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Caso atropinicos materia farmacologia UJED UNIVERSIDAD JUAREZ DEL ESTADO DE DURANGO...

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Paciente femenino de 14 años de edad que acude al médico por dolor cólico intenso en hipogastrio, típicamente al inicio de sus períodos menstruales, prolongándose durante casi todo el período de sangrado. Cuando el dolor es más intenso refiere náuseas y ocasionalmente presenta vómito con arcadas. También presenta astenia, adinamia y anorexia cuando el dolor es intenso. El dolor disminuye con la aplicación de calor local, pero no desaparece. El médico le indica una tableta de 10 mg bromuro de butilhioscina por vía oral, cada 8 horas, PRN. Además, le indica también disminuir su actividad física durante la menstruación, complementar con una alimentación con dieta blanda, de fácil digestión. Si el dolor es muy intenso, le indica complementar la tableta de 10 mg de bromuro de butilhioscina con una tableta de naproxeno sódico de 550 mg, por vía oral. La paciente responde bien al tratamiento. Preguntas: 1. ¿En qué consiste el cólico menstrual? Explique su fisiopatología. La dismenorrea es uno de los cuadros cíclicos dentro de los procesos dolorosos pélvicos crónicos que padece la mujer. La dismenorrea primaria es ocasionada por contracciones del miometrio inducido por prostaglandinas (principalmente prostaglandina F2a), las cuales producen contracción miometral importante, vasoconstricción de vasos endometriales y miometriales, isquemia del útero y sensibilización de las terminales nerviosas, que en conjunto se va a traducir en dolor 2. ¿Cuál es la acción farmacológica del bromuro de butilhioscina? Es obtenido por síntesis orgánica a partir de la escopolamina; esta última se encuentra naturalmente en las plantas de la Atropa belladonna y Datura straminium. La butilhioscina desarrolla su mecanismo de acción mediante un antagonismo parasimpático competitivo a nivel de los receptores neuromusculares viscerales; produciendo así una relajación del músculo liso de las vías gastrointestinales, biliares y genitourinarias. Alivia así, los dolores tipo cólico generados en estos órganos. Se distribuye ampliamente en el tejido gastrointestinal, en hígado y riñón. Presenta un paso mínimo a través de la barrera hematoencefálica y al ojo. Se metaboliza parcialmente en hígado mediante hidrólisis enzimática y se elimina por vía biliar y urinaria. 3. ¿Cuál es la acción de los atropínicos? La atropina actúa por los receptores muscarínicos mediante un antagonista competitivo con la acetilcolina y otros antagonistas colinérgicos. Estos receptores se bloquean con dosis terapéuticas aunque no afecta a los receptores nicotínicos del ganglio autónomo ni a la placa neuromuscular. Estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre músculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial;

reduce la transpiración. Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca. 4. ¿Cuál es el efecto de la acetil colina en el músculo visceral? Dentro del sistema nervioso periférico, la acetilcolina es una parte importante del sistema nervioso autónomo, ya que transmite las señales entre los nervios motores y los músculos, contribuyendo a la contracción de los músculos cardíacos, esqueléticos y lisos. Actúa en las uniones neuromusculares permitiendo que las neuronas motoras activen la acción muscular. La acetilcolina se ocupa de controlar numerosas funciones corporales, ya que actúa sobre las neuronas preganglionares de los sistemas simpático y parasimpático. Debido a que el receptor M3 está acoplado a la unidad Gq de la proteína G y debido a que es mediador de un aumento en el calcio intracelular, por lo general causa contracción del músculo liso como el observado durante una bronco-constricción. Sin embargo, en relación a la vasculatura, la activación de M3 sobre el endotelio de los vasos sanguíneos causa un aumento en la síntesis de óxido nítrico, el cual difunde a la musculatura lisa vascular circunvecina causando su relajamiento y vasodilatación consecuente, por lo que explica el efecto paradójico de los parasimpaticomiméticos sobre el tono vascular y bronquiolar. En efecto, la estimulación directa del receptor M3 del músculo liso de los vasos sanguíneos produce vasoconstricción en patologías donde el endotelio vascular está perturbado. 5. ¿Qué relación tienen la acetil colina y los atropínicos entre sí? Ambos actúan en los receptores muscarínicos sin embargo tienen efectos opuestos, uno produciendo contracción y otro relajación. La atropina y los compuestos afines compiten con la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos por un sitio de fijación común en el receptor muscarínico; los atropínicos son antagonistas de la acetilcolina. Puesto que el antagonismo que ejerce la atropina es competitivo, se puede soslayar si se incrementa lo suficiente la concentración de ACh en los receptores muscarínicos del órgano efector. Los antagonistas del receptor muscarínico inhiben las respuestas a la estimulación del nervio colinérgico posganglionar con menos eficacia que los que inhiben las respuestas a los ésteres de colina inyectados. La diferencia se explica por el hecho de que la liberación de ACh por las terminales nerviosas colinérgicas ocurre muy cerca de los receptores, lo cual da por resultado concentraciones muy altas del neurotransmisor en los receptores. Como conclusión tenemos que si se quiere inhibir la acción de la acetilcolina se debe de tener mayor concentración atropínicos que de acetilcolina. 6. ¿Qué es un agonista?

