Antidiabéticos- CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA PRECLÍNICA PDF

Preview

Summary

TEMA: ANTIDIABÉTICOS- 5to semestre- CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA PRECLÍNICA...

Description

UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL CARRERA DE MEDICINA CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA PRECLÍNICA GRUPO: 5 TEMA: ANTIDIABÉTICOS

SECRETAGOGOS SULFANILUREAS FÁRMACO

GLIMEPIRIDA

VENTAJAS

DESVENTAJAS

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

-La glimepirida no afecta el precondicionamiento isquémico de los cardiomiocitos. -Actúa sobre los canales de potasio dependientes de la ATPasa de las células beta pancreáticas para estimular la secreción de insulina.

-No existen datos suficientes sobre la utilización de glimepirida en mujeres embarazadas. -Se desconoce si en humanos se excreta en la leche. -No hay datos disponibles sobre el uso de glimepirida en pacientes menores de 8 años

Indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo II, cuando la dieta, el ejercicio físico y la reducción de peso por sí solos no son adecuados.

Glimepirida no se debe administrar en los siguientes casos: - hipersensibilidad al principio activo - diabetes mellitus tipo 1 - coma diabético - cetoacidosis - alteraciones graves de la función renal o hepática

-La capacidad de concentración y de reacción del paciente puede verse afectada. -Dolor de cabeza; mareo, debilidad; náusea; o nivel bajo de azúcar en la sangre.

- Actuación rápida, y fácil dosificación de los preparados con liberación modificada.

- Aumento de la masa corporal y riesgo de hipoglucemia que podría causar coma. -No es eficaz en la ausencia de funcionamiento de las células beta. -No se ha establecido la seguridad y eficacia en los niños.

-Indicado en el tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 cuando la dieta y el ejercicio físico no son adecuados para mejorar el control glucémico.

- Hipersensibilidad; diabetes tipo mellitus tipo 1; cetoacidosis diabética; coma diabético, cirugía mayor, infección severa, o trauma severo.

-Estimula la secreción de insulina por células ß del páncreas. -Reduce la producción hepática de glucosa y aumenta la capacidad de unión y de respuesta de la insulina en tejidos periféricos.

- No se conocen los efectos de la gliburida en los niños. - Mayor riesgo de hipoglucemia especialmente si se combina con otro fármaco.

- Está indicada como tratamiento adjunto a la dieta en la diabetes de tipo 2. -Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente .

- Hipersensibilidad a glibenclamida. - Diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, precoma y comas diabéticos. - Embarazo y lactancia -Estados hipoglucémicos, insuficiencia renal.

GLIPIZIDA

GLIBURIDA

-Afecta a la capacidad de conducir. -Produce reacciones de fotosensibilidad. -Efectos extrapancreáticos que contribuyen a su actividad hipoglucémica

-Náuseas. -Saciedad en la parte superior del abdomen, acidez estomacal, sarpullido. -En forma rara se presenta hipoglucemia, prurito y fotodermatitis.

SULFANILUREAS FÁRMACO

NATEGLINIDA

REPAGLINIDA

VENTAJAS

DESVENTAJAS

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

-Comienzo de acción rápido y de corta duración. - No contraindicadas en la insuficiencia renal leve moderada Reduce la glucemia postprandial.

- No hay estudios adecuados y bien controlados en embarazadas. -Promueve el aumento de peso.

- Se utiliza, en combinación con la metformina en el tratamiento de la diabetes 2. - Debe ser administrada antes de las comidas para reducir el riesgo de hipoglucemia.

- No debe administrarse este fármaco durante el período de lactancia. -Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en su formulación. - Diabetes tipo 1 (péptido-C negativa), en la cetoacidosis diabética, con o sin coma y en las disfunciones hepáticas graves.

- No contraindicadas en la insuficiencia renal levemoderada -Reduce la glucemia postprandial

-No asociar repaglinida con genfibrocilo. -Aumento de peso - Adolescentes, niños, bebés y neonatos: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.

- Indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo II no controlada con dieta, reducción de peso y ejercicio, o con metformina sola.

- Alteraciones gastrointestinales como - Diabetes tipo 1 (Diabetes Mellitus Insulinodependiente: DMID), péptido náuseas / vómitos, diarrea, estreñimiento y C negativo. dispepsia. -Hipoglucemia -Cetoacidósis diabética, con o sin coma. -Trastornos graves de la función hepática. -Hipersensibilidad conocida a repaglinid.

BIGUADINA

-Hipoglucemia. -Sudoración, temblor, mareos, aumento del apetito, palpitaciones, náuseas, fatiga y debilidad. -Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas.

FÁRMACO

METFORMINA

VENTAJAS -No aumenta el peso -Mejora marcadores de riesgo cardiovascular, entre ellos, el perfil lipídico -Disminución de la mortalidad y de las complicaciones macrovasculares en pacientes obesos

DESVENTAJAS -Efectos adversos digestivos (titular dosis) -Acidosis láctica -Interfiere en la absorción de la Vitamina B12

EFECTOS SECUNDARIOS

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

Diabetes mellitus tipo 2 en especial en pacientes con sobrepeso, cuando no logran control glucémico adecuado solo con dieta y ejercicio.

- Hipersensibilidad; cetoacidosis diabética, precoma diabético; I.R. (Clcr < 60 ml/min); patología aguda con riesgo de alteración renal: deshidratación, infección grave, shock; enf. aguda o crónica con riesgo de hipoxia tisular: insuf. cardiaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo.

-Diarrea, náusea, malestar estomacal, vómito, disgeusia, pérdida de apetito. -Acides, gases

TIAZOLIDINEDIONAS FÁRMACO

ROSIGLITAZONA

VENTAJAS

DESVENTAJAS

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

-Reduce la glucemia disminuyendo la resistencia a la insulina en el tejido adiposo, el músculo esquelético y el hígado.

-Aumenta el riesgo de infarto al miocardio, puede aumentar la retención de líquidos (edema), favorece el aumento de peso y el riesgo de fracturas.

-Diabetes mellitus tipo 2 cuando los niveles de glucosa no pueden ser controlados por otros antidiabéticos orales.

-Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco, en pacientes con insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, disfunción hepática, durante el embarazo y la lactancia.

-Frecuentes: Edema, aumento de peso. -Poco Frecuentes: Hepatitis colestásica, hepatotoxicidad. -Raras: angina, insuficiencia cardiaca congestiva, isquemia del miocardio, infarto al miocardio, accidente cerebrovascular, edema pulmonar, edema macular.

PIOGLITAZONA

- No contraindicadas en la insuficiencia renal moderada -Mejora el perfil lipídico y otros marcadores de RCV. -Control glucémico más duradero (frente a metforminas o sulfonilureas)

-Aumento de peso -Edemas e Incremento de la incidencia de insuficiencia cardíaca. -Aumento de fracturas de extremidades en mujeres. -Se necesitan 6-12 s para valorar el máximo efecto.

-Pioglitazona está indicada como tratamiento de segunda o tercera línea de tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.

-Hipersensibilidad al principio activo - insuficiencia cardiaca o historial de insuficiencia cardiaca (NYHA, grado I a IV) - insuficiencia hepática - cetoacidosis diabética - cáncer de vejiga

- Infecciones tracto respiratorio superior; aumento de peso, hipoestesia, fractura ósea. - Dolor de cabeza · mareo, dolor de las articulaciones · impotencia · dolor de espalda · falta de aire

AGONISTAS DEL RECEPTOR GLP1 FÁRMACO

EXENATIDA

LIRAGLUTIDA

VENTAJAS -La exenatida suprime la secreción de glucagón anormalmente elevado en la diabetes tipo 2 - Pérdida de peso mayor a 1,5 kg a la semana. - Favorecen la reducción de peso. - Reduce la secreción

DESVENTAJAS - Se han notificado pancreatitis aguda - No indicados en monoterapia. -Empeoramiento de la insuficiencia renal crónica e insuficiencia renal aguda. - Retrasa la absorción de medicamentos administrados por vía oral.

