Nimesulida E Ibuprofeno PDF

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Descripción, Farmacocinética, Efectos adversos, Usos clínicos y Dosis de la Nimesulida e Ibuprofeno...

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IBUPROFENO El ibuprofeno es el prototipo de los derivados del ácido propiónico, es un inhibidor reversible no selectivo de las ciclooxigenasa 1 y 2. Funciona como antiinflamatorio,

analgésico,

antipirético

y

también

puede

tener

efecto

antiplaquetario debido a que también inhibe la síntesis de TXA2 factor importante en la formación de trombos por las plaquetas. Farmacocinética: Se absorbe rápido por vía gastrointestinal, alcanzando picos máximos en 1-2 hs. El alimento afecta poco la biodisponibilidad de este agente. Se enlaza a proteínas plasmáticas en un 99%, por lo que puede interaccionar con drogas que tienen alta afinidad por estas proteínas. Se metaboliza en el hígado, los metabolitos se excretan por orina (cerca del 1% de droga libre). Se administra cada 6-8 horas. Efectos adversos Los efectos primarios son gastrointestinales (nausea, dolor epigástrico). Otros efectos colaterales incluyen discrasias sanguíneas, mareos, cefaleas, meningitis aséptica, edema, sangrado GI, nefrotoxicidad, reacciones de piel y ambliopía tóxica. Usos clínicos: Se utiliza en el manejo de la artritis reumatoidea, osteoartritis, dismenorrea primaria y síndromes dolorosos moderados. Los pacientes que no responden a ibuprofeno pueden responder a otros AINEs. Dosis: En artritis reumatoidea la dosis usual es de 1200 a 3200 mg/día, en dolor moderado 400 mg cada 4 a 6 hs, en dismenorrea primaria 400 mg cada 4 horas. La dosis máxima es de 3200 mg/día . Dosis pediátrica: 20 mg/kg/día en dosis divididas, no exceder los 500 mg/día en chicos con menos de 30 kg. En chicos con fiebre de 6 meses a 12 años es de 5

mg/kg si la temperatura es menor a 38.5 oC o 10 mg/kg si la temperatura es mayor. La dosis diaria máxima es de 40 mg/kg. NIMESULIDA Es un antiinflamatorio no esteroidal del grupo de las sulfonanilidas con acción inhibitoria selectiva sobre la enzima ciclooxigenasa - 2 (COX - 2); de esta manera inhibe la síntesis de las prostaglandinas que inducen el proceso inflamatorio respetando la síntesis de las prostaglandinas que desempeñan un papel fisiológico, lo que explica su efectividad terapéutica y su excelente perfil de tolerabilidad, especialmente gastrointestinal. También, tiene efecto antioxidante (inhibición de la formación de metabolitos tóxicos de oxígeno), efecto inhibitorio de la liberación de citoquinas inflamatorias, efecto inhibitorio de la liberación de histamina y efecto inhibitorio de la activación de los neutrófilos. Estudios in vitro en humanos han demostrado un papel inhibidor sobre las enzimas metaloproteasas (estromelsina y colagenasa) que degradan el colágeno y proteoglicano del cartílago articular en las enfermedades inflamatorias osteoarticulares crónicas. Farmacocinética: Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y alcanza su concentración plasmática máxima en 1 - 2 horas. Su vida media es de 4 - 5 horas y sus efectos clínicos se mantienen hasta por 8 horas. Se metaboliza a un compuesto activo denominado 4 - hidroxinimesulide, el cual prolonga el tiempo de acción del compuesto original. Se excreta en un 80% por orina y en un 20% por las heces. No se han encontrado fenómenos de acumulación. Usos Clínicos: Es un analgésico, antipirético y antiinflamatorio indicado como tratamiento sintomático en procesos dolorosos, febriles e inflamatorios agudos y crónicos de naturaleza

quirúrgica,

odontogénica,

infecciosa,

ginecológica,

urológica,

traumatológica, reumatológica, respiratoria, etc. Es útil además en pacientes con cefalea,

dolor

oncológico

y

asmático

con

susceptibilidad

a

presentar

broncoespasmo con aspirina u otros antiinflamatorios no esteroidales. Efectos Colaterales: Es normalmente bien tolerado. Ocasionalmente se ha descrito nausea, vómito, dolor abdominal, erupciones cutáneas de naturaleza alérgica, vértigo, somnolencia, úlcera péptica, hemorragia digestiva, elevación de las enzimas hepáticas. Dosis:

Adultos:

100

mg

dos

veces

al

día.

Niños: 5 mg/kg/día dividido en 2 - 3 tomas. Bibliografía: 

Foegh ML, Ramwell PWE. Eicosanoides: Prostaglandinas tromboxanos, leucotrienos y complementos relacionados. En Katzung BG. Farmacología básica y clínica. México, D. F. Manual Moderno 2002



P. Champe, Farmacología, 4ta ED. Lippincott, Barcelona, 2009....