Tema 1 psicofarma - Apunts 1 PDF

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Psicofarma con Julia Ballesteros...

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Tema 1: Introducción a la farmacologia Medicamento: sustancia utilizada con finalidad terapéutica contra las manifestaciones patológicas. Los medicamentos tinen: - Indicación: aquella enfermedad para el que han demostrado ser eficaces. - Dosificación: no cualquier cantidad de fármaco va a tener efectos terapéuticos. - Contraindicaciones: el fármaco no se ha de utilizar en x situación ej: embarazo Farmacología medica: rama de las ciencias biomédicas que estudia las sustancias químicas utilizadas para el diagnostico, prevención o tratamiento de las enfermedades en humanos. Farmaco y droga en ingles es la misma palabra: drug Farmaco: cualquier sustancia capaz de infucir una reacción o un cambio en el funcionamiento celular. Cualquier sustancia utilizada en farmacia como medicamento o como ingrediente de un medicamento. Cada fármaco tiene unas características l iposolubilidad (si se disuelve en tejido adiposo), hidrosolubilidad (si se disuelve en agua) y polaridad (carga de iones). Estas características afectaran a la absorción del fármaco. Los fármacos que sean mas liposolubles e hidrosolubles entraran mas fácil a la celula porque las membrana no los repele. Tambien tiene un órgano diana, el SNC. Medicamento o Poblaciones especiales Poblaciones especiales: personas que tienen unas condiciones fisiologicas diferentes a la mayoría de los adultos (18 a 65 años). Las indicaciones, dosificación y contraindicaciones son diferentes o hay mas.

o Principales CONTRAINDICACIONES: Alteraciones hepáticas: alteraciones en el hígado. A nivel general la mayoría de los psicofármacos están metabolizados por el hígado, PERO NO ES EL UNICO.

Por lo tanto cuando hay una alteración hepática y se le administra un fármaco le estamos dando faena extra a un sistema que ya no va bien. Alteraciones renales: cuando el fármaco es excretado por la via renal, si tenemos un sistema de riñones que no esta trabajando bien, le estamos dando un trabajo extra. Embarazo y lactancia: que el fármaco afecte al feto. En la lactancia la madre puede traspasarle al niño a través de la leche efectos del fármaco. **CONTRAINDICACIONES: el fármaco no esta indicado en casos de x tipo. o Farmacocinética: estudia como se mueve el fármaco una vez entra en nuestro cuerpo, el recorrido. El organismo una vez que recibe el fármaco intentara metabolizarlo y excretarlo. Los psicofármacos van a llegar hasta el SNC a través de la sangre. - Posología: como me debo tomar el fármaco, cuantas dosis cada tantas horas. Cantidad y frecuencia de la administración. El fármaco tendrá unos efectos cada x horas. Dosis=cantidad del fármaco. Analiza como se absorbe, como se metaboliza y como se elimina el fármaco. Con esta información podre saber cual es la dosis y cada cuando debo tomarme el farmco para que tenga efecto terapéutico. - FASES: 1. Absorción: cuando el fármaco ya ha llegado a la sangre. Lo mejor es que el fármaco no se metabolize mucho antes de llegar a la sangre. Como el fármaco llega a la sangre. No todos llegan de la misma forma, variara según diferentes factores. **Mecanismos de transportes (pasivos (a favor de gradiente) o activos (con energía, al contrario de gradiente). Via de administración mas rápida: intravenosa, porque va directamente a la sangre y ya entra en fase de absorción.

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Factores que afectan a la absorción: Características físico-químicas del fármaco (tamaño, polaridad, solubilidad…) Características del preparado farmacéutico Mecanismos de transporte (activos y pasivos (sin energía especifica para el proceso, el preparado va a ir de donde esta mas concentrado a donde esta menos).

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Características de las vías de administración: forma en que tu das el fármaco. La via endovenosa es la mas rápida, pero la mas usada es la oral. Otros factores: Fisiologicos (edad), Patologicos (enfermedades renales o hepáticas) i Latrogénicos (otros medicamentos que interactúen con el fármaco que se tome actualmente).

