Penicilinas - Apuntes 1 PDF

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INDICE Penicilinas de 1ª Generación.................................................................................................................... 3  Penicilina G..................................................................................................................................... 3  Oxacilina.......................................................................................................................................... 6 Penicilinas de 2ª Generación.................................................................................................................... 8  Ampicilina........................................................................................................................................ 8  Amoxicilina...................................................................................................................................... 10 Penicilinas de 3ª Generación.................................................................................................................... 12  Ticarcilina......................................................................................................................................... 12  Bacampicilina................................................................................................................................... 14 Penicilinas de 4ª Generación.................................................................................................................... 16   Mezlocilina....................................................................................................................................... 16  Azlocilina......................................................................................................................................... 19

PENISILINAS 1ª Generación:  Penicilina G: o Nombre comercial, Nombre del laboratorio:  Manyzin, Boehringer I. o Principio activo:  Penicilina G o Forma farmacéutica:  Suspensión inyectable. o Formulación:  C16H18N2O4S. o Indicaciones terapéuticas:  Tipo de fármaco: Antimicrobiano.  Tratamiento: actinomicosis, listeriosis, carbunco, erisipela, leptospirosis, clostridiasis e infecciones por Staphylococcus sp, y Streptococcus sp., que no produzcan β-lactamasas, así como en infecciones provocadas por bacterias sensibles a este antibiótico en aparato respiratorio, urinario y piel. o Espectro:  Amplio. o Farmacocinética:  La penicilina G sódica o potásica se administra por vía intravenosa continua o intermitente o por inyección intramuscular. Las compuestas de procaína y de benzatina se administran por vía intramuscular (IM) solamente. La penicilina G potásica es susceptible a la destrucción por el ácido gástrico, y por lo tanto, cuando se requiere un tratamiento oral, se utilizan la penicilina V o la amoxicilina, que tienen una mayor biodisponibilidad oral.  Penicilina G potásica o sódica: Las farmacocinéticas de las penicilina G sódica y penicilina G potásica por vía parenteral son iguales. Las concentraciones máximas se producen a los 15-30 minutos después de una dosis intramuscular. La administración de una dosis única IM de 600.000 o 1 millón de unidades produce un pico de concentración en suero de 6-8 mg/ml o 20 mg/ml, respectivamente. Despúes de infusiones intravenosa intermitentes de 2 millones de unidades cada 2 horas o 3 millones de unidades cada 3 horas, las concentraciones séricas de penicilina G alcanzan un valor 20 mg/ml.  Aproximadamente el 45-68% del fármaco circulante está unido a proteínas del plasma, principalmente a la albúmina. La penicilina G se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo pulmón, hígado, hueso,, rñón muscular, esputo, bilis, orina y líquido peritoneal, pleural y sinovial. También penetra en las meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos en el LCR.  La penicilina G potásica o sódica penetra en la cavidad peritoneal después de la instilación local.  Entre el 15-30% de una dosis IM de penicilina G se metaboliza a derivados inactivos. El fármaco se excreta en la orina principalmente a través de la secreción tubular. Un pequeño porcentaje se excreta en las heces, bilis, y la leche materna. En pacientes con función renal normal, la semi-vida de eliminación de la penicilina G es 20-30 minutos, aumentando a medida que disminuye la función renal. Las dosis deben ajustarse en consecuencia. La penicilina G se elimina por hemodiálisis.  Penicilina G procaína: penicilina G procaína se administra solamente por vía intramuscular. En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera lentamente el fármaco activo pasando a la circulación sistémica. Las concentraciones séricas de la droga son menores, pero más prolongada con la formulación de procaína que con la penicilina sódica o la potasica. En comparación con la penicilina-benzatina, sin embargo, la penicilina G procaína alcanza una mayor concentración de suero, pero tiene los niveles de fármaco menos prolongados. Las concentraciones séricas máximas de penicilina se alcanzan dentro de las 1-4 horas y se detectan durante un máximo de 5-7 días después de la administración de la penicilina-procaína.

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La penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por vía intramuscular. En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera lentamente el fármaco activo pasando a la circulación sistémica. Las concentraciones séricas de penicilina son menores, pero más prolongadas con la forma benzatina que con la penicilina procaina, detectándose niveles séricos de penicilina G hasta un máximo de 30 días después de la administración. Aunque la penicilina G benzatina penetra en las meninges inflamadas. los niveles en LCR son insuficientes y, por este motivo, la penicilina G-benzatina es inaceptable para el tratamiento de neurosífilis. La eliminación de penicilina G después la administración forma benzatina se produce durante un período prolongado de tiempo. Se pueden detectar concentraciones de penicilina en orina hasta 12 semanas después de una dosis única IM de 1,2 millones de unidades. Farmacodinamia:  Actúa tanto matando las bacterias como inhibiendo su crecimiento. Mata sólo organismos que están creciendo y reproduciéndose. En qué especies animales se usa:  Equinos.  Bovinos.  Animales adultos. Dosis y Vía de Administración:

