Anfenicoles - Apuntes 6 PDF

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Anfenicoles usados en veterinaria...

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ANFENICOLES Espectro de actividad Cloranfenicol y sus derivados Florfenicol y Tianfenicol poseen amplio espectro de actividad y son activos frente a una gran variedad de microorganismos Gram positivos y negativos. Gram positivos aerobios sensibles a Cloranfenicol incluyen gran número de Estreptococos y Sstaphilococos. Su actividad frente a aerobios Gram negativos incluye Pasteurellas,

Echerichias,

Neisserias,

Brucellas,

Salmonellas,

Shigellas

y

Haemophillus. Muchas bacterias anaerobias son sensibles al Cloranfenicol, como Clostridium, Bacteroides, Fusobacterium. Finalmente es necesario destacar la actividad frente a Nocardia, Chlamidias, Mycoplasmasy Rickettsias. Florfenicol tiene un espectro de actividad similar al cloranfenicol, manifestando un importante actividad in vitro e in vivo frente a Pasteurella haemolytica, Micoplasma bovis, Pasteurella multocida y Haemophilus somnus. Estudios in vitro demuestran importante actividad frente a algunos enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi y Shigella dysenteriae. Finalmente en un estudio de eficacia frente a diversos tipos de microorganismos aislados en pollos este antibiótico manifiesta importante efectividad frente a E. coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus y Salmonellas.

Dosificación y Usos Clínicos Anfenicoles. Florfenicol Dada la sensibilidad del Florfenicol a bacterias como Pasteurella multocida, Pasteurella haemolytica o frente a Haemophillus somnus el Florfenicol manifiesta importante actividad en el tratamiento de la enfermedad respiratoria bovina a dosis de 20 mg/kg administrada por via intramuscular unicamente en los músculos del cuello, pudiendo repetirse el tratamiento a las 48 horas, de forma alternativa puede usarse la vía subcutánea a dosis de 40 mg /kg (en el cuello); no sobrepasar los 10 ml en el lugar de inyección.

La pauta antes citada puede ser útil en el tratamiento de la pododermatitis vacuna, o en el tratamiento de problemas entéricos en esta especie animal, indicando frente a esta pauta de tratamiento resultados no excesivamente positivos por diversos autores. El tratamiento de la keratoconjuntivitis bovina se hace administrando una dosis subcutánea o dos dosis intramusculares separadas 48 horas (43). En acuicultura el florfenicol puede usarse en el tratamiento de la forunculosis, administrado como premix por via oral a dosis de 10 mg/kg al día. Florfenicol a dosis orales de 50

ppm

en

el

pienso

manifiesta

neumonía porcina producida

eficacia

en

el tratamiento

de

la

por Actinobacillus pleuropneumoniae, o tras

administración por vía intramuscular de 15 mg /kg cada 48 horas. El tratamiento de infecciones susceptibles al florfenicol en perros y gatos establece una pauta de tratamiento de 25/50 mg/kg cada 8 horas en perros y cada 12 horas en gatos.

Cloranfenicol A pesar de las buenas características cinéticas del Cloranfenicol, no es un antibiótico de primera elección en medicina de pequeños animales, no obstante, en muchas infecciones producidas por anaerobios, muchos tipos de bacterias intra y extracelulares, ricketsias, erlichias y micoplasmas; gran parte de infecciones oculares graves, determinados problemas de infecciones de próstata, el tratamiento de salmonelosis, y determinadas infecciones del sistema nervioso central, como encefalitis y meningitis, debería tenerse en cuenta el potencial uso del Cloranfenicol La gran mayoría de la infecciones susceptibles responderán al tratamiento con Cloranfenicol en 3/5 días siempre que se administren las dosis recomendadas, si en ese plazo el tratamiento no responde, el tratamiento debe interrumpirse y realizar una revisión del diagnóstico. Las dosis generales recomendadas para infecciones susceptibles en perros son: -45/60 mg/kg, via oral, cada 48 horas, 45/60 mg/kg por vía intramuscular, subcutánea o endovenosa cada 6/8 horas -40/50 mg/kg administrados por vía endovenosa, intramuscular o subcutánea u oral cada 48 horas (36), estos autores señalan que la administración debe evitarse en animales jóvenes, en animales que se

encuentran criando o están gestantes y en animales con importantes manifestaciones de fracaso hepático. Morgan (37) señala pautas de dosificación dirigidas al tratamiento de infecciones bacterianas o producidas por Ricketsias de 25/50 mg/kg por vía oral tres veces al día.