VIAS DE ADMINISTRACION VIA ORAL: ingerir el fármaco, via no dolorosa y fácil de tomar, económica, no requiere personal entrenado ni material extra a parte del fármaco. Hay variedad de formas de dispensación (capsulas, comprimidos, jarabes, disoluciones, granulados. Inconvenientes: A dosis elevadas, poca solubilidad: si una persona se toma una botella entera de Primperan, no se va a absorber toda la cantidad ingerida. El estomago tiene poca solublidad. Efecto del primer paso metabolico: cuando se usa un fármaco por via oral, una parte va a ir al intestino donde se va a absorber pero otra va a ir al hígado donde va a ser metabolizado. Esa parte del hígado es metabolizada y luego eliminada por excreción con lo cual un fármaco por via oral va a haber una parte que nunca llegara al destino que tiene porque se metabolizará. Efectos negativos sobre la flora intestinal (diarrea). En forma solida no puede utilizarse en pacientes inconscientes. Interacción del fármaco con la comida presente en el estomago: Hay mayor cantidad de fármaco en sangre si no hay comida en el estomago, por lo tanto que haya alimentos en el estomago dificulta la absorción. VIA ENDOVENOSA: administración directa en la vena (bolus vs infusión): Bolus=jeringa/infusión=gotero

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Ventajas: Evitamos el primer paso metabolico porque va directo a la sangre, no hace falta absorción Respuesta rápida (total de dosis disponible). Venas relativamente insensibles (administraciones sostenidas, sin dolor). Inconvenientes: Respuesta rápida (más toxicidad si nos equivocamos). Costosa (esterilidad, personal entrenado.) Se limita a la existencia de venas en buenas condiciones. VIA INTRAMUSCULAR: administracoin en musculo (normalmente grandes) Ventajas: Evita el primer paso metabólico Admite gran volumen de administración (más dosis). Liberación lenta (sostenida): se administra la dosis, queda en el musculo y con los días se va liberando poco a poco. De esta forma me aseguro de que el paciente este tomando la dosis que necesita. Suspensión (depot): como un jarabe un poco mas espeso Microcristales (retard): Inconvenientes: Efectos indeseables (dolor) Costosa Absorcion errática o incompleta: no se va a absorber la misma cantidad de el fármaco todo el tiempo ni se va a absorber al completo.

LAS DEMAS VIAS LAS TIENES QUE ESTUDIAR POR TU CUENTA. 2. DISTRIBUCIÓN: Lo malo de que el fármaco vaya por la sangre es que actúe en otros sitios a parte del que queremos. Proceso por el cual el fármaco se reparte en los diferentes tejidos corporales. Parámetros relacionados con las zonas corporales: - Volumen de distribución: cantidad en sangre versus cantidad en parte del cuerpo (peso corporal, edad, sexo, talla, etc.) - En las zonas mas vascularizadas habrá mayor distribución de fármaco. - Tasa de distribución: cantidad/unidad de tiempo - Extensión de la distribución: lugares del cuerpo en los que se distribuye. El fármaco debe disolverse libremente en la sangre.

BIODISPONIBILIDAD: No todo el fármaco que tengo en sangre esta biodisponible, el fármaco que estará disponible en el lugar de acción (tendrá capacidad de acturar) será aquel que viaje libre en sangre.

Porcentaje del fármaco administrado que llega a la circulación y por tanto disponible. Psicofármacos (barrera hematoencefálica y afinidad de receptores). Afinidad de receptores: magnetismo de un fármaco con un receptor, cuanto mas afín mas se va a unir. En el caso de los psicofármacos necesito que una parte sea capaz de pasar la barrera hematoencefálica. UNIÓN A PROTEINAS PLASMÁTICAS El fármaco que tiene alta unión a proteínas plasmáticas, la proporción se mantendrá estable todo el tiempo, la cantidad de fármaco ira disminuyendo, pero el porcentaje siempre será el mismo. Si tengo un fármaco que viaje la mayor parte libre en sangre, tendrá un efecto agudo (rápido) bastante importante. Si es al contrario, con mayor unión a proteínas plasmáticas tendrá un efecto mas leve pero sostenido en el tiempo. Todo esto depende de lo que se requiera. El fármaco que esta en proteínas se va modificando, se va desenganchando (el porcentaje/proporción es el mismo, la cantidad no).

