Antibiotici e farmaci antivirali PDF

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Tabelle riassuntive dei principali antibiotici e antivirali, trattati durante il corso...

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ANTI PARETE BATTERICA(no micoplasmi)     

FOSFOMICINA: targhet Trasferasi MurA, analogo strutturare del PEP. Azione Battericida. Batteri che no presentano trasportatori Glucosioi-6-P e L-α-glicerolfosfato sono RESISTENTI INTRINSICAMENTE. CICLOSERINA: Bersaglio Racemasi e Ligasi BACITRACINA: Inibisce azione di enzima di membrana extra PIROFOSFATASI, perché si lega a P del Bactoprinolo. Molecola molto grossa che non passa membrana esterna, ATTIVO SOLO SUI GRAM +. BATTERICIDA GLICOPEPTIDI: elevata affinità per D-Ala D-Ala, a cui si legano e impedisce azione transpeptidasi e trans glicosidasi. ATTIVA SOLO SUI GRAM +. BATTERICIDA β-LATTAMICI: INIBISCONO TRANSPEPTIDASI(PBP).sono analoghi strutturali del D-Ala D-Ala. Molecola compatte, quindi AMPIO SPETTRO sia GRAM+ che -.BATTERICIDA

ANTI MEMBRANA PLASMATICA:  

POLIMIXINE(POOLIMIXINA B SE D-fenilalanina; COLISTINA se D-leucina): lipopeptidi ciclici cationici ATTIVI SOLO GRAM- perche hanno affinità per LPS e danneggiano fosfatidiletranolammina. BATTERICIDA. Provoca NEFROTOSSICITA DOPTOMICINA: lipopeptide ciclico, senza affinità per LPS, quindi nei gram- non passa. ATTIVO SOLO GRAM+. BATTERICIDA ma puo dare RABDOMIOLISI.

BERSAGLI MOLECOLARI:

CHINOLONI: PRODOTTI a partire da A. NALDIXICO. anti TOPOISOMERASI(specialmente la II: girasi ma anche per la IV). Hanno alta affinità per Complesso DNA-GIRASI a cui si lega lasciando DNA frammentato, nel caso DI TOPO IV lega SOLO LEI. RAPIDA AZIONE BATTERICIDA. TOSSICITà CARTILAGINI ACCRESCIMENTO(no età pediatrica) 1. 2.

ACIDO NALDIXICO: Attivo SOLO ENTEROBATTERI (gram-), USATA per INFEZIONI URINARIE FLUOROCHINOLONI(cicloofoxicina- levofoxacina +): AMPIO SPETTRO(GRAM +-), USATA infezioni SISTEMICHE.

ANTI SINTESI FOLATI:   

SULFAMIDRICI: Analogo strutturale PABA(a. p-aminobenzoico), quindi lega covalentemente DHPS(diidropentanolo sintetasi).BATTERIOSTATICO TRIMETHOPRIM: Analogo DHF(diidrofolato), lega covalentemente DHFR(diidrofolato reduttasi).BATTERIOSTATICO. BACTRIM: sinergismo tre sulfamidrici e trimethoprim. Spettro AMPLIATO e BATTERICIDA.

ANTI TRASCRIOZIONE: ANSAMICINE(rifampicina): INIBISCE subunità β RNA Polimerasi. BATTERICIDA. AMPIO SPETTRO (GRAM+, alcuni GRAM- e MICOBATTERI) ANTI RIBOSOMI (TRASDUZIONE): 

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AMINOGLICOSIDI(gentamicina e tobramicina):agiscono subunità 30S RIBOSOMI facendo trasduzione ERRATA o BLOCCO.BATTERICIDA soprattutto per GRAM- (danneggia anche membrana) OXAZALIDIONI(LINEZOLID): agiscono su 50S RIBOSOMI e BLOCCANO trasduzione a livello COMPLESSO D’INIZIO. BATTERIOSTATICO. ATTIVO solo GRAM+(last resort per batteri multiresistenti). TETRACICLINE: agiscono su sito A RIBOSOMI(30S) bloccando accesso tRNA. AMPIO SPETTRO (attivo anche batteri intracellulari) Può dare malformazioni dovute a chelarsi Ca 2+¿ . BATTERIOSTATICO. MACROLIDI(eritromicina): legano 50S e BLOCCANO trenspeptidazione e traslocazione. ATTIVO batteri intracellulari GRAM+

FARMACI ATTIVATI DA BATTERIO:  

METRONIDAZOLO: ha nitro gruppo attivato da enzima batterico NITROREDUTTASI, che ne libera specie attive. BATTERICIDA si ANAEROBI OBBLIGATI (H. pylori) ISONIAZIDE: metabolizzato da CATALASI-PEROSSIDASI KatG di Mycobacterium tubercolosis. Battericida per LUI.

VIROLOGIA:

INFLUENZA: AMANTIDINA(anti M2, funziona per A non per B); OSELTAMIVIR e ZANAMIVIR(anti NA, assunto entro 24h) ANTIRETROVIRALE: ANAZOTIMIDINA(AZT retrovir): anti trascrittasi inversa(HIV) ACYCLOVIR(ACV): analogo guanosina si usa contro herpexvirus perché loso lo metabolizzano e inibirà DNA POL virale (HSV, varicella zoster, herpes zoster)

EPATITI: B: INTERFERONE α; LAMIVUDINE(epivir inibisce RT) A: INF; RIBAVIRINA(inibisce sintesi nucleoside); Antiproteasi(BACEPREVIR e TELOPREVIR, x i ceppi resistenti 1 2 3a)...