Fichas capitulo 62 farmacología de Katzung 2021 PDF

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Summary

fichas de resumen de fármacos, desde mecanismo de accion, farmacocinetica, efectos adversos y usos clínicos asi como interacciones medicamentosas, precausion y contraindicaciones...

Description

ALOSETRON Grupo Terapéutico

Síndrome de Intestino Irritable.

Grupo Farmacológico

Antagonista 5-HT3 serotonina

Prototipo Mecanismo de Acción

Usos Clínicos Efectos Adversos

vida media de 1.5-1.7 horas

Antagonista selectivo de los receptores 5-HT3, un subtipo de receptores dopaminérgicos ampliamente distribuidos en las neuronas entéricas del tracto digestivo humano, así como en las células enterocromafínicas y en las células del músculo liso intestinal. El 95% de estos receptores se encuentran el tracto digestivo, mientras que las restantes se encuentran en el sistema nervioso central. Los receptores 5-HT3 son canales para cationes que, al ser activados ocasionan una despolarización neuronal, de la que depende la modulación del dolor visceral, las secreciones gastrointestinales y el tránsito colónico. Se cree que la desregulación de estos receptores dopaminérgicos es el causante del síndrome del colon irritable, una condición que cursa con dolor y distensión abdominales acompañados de alteraciones de la motilidad intestinal (diarrea o constipación). Al fijarse a los receptores 5-HT3 del tracto digestivo, el alosetrón bloquea la activación de los canales iónicos lo que resulta en una modulación del sistema nervioso entérico. Para síndrome del intestino irritable grave con diarrea predominante en mujeres. Laringitis, infecciones respiratorias víricas, hiperglucemia, hipofunción pituitaria/hipotalámica, hipoglucemia, hiposalivación, espasmos gastrointestinales, colitis isquémica y síntomas dispépticos (infrecuentes); colitis, proctitis, diverticulitis, sangre oculta en las heces, gastritis, gastroenteritis, colitis ulcerativa y otros síntomas y signos gastrointestinales, dolor muscular, entumecimiento, rigidez, dolor óseo y esquelético, pérdida de memoria, temblores, alteraciones de la función conflictiva, alteraciones en el sentido del gusto, confusión, pérdida del equilibrio, hipoestesia.

Interacciones

Consideraciones Especiales

Fármacos Similares:

El alosetrón es metabolizado por varias isoenzimas hepáticas del citocromo P40 y, por tanto, los fármacos que inducen o inhiben estas enzimas pueden afectar a su metabolismo. La fluvoxamina es un potente inhibidor de la isoenzima CYPP1A2 del citocromo P540: su administración concomitante con el alosetrón multiplica por seis los niveles plasmáticos de este y prologa su semivida 3 veces. Está, por tanto, contraindicada la administración concomitante de ambos fármacos. Igualmente, el ketoconazol es un potente inhibidor de la isoenzima CY3A4. En un estudio farmacocinético en el que 38 mujeres fueron tratadas durante 7 días con 200 mg de ketoconazol y, el último día con 1 mg de alosetrón, se observó un aumento de las concentraciones plasmáticas del alosetrón aumentando su AUC en un 29%. Contraindicaciones: contraindicada en los pacientes con constipación grave o crónica, obstrucción intestinal, perforación gastrointestinal, megacolon tóxico, adhesiones y diverticulitis, enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa. Precauciones: mujeres con síndrome del colon irritable de predominio diarreico que no hayan respondido adecuadamente a un tratamiento convencional. Lubriprostona: útil en el síndrome de intestino irritable con estreñimiento predominante en mujeres. Linaclotida: útil en adultos con síndrome de intestino irritable con estreñimiento predominante. Anticolinérgicos: acción no selectiva sobre la actividad intestinal, generalmente asociada con toxicidad antimuscarínica típica.

FARMACOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES. CAPITULO 62

ALVIMOPAN Grupo Terapéutico

Estreñimiento.