En el tratamiento de la pypoderma canina superficial o profunda el cloranfenicol puede

jugar

un

papel

importante

como

antibiótico

de

segunda elección,

administrado por vía oral tres veces al día, teniendo en cuenta que muchas cepas de Staphilococcus son sensibles al cloranfenicol y pueden manifestar resistencia a otros antibióticos. En el tratamiento de la hemobartonelosis canina que cursa con anemia hemolítica y que habitualmente aparece como un patógeno secundario que complica el curso de una infección primaria, una vez mas el cloranfenicol se indica como droga de segunda elección administrado por vía oral a dosis de 25 mg/kg, tres veces al día, durante 8/12 días. Finalmente esta droga puede estar indicada en el tratamiento tópico de distintos tipos de otitis externas y en los tratamientos de distintos problemas metríticos utilizando la vía local o sistémica. En relación con su posible utilización en gatos las dosis recomendadas son de 25/50 mg/kg cada 12 horas por via oral; 12/30 mg /kg por via intramuscular, subcutánea o endovenosa (USPC 1990). Vaden y Papich recomiendan una dosis total de 50 mg/kg por via endovenosa, intramuscular, subcutánea u oral cada 8 horas, evitando las mismas situaciones que las descritas para el perro. Respecto a su uso en caballos, conviene señalar que en esta especie animal el cloranfenicol es una de las pocas drogas que puede usarse de forma segura por vía oral, siendo las dosis generales de 10/50 mg/kg por vía oral cuatro veces al día. En potros la administración por vía oral de 50 mg/kg por vía endovenosa cada 6/8 horas, ampliando este intervalo en prematuros y en aquellos de menos de dos días de edad. El tratamiento de distintos problemas neumónicos en potros de etiología básica por Rhodococcus equi, problemas de tipo septicémico o articular pueden ser tratados con cloranfenicol siempre como antibiótico de segunda elección.

LINCOSAMIDAS. Las lincosamidas (lincomicina y clindamicina) tienen una actividad microbiológica muy parecida a la de los macrólidos. Como ellos, inhiben la síntesis proteica a nivel del ribosoma 50S. Los cocos grampositivos y los bacteroides constituyen el blanco de elección de las lincosamidas. Los bacilos gramnegativos y los enterococos (excepto Entercoccus faecium) son naturalmente resistentes.

El mecanismo esencial de resistencia es la metilación de la adenina a nivel del ácido ribonucleico ribosomal 23S, en la subunidad 50S del ribosoma. Dicho mecanismo se trasmite por plásmidos y lleva a la resistencia macrólido-lincosamida-estreptogramina B. La absorción digestiva de la clindamicina es del 90%. El pico no está afectado por la alimentación. Tras la administración de una dosis de 150 y 300 mg, se obtiene el pico en 1 hora; en ese momento, las concentraciones séricas son respectivamente de 2,5 y 3,6 mg/l. La clindamicina se difunde bien en los tejidos y líquidos del organismo, con excepción del líquido cefalorraquídeo.

El principal efecto indeseable es la diarrea, por lo general moderada, en el 20% de los pacientes que reciben el antibiótico por vía oral. En un 0,01-10% de los pacientes se señalan colitis seudomembranosas debidas a Clostridium difficile. Todas las infecciones con componentes tisulares debidas a bacterias sensibles a las lincosamidas son indicaciones posibles. Las infecciones por estafilococos o estreptococos son indicaciones electivas, así como las infecciones anaerobias, mono o polimicrobianas, que implican anaerobios y cocos grampositivos.

Mecanismo de acción Las lincomicinas pueden actuar como bacteriostáticos o bactericidas, dependiendo de la concentración del fármaco que se alcance en el sitio de infección y la susceptibilidad del microorganismo infectante. Estos fármacos parecen ejercer sus efectos mediante la unión a las subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas.

Este mecanismo de acción de las lincomicinas es compartido por otros grupos de antibióticos

como

los

fenicoles

(Cloranfenicol)

y

los

Macrólidos

(Eritromicina, Claritromicina y Azitromicina). Por lo cual actúan como antagonistas no debiendo ser usados concomitantemente.

La lincomicina y la clindamicina tienen un espectro antibacteriano similar, sin embargo la lincomicina es en general menos activa contra los microorganismos que son susceptibles a la clindamicina.

Actividad antuibacteriana Ambas, lincomicina y clindamicina, tienen un espectro antibacteriano semejante, en este se incluyen bacterias Gram negativas y Gram positivas (Excepto aerobias Gram negativaslas cuales no son sensibles a lincosamidas). Su actividad está dada principalmente para estreptococos alfa y beta hemolíticos, S. Pneumoniae y S. Aureus.

Efectos adversos Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes con el uso oral y parenteral de las lincosamidas. Estos pueden consistir en náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y tenesmos. Sin embargo lo grave es que pueden producir una diarrea asociada a Clostridium difficile y Colitis pseudomembranosa. Adicionalmente puede causar: bloqueo neuromuscular y el Síndrome de Stevens-Johnson...