Efecto agudo=efecto rápido

Si el fármaco esta muy unido a proteínas tendrá menos efecto. Si necesito un efecto mas leve pero sostenido en el tiempo me es mejor que el fármaco sea poco libre y mas unido a proteínas porque este se libera mas lento pero durante mas tiempo. La fijación a proteínas la usa el fármaco para MOVERSE. El fármaco que esta en proteínas luego se ira desenganxando y podrá hacer efecto, no es un estado permanente. El % en proteínas y libre del fármaco siempre va a ser el mismo, lo que cambia con el tiempo será la cantidad del fármaco. Si tengo un fármaco muy unido a la proteína voy a observar un efecto agudo menor. El fármaco unido a proteínas tiene la función de RESERVA, porque luego el fármaco se despegara de las proteínas. Tendrán una vida media mas larga. El fármaco que va unido a proteínas me marcara unas diferencias en el efecto del fármaco y en la distribución Otros factores vinculados a la distribución que se relacionan con el efecto del fármaco: 1. Tiempo del pico del máximo nivel (T.max) Tiempo que tarda en alcanzar el nivel plasmático máximo desde su administración. Esto me va a informar cuando se inician los efectos de un fármaco. Latencia de respuesta, el tiempo que el sujeto tiene que esperar para ver efectos objetivables. 2. Tiempo de vida media de eliminación (t1/2) Tiempo que tarda en reducirse a la mitad la concentración plasmática (el más utilizado). Los ansiolíticos son unos fármacos que nos interesaran estos dos factores Tiempo de duración de los efectos depende de: - Paso de la barrera hematoencefalica: si el fármaco pasa la barrera rápidamente tendrá una vida media mas corta y al contrario. - Tipo de interacción del fármaco con los elementos neuronales. (antidepresivos IMAO irreversibles, son inhibidores de la MAO (enzimas)). Los ansiolíticos son unos fármacos que nos interesaran estos dos factores. Vida media de eliminación: Hay dos criterios para clasificar los fármacos: - Criterio clásico (barbitúricos benzodiacepinas) - Criterio actual Fármacos vida ultracorta: anestésicos

y

3. Eliminación: metabolismoexcreción: orina, sudor, heces, via pulmonar (aire exhalado). La mayoría de los psicofármacos se eliminan por la via renal, por la orina. METABOLISMO Proceso por el cual el fármaco se transforma en otros productos (metabolitos) para favorecer la eliminación. Servirá para favorecer la eliminación y disminuir la acción farmacológica y la posible toxicidad. Si hacemos que el fármaco se vaya eliminando evitamos que se acumule. Después de la metabolización los fármacos se convertirán en METABOLITOS. Estos serán mas polares y menos liposolubles (no entraran tan fácilmente en la barrera hematoencefálica). Tienen la función de ser eliminados pero hay dos excepciones!! EXCEPCIONES: 1. Metabolitos activos, con capacidad de acción (productos con actividad parecida al fármaco): fármacos que de su metabolismo no nos dan solo un desecho sino que también nos da otro principio activo. La actividad suele ser similar a la del fármaco de donde vienen pero mas leve. 2. Profármacos: fármacos que son activos después de la metabolización. Productos que presentan actividad al metabolizarse. Metabolismo: Sistema enzimático del Citocromo P450: CYP: enzimas que metabolizan fármacos, , están en el hígado principalmente. Sistema de enzimas que en algunos casos muestran variabilidad, no todos tenemos la misma cantidad ni la misma intensidad, puede haber variabilidad genética. Estas pequeñas diferencias pueden representar diferencias en la metabolización del fármaco. Por lo tanto habrá personas que metabolicen mas rápidos que otras a causa de las diferencias en las encimas. Hay mas encimas metabólicas, por lo general todas las encimas que acaban en ASA suelen ser enzimas que degradan y las que acaban en SINTETASA son las que sintetizan. No solo hay enzimas en el hígado (metabolismo hepático) hay en mas partes del cuerpo. Estas diferencias van a afectar en la posología. La variabilidad interindividual en el efecto de una dosis determinada de un fármaco. Polimorfismo genético Inducción (provocar) enzimática: - Autoinducción: inducción de si misma. Tendremos fármacos que acaban generando en el proceso metabólico una inducción de las enzimas que lo metabolizan. - Heteroinduccion: el fármaco induce las enzimas de otro fármaco. El efecto lo veras cuando tomes luego el otro fármaco. Inhibicion enzimática: - Autoinhibicion: el fármaco inhibe las enzimas que lo metabolizan - Heteroinhibicion: el fármaco inhible las enzimas que metabolizan otros fármacos. Va a haber pocas enzimas, por lo tanto habrá competitividad de los fármacos por