Grupo Farmacológico Prototipo Mecanismo de Acción

Antagonista del Receptor de Opioides. Vida media de 10 a 17 horas Opioides Fármaco que se comporta como una acción periférica μ-opioide antagonista . Con la capacidad limitada para atravesar la barrera hematoencefálica y llegar a los receptores muopioides del sistema nervioso central , los efectos clínicamente indeseables de acción central opioides antagonistas se evitan sin afectar el bloqueo previsto de receptores μ-opioides en el tracto gastrointestinal. Para evitar íleo postoperatorio después de la resección del intestino grande o pequeño parcial con anastomosis primaria. Estreñimiento, gases, acidez estomacal, dificultad para orinar, dolor de espalda. No es un sustrato para el citocromo P450 sistema enzimático. Por lo tanto, no se esperan interacciones con fármacos que se metabolizan vía hepática. Alvimopan es sustrato para la Pglicoproteína . Así, las interacciones son de esperar con inhibidores de la P-glicoproteína conocidos tales como amiodarona , bepridil , diltiazem , ciclosporina , itraconazol , quinina , quinidina , espironolactona , y verapamil. Contraindicaciones: hipersensibilidad Precauciones: taponamiento del intestino, insuficiencia renal e insuficiencia hepática.

Usos Clínicos Efectos Adversos Interacciones

Consideraciones Especiales Fármacos Similares:

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APREPILANT Grupo Terapéutico Grupo Farmacológico Prototipo Mecanismo de Acción

Antagonista selectivo de alta afinidad. Antieméticos vida media de 9 horas. Fosaprepitant antagonista selectivo de alta afinidad por los receptores de la sustancia P neurocinina 1 (NK1) humana.

Usos Clínicos

Eficaz para reducir la emesis, tanto temprana como retardada, en la quimioterapia contra el cáncer. Prevención de las náuseas y los vómitos asociados a quimioterapia antineoplásica Apetito disminuido; cefalea; hipo; estreñimiento, dispepsia; cansancio

Efectos Adversos Interacciones

Consideraciones Especiales

Fármacos Similares:

Contraindicado con: pimozida, terfenadina, astemizol, cisaprida. Precaución con: medicamentos metabolizados por CYP3A4 y rango terapéutico estrecho (ciclosporina, tacrolimús, sirolimús, everolimús, alfentanilo, diergotamina, ergotamina, fentanilo, quinidina y en especial irinotecán), warfarina (reduce tiempo de protrombina, en tto. crónico vigilar INR durante tto. y durante 2 semanas después), anticonceptivos hormonales (efecto reducido durante y hasta 28 días después, usar método anticonceptivo alternativo no hormonal de refuerzo durante y en los 2 meses siguientes); inhibidores del CYP3A4 por elevar concentración de aprepitant (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, claritromicina, telitromicina, nefazodona e IP). Puede aumentar concentraciones plasmáticas de: fármacos metabolizados por CYP3A4, midazolam, alprazolam, triazolam, precaución. Puede reducir concentración plasmática de: acenocumarol, tolbutamida, fenitoína u otros metabolizados por CYP2C9. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fosaprepitant, aprepilant; concomitancia con: pimozida, terfenadina, astemizol, cisaprida. Precauciones: insuficiencia hepática moderada-grave, Corticosteroides: útiles en cócteles antieméticos. Antimuscarínicos: efectivos en la emesis debida al mareo por movimientos. Antihistaminicos: eficacia moderada en el mareo por movimiento y la emesis inducida por la quimioterapia. Fenotiazinas: actúan principalmente en el bloqueo de D2 y receptores muscarínicos. Dronabidol: disponible para usarse en náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia, pero se asocia

con los efectos de la marihuana en el SNC.

BUDESONIDA Grupo Terapéutico Grupo Farmacológico Prototipo

Corticoesteroides. Glucocorticoides prednisolona

Mecanismo de Acción

Atraviesan fácilmente las membranas celulares y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmáticos específicos. Con posterioridad a la unión, inducen la transcripción y, en última instancia, la síntesis de proteínas. Como resultado, tiene lugar la inhibición de la infiltración de leucocitos en el sitio de la inflamación, la interferencia en la función de los mediadores de la respuesta inflamatoria, y la supresión de las respuestas inmunes humorales. Se cree que las acciones antiinflamatorias de los corticosteroides están mediadas por las lipocortinas, las cuales, a su vez, controlan la biosíntesis de mediadores potentes de la inflamación, tales como prostaglandinas y leucotrienos mediante la inhibición de la liberación de la molécula de ácido araquidónico. Algunos de los efectos netos de estos fármacos incluyen la reducción en el edema o tejido cicatricial, así como una supresión general de la respuesta inmune Síndrome de intestino irritable activa de moderada a agrave,

Usos Clínicos Efectos Adversos

Interacciones

Consideraciones Especiales

vida media de 2 a 3 horas.

