è lipofilo, se...