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Contraindicaciones y Precauciones:  La bencilpenicilina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal ya que el fármaco se elimina por mecanismos renales. Puede ser necesario reducir las dosis en estos pacientes.  Las grandes dosis de penicilina administradas a los pacientes con insuficiencia renal se han asociado con convulsiones. El uso de grandes dosis de penicilina parenteral G potásica o penicilina G sódica con precaución en los pacientes con desequilibrio electrolítico.  Como resultado de la administración de grandes dosis de penicilina G sódica o potásica entran en el organismo cantidades respetables de sodio o de potasio. La sal de potasio de la penicilina G contiene aproximadamente 1,7 mEq de potasio/millón de unidades y 0,3 mEq de sodio unidades/millon de unidades. La sal sódica de la penicilina G contiene 2 mEq de sodio/millón de unidades.  La penicilina debe usarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o hipersensibilidad los antibióticos tipo imipenem. Debido a su similitud estructural con las cefalosporinas y el imipenem, estos pacientes son más susceptibles a reacciones de hipersensibilidad cruzada. La penicilina puede causar una variedad de reacciones de hipersensibilidad que van desde erupciones cutáneas leves hasta una anafilaxia fatal. Los pacientes que presenten hipersensibilidad a la penicilina no debe volver

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a ser tratados. Los pacientes con alergias o condiciones alérgicas como el asma pueden tener un mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.  Las formulaciones de penicilina G benzatina y penicilina G procaína deben ser administrada solamente por vía intramuscular (IM). Nunca se debn administrar por vía intravenosa. Se debe evitar la inyección intramuscular de estas suspensiones cerca de los principales nervios o los vasos sanguíneos ya que esto podría causar un daño neurovascular.  Los pacientes alérgicos a la procaína o con antecedentes de hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo ester también pueden ser alérgicos a la penicilina G procaína, que es un compuesto equimolar de procaína y la penicilina G. Por lo tanto, penicilina G procaína está contraindicado en cualquier paciente con una reacción de hipersensibilidad a la procaína. A los dos pacientes con antecedentes de sensibilidad a los anestésicos locales de tipo éster se les puede administrar una dosis de prueba de la procaína por vía intradérmica (0,1 ml de una solución de procaína 2.1%): el desarrollo de eritema, ronchas, o erupción indica la sensibilidad a la procaína y no debe ser utilizada la penicilina-procaína.  Las penicilinas se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis, debido a que los efectos adversos gastrointestinales asociados con la terapia con penicilina pueden agravar la situación. Además, los pacientes que presenten diarrea mientras toman o poco después de tomar penicilinas deben ser considerados para el diagnóstico diferencial de la colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos. Advertencias:  La penicilina G se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios de reproducción realizados en ratones, ratas y conejos no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño fetal debido a la penicilina G. La experiencia humana con las penicilinas durante el embarazo no ha mostrado ninguna evidencia positiva de efectos adversos en el feto. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas que muestran de manera concluyente que los efectos nocivos de estas drogas sobre el feto puede ser excluido. Dado que los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.  Las penicilinas se excretan en la leche materna. Las penicilinas pueden causar diarrea, candidiasis y erupción en la piel de los lactantes. El riesgo potencial para el bebé, incluyendo el riesgo de interrupción de la lactancia materna, debe ser considerada en comparación con el beneficio potencial de la madre. Reacciones secundaria y adversa:  Alergia a la penicilina.  Altas dosis pueden producir Hipekalemia especialmente en pacientes con falla renal.  Pacientes con falla cardiaca o renal puede producir una sobre carga especialmente con penicilinas de amplio espectro. Tiempo de retiro:  3 días después de la suspensión del producto. Ejemplos:  Penicilina G Sódica Northia, amp. con 1, 2, 3, 5, 24 y 30.000.000 UI.  Penicilina Benzatínica por 1.200.000 o 2.400.000 UI.  Penicilina G Sódica Richet.

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Oxacilina: o Nombre comercial, Nombre de Laboratorio:  Oxipem, Behrens o Principio activo:  Oxacilina o Forma farmacéutica:  Suspenciones. o Formulación:  C19H19N3O5S o Indicaciones terapéuticas:  Tipo de fármaco- Antibiótico.  Tratamiento- de infecciones por estafilococos, excepto las causadas por cepas resistentes a la meticilina. La oxacilina es la primera opción en el tratamiento de la endocarditis causada por estafilococos en pacientes que no tengan válvulas cardíacas artificiales.2 La oxacilina se indica también en el tratamiento de la mastitis y osteomielitis, en cuyos casos el principal agente causal es el Staphylococcus aureus.  Este medicamento también puede ser prescrito para otras infecciones, incluyendo la neumonía, ciertas infecciones de la piel, articulaciones, septicemia, meningitis e infección urinaria. o Espectro antibacteriano:  Reducido o Farmacocinética:  Absorción oral: 30-33 %. Efectos de los alimentos sobre la absorción oral: Disminuida.  Tiempo hasta la concentración sérica máxima: 1 hora.  Vida media:  Función renal normal: 0,5-0,7 horas.  Disfunción renal: 1-3 horas.  Neonatos: 1,2-1,6 horas.  Unión a proteínas: Elevada.  Metabolismo: Hepático, 49 %.  Excreción: Renal, 40 % inalterada. o Farmacodinamia:  Su mecanismo de acción es similar al de resto de las penicilinas actuando sobre la pared celular e inhibiendo una serie de enzimas (transpeptidasas y carboxipeptidasas), lo que impide la síntesis de peptidoglicano y la formación de enlaces cruzados necesarios para la pared celular bacteriana o En qué especies animales se usa:  Perros.  Gatos  Equinos. o Dosis:  Caninos y felinos es de 25 mg/kg cada 8 horas.  Equinos es de 25 a 50 mg/kg IM o IV cada 12 horas.  Potros es de 20 a 30 mg/kg cada 6 a 8 horas. o Vía de administración:  Intramuscular.  Intravenosa. o Contraindicaciones:  Hipersensibilidad a penicilinas  Cefalosporinas e Imipenem. o Precauciones general y Advertencias:  Se recomienda administrarla con precaución a pacientes que padecen fibrosis quística ya que tienen una alta incidencia de reacciones adversas. La oxacilina atraviesa la barrera placentaria, por lo que se aconseja no administrar a mujeres embarazadas, ni durante el período de lactancia ya que se excreta por leche materna. Se recomienda realizar controles