metabolizarse. Habra solo un enzima para varios fármacos. COMPETICION ENZIMATICA. LOS PROCESOS DE INDUCCION I INHIBICION TIENEN LA CONSECUENCIA DE QUE HAYA MENOS FARMACO EN SANGRE (MUCHA ACTIVIDAD ENZIMATICA) O MAS (POCA ACTIVIDAD ENZIMATICA). TODO ESTO VA A TENER CONSECUENCIAS EN LA POSOLOGIA. Si son procesos inhibidores voy a necesitar mas dosis, si son procesos inductores voy a necesitar mas dosis. EXCRECIÓN Proceso por el que el fármaco sale del organismo.

Son procesos tanto secuenciales como simultáneos. Puede ser que una parte del fármaco se este metabolizando y otra ya se este excretando. Cuando el fármaco esta en la sangre el fármaco va a llegar tanto al órgano diana como a otras partes del cuerpo (PROCESO DE DISTRIBUCCION). Algunos fármacos van a ser eliminados sin metaboliza r. La mayoría de los fármacos si que van a ser metabolizados porque es mas fácil de excretar. Los fármacos que no se metabolizan son los que tienen riesgo de acumulación. *Procesos metabólicos=destrucción *Los liposolubles son los que traviesan la barrera con mas facilidad. o Farmacodinámica: lo que el fármaco le hace al organismo. Son los mecanismos de acción, donde actúa, que hace y como acaba cambiando el funcionamiento de ciertas vías del neurotransmisor, como hacen cambiar la sinapsis. Encontraremos efectos terapéuticos y efectos adversos o no deseados.

o Farmacometria: mide las respuestas de los sujetos ante los fármacos. Se puede medir de forma cualitativa o Forma cualitativa: medimos la frecuencia, si una misma dosis tiene una respuesta o no (si/no). Curva dosis-respuesta. A una dosis x, tal % de sujetos responden y tal no. GRADUAL: estudia las diferentes respuestas a dosis crecientes. Cuanto mas fármaco doy que es lo que pasa. - Dosis umbral: concentración minima de fármaco que produce un efecto objetivable. - Dosis máxima: la necesaria para provocar efectos farmacológicos máximos. Dar mas dosis no es igual a generar mas efectos efectos terapéuticos. Pendiente: cuanto mas recta es, va a significar que el fármaco es poco manejable, porque con poco que cambie la dosis el efecto me cambia mucho el efecto. Si con poca dosis el fármaco se dispara mucho es que es un fármaco muy potente.