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

-Se utiliza en el tratamiento de la diabetes tipo 2. - También se utiliza como coadyuvante a insulina basal con o sin metformina y/o pioglitazona. -Diabetes mellitus tipo 2.

-No usar en diabetes miellitus tipo 1 ni en cetoacidosis diabética; no administrar por vías IV o IM. - Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. - Enfermedad gastrointestinal grave, incluyendo gastroparesia. - No debe ser utilizada durante la lactancia. - Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, carcinoma medular de la tiroides, síndrome de neoplasia endocrina

EFECTOS SECUNDARIOS - Reacciones adversas gastrointestinales, incluyendo náuseas, vómitos y diarrea. -Hipoglucemia.

-Frecuentes: hipoglucemia, constipación, dispepsia, flatulencia, diarrea,

de glucagon de manera dosisdependiente

- No se han establecido su eficacia ni seguridad en menores de 18 años.

múltiple, durante el embarazo y la lactancia. Usar con precaución en hiperplasia tiroidea de células C, insuficiencia renal, uso de sulfonilureas, pancreatitis.

- Beneficios y seguridad a largo plazo desconocidos

ALBIGLUTIDA

DULAGLUTIDA

- Estimula la secreción de insulina cuando aumenta el nivel de glucosa en sangre. - Disminución de peso.

- Beneficios y seguridad a largo plazo desconocidos. - Administración subcutánea.

-Diabetes mellitus tipo 2 cuando la dieta y el ejercicio por sí solos no proporcionen un control glucémico adecuado.

- Favorecen la reducción de peso.

- Riesgo de: pancreatitis aguda, hipoglucemia combinada con sulfonilurea o insulina.

- Tratamiento de adultos con diabetes mellitus tipo 2 no suficientemente controlada asociado a dieta y ejercicio.

-Estimula la liberación de insulina por el páncreas y disminuye los niveles de glucosa en sangre

- Retrasa el vaciado gástrico afectando a la absorción de medicamentos administrados concomitante por vía oral.

-Contraindicada en pacientes con historia personal o familiar de carcinoma medular tiroideo o del síndrome de neoplasia endocrina múltiple tipo 2. - Hipersensibilidad. -No administar por vía IV o IM - No recomendado en I.R. grave (TFG < 30 ml/min/1,73 m 2 ) ni en diálisis - No administrar por vías IV ni IM, ni con diabetes mellitus tipo 1 o cetoacidosis diabética. - Enfermedad gastrointestinal y gastroparesia grave. - Enf. renal terminal

náusea, vómito, infección de las vías aéreas superiores. -Poco frecuentes: hiperplasia de las células C de la tiroides. -Raras: pancreatitis, insuficiencia renal aguda. - Neumonía - Hipoglucemia - Fibrilación auricular. - Diarrea, nauseas; frecuentes: vómitos, estreñimiento, dispepsia, reflujo gastroesofágico -Pancreatitis, obstrucción intestinal - Hipoglucemia; náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal, disminución del apetito, dispepsia, estreñimiento, flatulencia, distensión abdominal, ERGE, eructos; fatiga; taquicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de primer grado. - Poco frecuentes: colelitiasis, colecistitis.

LIXISENATIDA

- Estimula la secreción de insulina cuando aumenta la glucosa en sangre.

- No administrar vía intravenosa o intramuscular. - Riesgo de desarrollar pancreatitis aguda. -Reduce absorción de medicamentos administrados vía oral

- Diabetes mellitus tipo 2

- Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco. - Debe tenerse precaución en pacientes con antecedentes de pancreatitis.