Resequedad, escozor, ardor irritación en la nariz, cansancio, debilidad, vómitos, náuseas, dolor de articulaciones o músculos, sangrado de nariz, aumento del riesgo de infección; dolor muscular y de las articulaciones, debilidad muscular y calambres, osteoporosis; dolor de cabeza; depresión, irritabilidad, euforia; exantema alérgico, petequias, retraso de la cicatrización de las heridas, dermatitis de contacto. Además, vía rectal: quemazón y dolor en el recto. Potencia acción de: glucósidos cardiacos. Aumenta excreción de K con: diuréticos saluréticos. Aumenta el riesgo de reacciones adversas sistémicas con: inhibidores de CYP3A (incluyendo medicamentos que contienen cobicistat); valorar riesgo/beneficio. Exposición aumentada con: ketoconazol, otros inhibidores CYP3A4 (ritonavir, itraconazol, claritromicina) y zumo de pomelo; evitar. Niveles plasmáticos disminuidos por: inductores CYP3A4 (carbamazepina y rifampicina); ajustar dosis. Niveles plasmáticos aumentados con: sustratos CYP3A4 (estrógenos o anticonceptivos orales); ajustar dosis. Disminución de efecto con: compuestos fijadores de esteroide (colestiramina, antiácidos), respetar intervalo entre dosis de al menos 2 h. Contraindicaciones: hipersensibilidad, cirrosis hepática. Precauciones: Experiencia limitada en ancianos y niños; I.R.; I.H.; no indicado para pacientes con enf. de Crohn del tracto gastrointestinal superior; infecciones, tuberculosis, HTA, diabetes mellitus, osteoporosis, úlcera péptica, glaucoma, cataratas o historia familiar de diabetes o glaucoma; vigilar infección bacteriana,

Fármacos Similares:

fúngica, amébica y vírica por riesgo de empeoramiento, especialmente varicela y sarampión --------------------------------

CIMETIDINA Grupo Terapéutico Grupo Farmacológico Prototipo

Antiulceroso, inhibidor de la secreción gástrica. Antagoniza receptores H2 de histamina de células parietales del estómago hidrocloruro de cimetidina

Mecanismo de Acción

Inhibe secreción ácida basal y estimulada por alimentos, y reduce producción de pepsina. Inhibición de la secreción ácida gástrica basal y nocturna mediante la inhibición competitiva de la acción de la histamina en los receptores H2 de la histamina de las células parietales; también inhibe la secreción ácida gástrica estimulada por la comida, betazol, pentagastrina, cafeína e insulina. Otras acciones: inhibe los sistemas oxidasa de función mixta de los citocromos hepáticos P-450 y P-448; antagoniza la dihidrotestosterona (acción antiadrógena); aumenta las concentraciones de prolactina (solo con la administración intravenosa en bolo). Suele aumentar la defensa de la mucosa gástrica y la curación de los trastornos relacionados con ácido, particularmente la ulceración y hemorragia inducidas por estrés, aumenta la producción de moco gástrico, el contenido de glucoproteína del moco, la secreción de bicarbonato de la mucosa, el flujo sanguíneo en la mucosa gástrica, la síntesis endógena de prostaglandinas de la mucosa y la tasa de renovación celular epitelial úlcera gástrica y duodenal benigna, úlcera gástrica por AINE, úlceras recurrentes, complicaciones de la úlcera en ancianos, prevención del sangramiento de las erosiones gastroduodenales del coma hepático, dispepsia no ulcerosa, reflujo gastroesofágico, síndrome de Zollinger-Ellison, prevención de la úlcera por estrés, profilaxis de aspiración ácida durante el parto y otras condiciones donde la reducción de la secreción ácida sea beneficiosa Cefalea, mareo, diarrea, erupciones cutáneas, mialgia, cansancio

Usos Clínicos

Efectos Adversos Interacciones

Consideraciones Especiales

vida media de 2 a 3 horas.