Un agonista es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular y provocar una acción determinada en la célula generalmente similar a la producida por una sustancia fisiológica 7. ¿Cuántos tipos de receptores colinérgicos existen? Los receptores acetilcolínicos primarios recibieron su nombre con base en los alcaloides utilizados en forma original para su identificación: muscarina y nicotina, razón por la cual fueron llamados receptores muscarínicos y nicotínicos. Tenemos dos receptores colinérgicos

8. Explique la clasificación de los receptores colinérgicos, incluyendo las características moleculares, la ubicación celular, ubicación tisular y la función de cada tipo y subtipo de receptores. Emplee al libro de Goodman y Gilman como base.

9. ¿Qué tipo de receptores tiene el músculo liso visceral? Los receptores M2 y M3 son los receptores presentes en el músculo liso visceral, los dos provocan contracción de este musculo. Predominan los receptores muscarínicos del subtipo M2, pero los receptores muscarínicos M3 al parecer intervienen principalmente mediando el control colinérgico de la motilidad 10.Con que tipo de receptores de acetilcolina interacciona los atropínicos? Actúan de preferencia a nivel periférico bloqueando los receptores muscarínicos (Inhiben acción ACh a nivel muscarínico). Para que bloqueen los otros receptores colinérgicos (nicotínicos), el fármaco debe estar en niveles tóxicos o muy altos. 11. ¿Qué es un antagonista? Un antagonista es una sustancia, natural o sintética, que se une a los receptores del organismo en cuestión, bloqueándolos contra la acción de los agonistas.

12.¿Cuantos tipos de antagonismo existen? Existen seis tipos de antagonismo:  Interacción sintópica: el antagonismo resulta más a menudo de competición con un agonista por el mismo sitio o por superposición en el receptor.  Antagonismo alostérico: interacciona con otros sitios en el receptor, este no compite contra el agonista por el sitio de unión ya que se une en un punto alostérico del receptor.  Antagonismo químico: cuando se combina con el agonista.  Antagonismo funcional: funciona al inhibir de manera indirecta los efectos celulares o fisiológicos del agonista.  Reversibles: pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista o por la disminución del antagonista.  Irreversibles: no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista 13.¿Qué es un fármaco? Cualquier sustancia que produzca un cambio en la función biológica a través de sus acciones químicas. En la mayor parte de los casos, la molécula del fármaco interactúa como agonista (activador) o antagonista (inhibidor) con una molécula específica del sistema biológico que desempeña una función reguladora. Esta molécula blanco se denomina receptor. 14.¿Cuántos tipos de agonistas y antagonistas existen?, ¿Cómo los distingue?  Agonista: fármacos que se unen a receptores fisiológicos simulan los efectos reguladores de un compuesto de señalización de un endógeno.  Agonista total: son fármacos que se unen y activan un dado receptor, pero que tienen sólo una eficacia parcial en el receptor con respecto a un agonista completo.  Agonista parcial: cuando posee afinidad por un Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista puro.  Antagonista: son los fármacos que bloquean o reducen la acción de un agonista se conocen como antagonistas. Existen seis tipos de antagonistas anteriormente mencionados 15.¿Cuál es la acción farmacológica del naproxeno sódico? El naproxeno pertenece al grupo de medicamentos denominados antiinflamatorios no esteroideos (AINE), con propiedades antiinflamatorias (contra la inflamación), analgésicas (contra el dolor) y antipiréticas/antitérmicas (disminución de la fiebre). El Naproxeno como AINE, inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, disminuyendo así la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Su acción analgésica puede explicarse como consecuencia de un posible bloqueo periférico de la generación del

impulso doloroso lo que involucra una reducción de la actividad de las prostaglandinas 16.¿Por qué el naproxeno sódico coadyuva al tratamiento del cólico menstrual? Es porque el naproxeno sódico inhibe la casaca del ácido araquidónico; esto causa que no se produzcan prostaglandinas, lo cual disminuye el dolor provocado por estas prostaglandinas durante la menstruación ya que las prostaglandinas provocan la isquemia y las contracciones del útero....