- Riesgo de hipoglucemia. - Pancreatitis aguda: dolor abdominal intenso y persistente. -Náuseas, vómitos, diarrea, gripe, infec de vía respiratoria superior y vírica, cistitis.

INHIBIDORES DE DPP-4 FÁRMACO

ALOGLIPTIN

LINAGLIPTIN

SAXAGLIPTIN

VENTAJAS

DESVENTAJAS

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

- Sin aumento de peso. -Reducen sobre todo la glucemia postprandial.

- Se han descrito algunos casos de pancreatitis aguda. - Beneficios y seguridad a largo plazo desconocidos.

- Indicada como adyuvante de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes mellitus tipo 2

- Sin aumento de peso. -Reducen sobre todo la glucemia postprandial.

- Seguridad y eficacia no establecida en niños y adolescentes. - Posible pérdida de eficacia con: rifampicina.

-Reducen sobre

- No recomendado en

- Diabetes mellitus tipo 2 asociado a dieta y ejercicio para mejorar el control glucémico como monoterapia cuando la metformina no es adecuada. - Diabetes mellitus tipo

- No debe ser utilizada en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 o para el tratamiento de la cetoacidosis diabética. - En pacientes con hipersensibilidad al fármaco. - Evitar el uso de alogliptina durante el embarazo. - Hipersensibilidad. - No utilizar en: diabetes tipo I, cetoacidosis diabética; combinado con sulfonilurea y/o insulina. - Evitar su administración durante el embarazo. - Hipersensibilidad o antecedentes de

EFECTOS SECUNDARIOS - Infecciones del tracto respiratorio superior, nasofaringitis; cefalea; dolor abdominal, ERGE; prurito, erupción.

- Hipoglucemia (al combinarlo con una sulfonilurea); alteraciones del gusto; diarrea, náuseas, solor abdominal; lipasa elevada. -Infección del tracto

todo la glucemia postprandial. -Inhibidor de DPP-4 muy potente, selectivo, reversible y competitivo.

SITAGLIPTIN

VILDAGLIPTIN

- Reducen sobre todo la glucemia postprandial. -Sin aumento de peso.

I.H. grave ni en enfermedad renal terminal. - Riesgo de hipoglucemia en combinación con otros medicamentos antidiabéticos.

- Riesgo de pancreatitis aguda - Riesgo de reacciones de hipersensibilidad graves y de penfigoide bulloso.

- El aumento de niveles endógenos de hormonas incretinas, potencia sensibilidad a glucosa de células ß, favoreciendo secreción de insulina

- Riesgo de hipoglucemia en tto. concomitante con sulfonilurea

2 como complemento a la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico. - Como monoterapia cuando la metformina no sea adecuada debido a intolerancia o contraindicaciones.

reacciones de hipersensibilidad graves, incluyendo reacción anafiláctica, shock anafiláctico y angioedema, a cualquier inhibidor de la 4-dipeptidil peptidasa.

- Mejora el control glucémico en ads. con diabetes mellitus tipo 2 -En monoterapia en pacientes controlados inadecuadamente con dieta y ejercicio por sí solos y para los que el uso de metformina no es adecuado. - Diabetes mellitus tipo 2, como monoterapia o como terapia dual en combinación. - Como terapia triple con sulfonilurea y metformina cuando, con dieta y ejercicio,

- Hipersensibilidad - No utilizar en diabetes tipo 1 ni en cetoacidosis diabética. - Precaución en pacientes con antecedentes de pancreatitis

- No usar en diabetes tipo 1 ni cetoacidosis diabética.

respiratorio alto y urinario, gastroenteritis, sinusitis; mareo, cefalea; dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos; erupción cutánea; fatiga.