Aumenta nivel plasmático de: antidepresivos tricíclicos (p. ej. amitriptilina), antiarrítmicos clase I (p. ej. lidocaína y quinidina), bloqueantes de canales de Ca (p. ej. nifedipino y diltiazem), sulfonilureas orales, metoprolol, Propranolol, procainamida, metformina, ciclosporina, tacrolimús, diazepam y clordiazepóxido. Aumenta absorción de: atazanavir. Disminuye absorción de: ketoconazol, itraconazol, posaconazol. Potencia efecto mielosupresor de: carmustina, fluorouracilo, epirubicina, radioterapia. Por vía parenteral: incompatibilidad física con pentobarbital Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Concomitancia con dofetilida por mayor riesgo de arritmias ventriculares,

Fármacos Similares:

Precauciones: Insuficiencia hepática grave e Insuficiencia renal., ajustar dosis. Niños, experiencia limitada, desaconsejado salvo beneficio > riesgo, ajustar dosis según edad. Descartar lesiones malignas. Riesgo mayor de desarrollar neumonía adquirida en la comunidad en: ancianos, inmunocomprometidos, diabéticos, o con enfermedad pulmonar crónica. --------------------------------

COLESEVELAM Grupo Terapéutico Grupo Farmacológico Prototipo Mecanismo de Acción

Usos Clínicos Efectos Adversos Interacciones Consideraciones Especiales

Fármacos Similares:

Agentes antidiarreicos Resinas de unión a sales biliares. Vida media de 6 horas. troglitazona Actúa en el sistema intestinal fijándose a los ácidos biliares producidos por el hígado y eliminando los ácidos biliares del cuerpo en las heces, evitando así que el cuerpo recicle los ácidos biliares de los intestinos de una forma normal. Debido a la ausencia del proceso de reciclaje, el hígado tiene que producir ácidos biliares adicionales, para lo cual, utiliza el colesterol de la sangre, lo que reduce la concentración de colesterol en sangre Enfermedad de íleo terminar, enfermedad de Crohn, resección quirúrgica. Cefalea; flatulencia, estreñimiento; vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, heces anómalas, náuseas, distensión abdominal; aumento de triglicéridos en suero. Administrar al menos 4 h antes o al menos 4 h después del medicamento concomitante para reducir el riesgo de absorción de dicho medicamento. Contraindicaciones: Hipersensibilidad; obstrucción intestinal o biliar Precauciones: disfagia, trastornos de la ingestión, trastornos graves de la motilidad gastrointestinal, enfermedad inflamatoria intestinal, Insuficiencia Hepática o cirugía mayor del tubo digestivo. Concentración de triglicéridos > a 3,4 mmol/l (riesgo de agravamiento). Antes de iniciar tratamiento excluir hipercolesterolemia (diabetes mellitus mal controlada, hipotiroidismo, síndrome nefrótico, disproteinemias, enfermedad hepática obstructiva, otro tratamiento farmacológico, alcoholismo). Puede provocar o empeorar procesos de estreñimiento (especialmente con cardiopatía coronaria y angina de pecho. Colestiramina Colestipol

DICICLOMINA Grupo Terapéutico Grupo Farmacológico Prototipo

Síndrome intestinal irritable Antiespasmodicos, anticolinérgicos. Atropina

Mecanismo de Acción

Agente anticolinérgico antimuscarínico que actúa mediante un efecto espasmolítico musculotrópico directo sobre el músculo liso del tracto digestivo, disminuyendo el tono muscular y la motilidad. Por otra parte, la diciclomina puede aliviar los espasmos gastrointestinales mediante una acción directa sobre los receptores colinérgicos, aunque su potencia en este sentido es solo 1/8 la de la atropina. Como otros fármacos antimuscarínicos la diciclomina inhibe los aumentos del tono muscular del tracto digestivo subsiguientes a un trauma emocional, una hipoglucemia inducida por la insulina o la administración parasimpaticomiméticos. Por el contrario, es ineficaz frente a la acción de la histamina o vasopresina, sustancias que también aumentan el tono del tracto digestivo. Síndrome de colon irritable.

