Farmacología de los Opioides PDF

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FARMACOLOGÍA DE LOS OPIOIDES MECANISMO DE ACCIÓN • • • •

Los analgésicos opioides producen analgesia y otros efectos debido a su actividad agonista sobre receptores opioides μ en el SNC. Hay otros 2 receptores: delta y kappa. Los agonistas de los receptores opioides producen depresión respiratoria (IV), náuseas, vómitos y constipación (VO). Adicionalmente pueden causar sedación, confusión, mareos y euforia CLASIFICACIÓN SEGÚN SU NATURALEZA PÉPTIDOS ENDÓGENOS Endorfinas Encefalinas Dinorfinas

ALCALOIDES

SEMISINTÉTICOS

SINTÉTICOS

Morfina Codeína Tebaína Papaverina

Hidromorfona Oxicodona Diacetilmorfina Naloxona Naltrexona

Levorfanol Pentazocina Metadona Tramadol Meperidina Fentanil Alfentanil Sufentanil Remifentanil

CODEÍNA • • • •

Posee una biodisponibilidad oral considerablemente mayor que la morfina. Su actividad analgésica se debe a su desmetilación hepática hacia morfina Acción antitusígena (inhibe el reflejo de la tos: productiva (flema), no productiva (seca). Presentaciones en Perú: Codilusa, codifarma Ampolla c/6h

60mg/2ml

IM/IV

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Jarabe 15mg/5ml Pedriátrica:0,25-1mgxk c/6h

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Lusadeina forte Cápsulas de codeína 30mg+paracetamol 325mg 1 cápsula VO c/6 horas 3-5 días Voltaren forte Comprimidos de codeína 50 mg+diclofenaco 50mg 1 comprimido VO c/8 horas 3-5 días

TRAMADOL (TRAMAL) • • • • • •

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Buena disponibilidad (68%) Primer paso hepático saturable Baja UPP Metabolismo hepático Eliminación renal En uso terapéutico agudo el tramadol produce analgesia debido a diversos mecanismos como su afinidad por los receptores opioides μ (30% de su actividad analgésica total) e inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina (sistema monoaminérgico 70%) El tramadol es un analgésico opioide clínicamente efectivo para el tratamiento del dolor moderado a severo y posee un bajo potencial de adicción en comparación a otros opioides (morfina y petidina). Es utilizado ampliamente para el tratamiento del dolor postoperatorio de la cirugía de 3ra molar retenida y ha demostrado ser muy efectivo y más seguro que otros opioides. 1 ampolla 50mg/1ml-100mg/2ml IM/SC como dosis de carga Cápsulas 50mg VO c/6 horas 3-5 días En un estudio sobre dolor de origen dentario, la administración de la combinación tramadol/paracetamol fue asociada con un inicio de acción más rápido (30-45’) y una mayor duración de acción (6-8h) en comparación a solo tramadol (4-6h) con un inicio de acción de 60-90’. Tramadol/paracetamol (zaldiar) Tabletas de tramadol 37.5mg/paracetamol 325mg 1 tableta VO c/6-8 horas 3-5 días...