- Hipoglucemia, dolor de cabeza. Además, con frecuencia rara: trombocitopenia. - dolor de cabeza. -diarrea. -náusea

- Hipersensibilidad. - No utilizar con diabetes tipo 1 ni cetoacidosis diabética; no recomendado en niños < 18 años; no debe utilizarse con I.H - No recomendado en insuf. cardiaca III-IV - No debe utilizarse durante la lactancia.

- Con metformina: temblor, cefalea, mareos, náuseas, hipoglucemia. -Con sulfonilurea: temblor, cefalea, mareos, astenia, hipoglucemia. -Con tiazolidindiona:

dependiente de glucosa.

no controlan la glucemia adecuadamente.

aumento de peso, edema periférico.

INHIBIDORES DE LAS ALFA-GLUCOSIDAS FÁRMACO

ACARBOSA

MIGLITOL

VENTAJAS -Sin aumento de peso. -Reducen la glucemia postprandial. -Disminución de la mortalidad y de las complicaciones cardiovasculares. -Acarbosa en monoterapia no produce hipoglucemia y por lo tanto no afecta a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. - Miglitol en monoterapia no produce hipoglucemia y por lo tanto no afecta a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

DESVENTAJAS

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

- Baja eficacia sin dieta pobre en hidratos de carbono -La hipoglucemia debe tratarse con glucosa pura.

- Diabetes del adulto en la que el tratamiento dietético resulta insuficiente o como coadyuvante al tratamiento con sulfonilureas o insulina.

- No debe administrarse durante el embarazo. - Hipersensibilidad a la acarbosa y/o a los excipientes. -Alteraciones intestinales crónicas asociadas con trastornos de la digestión y de la absorción. - Insuficiencia renal grave

- Flatulencia, dolor gastrointestinal y abdominal, diarrea.

- No estimula secreción de insulina pancreática.

- Suplemento de la dieta o dieta combinada con sulfonilureas en tto. de diabetes mellitus no insulinodependiente en los que el tto. dietético solo, o

- Contraindicado en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal, úlcera colónica, obstrucción intestinal parcial o en pacientes predispuestos a la obstrucción intestinal. - Niños < 18 años. Lactancia.

- Flatulencia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, dispepsia, aumento de transaminasas.

- Sin aumento de peso -Reducen la glucemia postprandial

VOGLIBOSE

-Disminución de la mortalidad y de las complicaciones cardiovasculares

- Efectos adversos gastrointestinales. -Baja eficacia sin dieta pobre en hidratos de carbono

combinado con sulfonilureas, resulta insuficiente. - Indicada para el tratamiento de Diabetes mellitus tipo 2.

-La hipoglucemia debe tratarse con glucosa pura

-Hipersensibilidad -Coma diabético, cetosis grave -Embarazo y lactancia. -Enfermedad inflamatoria intestinal -Infecciones graves - Diabetes mellitus insulinodependiente -Obstrucción gastrointestinal

- Vómitos -Edema de la cara -Diarrea -Sofocos -Hemoglobina baja -Estreñimiento -Pérdida de apetito

INHIBIDORES DE SLGT2 I FARMACO

VENTAJAS

CANAGLIFLOZINA

- No produce hipoglusemias -Perdida de peso -Reducción de muerte carviovascular

DESVENTAJAS - Aumento del hematocrito con el tratamiento de canagliflozina. - Aumenta el efecto de diuréticos y de deshidratación e hipotensión.

INDICACIONES - Diabetes mellitus tipo 2 no suficientemente controlada, asociado a dieta y ejercicio:

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

- Hipersensibilidad. - No utilizar en diabetes tipo 1, cetoacidosis diabética, enfermedad renal terminal ni diálisis ni I.H. grave.

- Candidiasis vulvovaginal, balanitis o balanopostitis, infección del tracto urinario (pielonefritis y urosepsis); hipoglucemia en combinación con insulina o sulfonilurea; estreñimiento, sed, náuseas; poliuria o

- No produce hipoglucemias

DAPAGLIFLOZINA

-Pérdida de peso -Reducció...