Usos Clínicos Efectos Adversos Interacciones

Consideraciones Especiales

Vida media de 1.8 horas

Visión borrosa, cicloplejia, midriasis, fotofobia, anhidrosis, xerostomía, retención urinaria, taquicardia sinusal, palpitaciones y constipación, tensión ocular, disgeusia, disfagia, cefaleas, nerviosismo, sofocos, insomnio, náuseas y vómitos, anafilaxia, urticaria y sensación de distensión abdominal Pueden tener lugar efectos anticolinérgicos aditivos cuando la diciclomina se administra concomitantemente con otros fármacos con propiedades antimuscarínicas, tales como los antihistamínicos H1 (bromfeniramina, clorfeniramina, clemastina, dimenhidrinato, doxilamina, etc.). Otros fármacos que también exhiben una actividad antimuscarínica son algunas fenotiazinas (mesoridazina, promazina, tioridazina, triflupromazina) y algunos antidepresivos tricíclicos como la amoxapina, clomipramina, amitriptilina, etc. Otros fármacos que también pueden influir sobre los efectos anticolinérgicos de la diciclomina son la clozapina, ciclobenzaprina, amantadina, bupropión, doxepina y procainamida. El médico deberá tener en cuenta que estas interacciones de carácter antimuscarínico no solo serán evidentes a nivel del tracto digestivo, sino también sobre los ojos, la regulación de la vejiga urinaria y la regulación de la temperatura Contraindicaciones: colitis ulcerativa grave, la esofagitis de reflujo o si existe una obstrucción digestiva, puede exacerbar la colitis ulcerativa, el megacolon tóxico, la esofagitis de reflujo y la atonía intestinal Precauciones: pacientes con hernia de hiato, debido que produce una reducción del tono el esfínter esofágico inferior, pacientes con glaucoma de ángulo cerrado debido a que esta fármaco puede incrementar la presión ocular con el correspondiente riesgo de cicloplejia y midriasis, pacientes con miastenia grave o

Fármacos Similares:

con obstrucción del tracto urinario Hiosciamina.

DIFENHIDRAMINA Grupo Terapéutico Grupo Farmacológico Prototipo Mecanismo de Acción Usos Clínicos Efectos Adversos

Antihistamínico Vida media de 1 a 4 horas. Antagonistas de la histamina H1. Etanolamina Antihistamínico, anticolinérgico y con efecto antitusivo discreto. Nauseas por movimiento. Mareos, sedación, confusión, sequedad de boca, ciclopejía, retención urinaria.

Interacciones

Aumenta efecto sedante de: depresores del SNC. Aumento acción anticolinérgica con: antidepresivos tricíclicos, IMAO, atropina. Potencia efecto fotosensibilizador de otros fármacos. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a difenhidramina o a otros antihistamínicos, niños < 6 años Precauciones: Insufiencia Hepática grave, Insuficiencia renal moderada a grave (aumentar intervalo entre dosis), ancianos. No recomendado con: problemas respiratorios (enfisema, bronquitis crónica, asma), glaucoma, dificultad de micción por hipertrofia prostática benigna u obstrucción de vejiga urinaria, retención urinaria, hipokaliemia, hipertiroidismo, enf. cardiovascular, HTA, obstrucción piloroduodenal, úlcera péptica. Evitar consumo de bebidas alcohólicas y valorar riesgo/beneficio en concomitancia con sedantes o tranquilizantes Dimenhidrinato

Consideraciones Especiales

Fármacos Similares:

DIFENOXILATO Grupo Terapéutico Grupo Farmacológico Prototipo Mecanismo de Acción

Usos Clínicos Efectos Adversos Interacciones

Consideraciones Especiales

Agentes Antidiarreicos Agonistas Opioides Vida media de 2.5 horas. Atropina Inhibe el peristaltismo excesivo del tubo digestivo, aumenta el tono de los esfínteres y mejora la absorción de los líquidos. También ejerce una acción selectivamente sobre los plexos ne...