Si da

me un

numero cercano a 1 querrá decir que la dosis toxica será muy cercana a la dosis terapéutica, por lo tanto será un fármaco peligroso. Cuanto mas pequeño sea el numero, mas peligroso es el fármaco, por lo tanto es un fármaco menos manejable, poruqe hay poco margen entre la dosis buena y la dosis toxica. EFECTOS ADVERSOS Los efectos terapéuticos son los que tratan de que los síntomas disminuyan o cambien. TODOS LOS FARMACOS HACEN UN EFECTO, TERAPEUTICO O ADVERSO. Terapeutico: el que hace bien Adversos o indeseables: - Dosis dependientes: Tendré mas efectos adversos cuando tengo una dosis mas alta de fármaco. Dependen de la dosis administrada. o Colaterales o secundarios: acción biológica en lugares diferentes a los de la acción terapéutica (75% de los casos). El que ocurre cuando la dosis del fármaco es la correcta. Efectos adversos de tipo A: Cuando el fármaco actúa en alguna parte del cuerpo donde no tiene que ir. o Sobredosificación: dosis incrementada o dosis establecida pero que se mezclan con la farmacocinética o con alguna patología. - Dosis independientes: son los mas peligrosos, porque son mas complejos de predecir. Efectos adversos que NO muestran relación entre mas dosis, mas efecto. Con dosis pequeñas me puede dar una respuesta diferente a la mayoría de la población y no les podemos dar una explicación directa. Farmaco genera algo en el sujeto que no genera a los demás. Son los efectos tipo B: 25% de los casos. (poco frecuentes Y NO SE DE DONDE VIENEN) o Idiosincráticos: respuesta diferente a la cualitativa (variabilidad individual). o Alergias: respuesta diferente cualitativa y cuantitativa. Por anticuerpos, dosis pequeñas o porcentaje reducido de población. Todos los efectos tipo A van a ser frecuentes o muy frecuentes pero dependen de dosis. Tipo B: no esta explicado por los mecanismos de acción del fármaco.

**UN EFECTO ES TIPO A O B SEGÚN EL MECANISMO DE ACCION. CUANDO EL MECANISMO DE ACCION NO SE VINCULA, NO HAY RELACION ENTRE DOSIS I EFECTO ADVERSO. LO QUE TE DECANTA ES CONOCER SI EL FARMACO HACE ALGO QUE ESTE

GENERANDO ESE EFECTO.

Reaccion adversa a un medicamento: durante la administración de un fármaco o después, en una dosis normal, ocurre un efecto no deseado. Hablamos entonces de causalidad. Tomarse un fármacoreaccion Acontecimiento adverso a un medicamento: Elemento no deseable que ocurra en una persona durante la prescripción de un fármaco y que se tenga que tener en consideración durante su tratamiento. Cualquier experiencia no deseable producida durante la prescripción, incluidas las enfermedades intercurrentes o un accidente, y que empeora el bienestar del paciente, con independencia de que se considere o no relacionado con el producto farmacéutico.

Ej: Alguien esta usando un medicamento contra las migrañas. Le explica al neurólogo que le da un poco de mareos y que un día perdió el conocimiento, esto es una reacción adversa. Pero mientras la persona toma el tratamiento se cae por las escaleras, entonces hablaremos de acontecimiento adverso a un medicamento. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS Las interacciones farmacológicas se van a dar tanto si la administración de los fármacos es antes, simultanea o después. Cuando se toma dos fármacos a la vez y comparten órgano diana o enzimas, es cuando se dan interacciones.

EFECTO PLACEBO Puede ser una intervención o un fármaco. Producto sin ninguna acción biológica apreciable que se administra como un medicamento. Intervencion para simular una terapia que no tiene ningún efecto fisiológico o bioquímico. - Efecto placebo: mejoría producida en el estado del paciente - Efecto nocebo: empeoramiento producido en el estado del paciente. -

Placebo puro o inactivo: sustancias inertes sin acción farmacológica para ninguna condición medica. Ej: placebo de las anticonceptivas

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Placebo impuro o activo: sustancias con efectos farmacológicos potenciales, pero sin actividad especifica para la condición medica por la que se prescriben. Ej: darle un antidepresivo que tenga ibuprofeno....