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clínicos en los pacientes durante el tratamiento, ya que pueden desarrollar colitis seudomembranosa o sobreinfección de hongos o bacterias. Reacciones secundaria y adversa:  Por ser derivada de la penicilina, la nafcilina puede causar reacciones alérgicas serias que pueden poner en riesgo la vida de la persona.3 Otras reacciones adversas de menor efecto son:  Náusea y vómitos.  Diarrea, a menudo por supresión de la flora bacteriana en el tracto digestivo, lo que puede conllevar a una seria sobreinfección con la bacteria Clostridium difficile.  Dolor abdominal.  Infecciones por hongos incluyendo la Candidiasis que puede afectar a la boca, lengua y vagina además puede haber mucho frío y la persona empieza a temblar en ese caso arropar mucho y poner un pañito tibio en los pies y dar un masaje con las manos, no es recomendable quitar las sabanas mejor esperar un poco hasta que pase completamente y también puede ser que presente cefalea. Tiempo de retiro:  NA Ejemplos:  Bactocill.

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2ª Generación:  Ampicilina: o Nombre Comercial, Nombre de Laboratorio:  Calimast, Compania California S.A. o Principio activo:  Ampicilina o Forma farmacéutica:  Tabletas.  Inyectables.  Capsulas. o Formulación:  C16H19N3O4S o Indicaciones terapéuticas:  Tipo de fármaco- Antibiotico.  Tratamiento para- Control de Mastitis o Espectro antibacteriano:  Medio. o Farmacocinética:  Absorción: La ampicilina es estable en el medio ácido del estómago. Después de la administración de 500 mg de ampicilina por vía oral, se absorbe entre 30 y 60% en el tracto gastroduodenal.  Distribución: La ampicilina se difunde rápidamente en casi todos los tejidos y líquidos del cuerpo. Sin embargo, sólo penetra en el líquido cefalorraquídeo y el cerebro cuando las meninges están inflamadas.  La ampicilina tiene el menor grado de fijación proteica de todas las penicilinas, ya que tiene un porcentaje de fijación promedio de 20%, comparado con 60 a 90% de las otras penicilinas.  Después de una dosis oral de 500 mg las concentraciones plasmáticas máximas (3 a 6 mcg/ml) se alcanzan en un Tmáx de 1.5 a 2 horas. La vida media en el plasma es de 1 a 2 horas. Alcanza niveles de concentración bactericida en tejidos y líquidos corporales por su rápida difusión a: líquido de ascitis, sinovial y pleural, a hígado y vía biliar, pulmones, secreciones bronquiales, esputo, amígdalas, senos paranasales, oído medio y tejido óseo y muscular. Por vía I.M. (0.5 a 1 g) las concentraciones alcanzan de 7 a 10 mcg/ml después de aproximadamente 90 minutos.  Metabolismo: La eficacia de la ampicilina sobre gérmenes susceptibles se ha mantenido debido a que su metabolismo hepático es de 7 a 11% por hidrólisis.  Eliminación: Se elimina rápidamente por la orina y en cierta proporción por la bilis. La eliminación por vía renal es del 90% como ampicilina base. La vida media de eliminación es aproximadamente de 4 horas. o Farmacodinamia:  Es una penicilina semisintética bactericida. Los estudios in vitro han demostrado sensibilidad de los siguientes microorganismos a la ampicilina:  Grampositivos: Estreptococos hemolíticos a y b, Streptococcus pneumoniae (antes Diplococcus pneumoniae), Staphylococcus (no productores de penicilinasa), Bacillus anthracis, especies de Clostridium, Corynebacterium xerosis y casi todas las cepas de enterococos.  El fármaco no resiste la destrucción por la penicilinasa, por lo tanto, no es eficaz contra los estafilococos resistentes a la penicilina G.  Gramnegativos: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis y muchas cepas de Salmonella (incluyendo S. tiphy), Shigella y Escherichia coli.  La ampicilina es destruida por la b-lactamasa producida por grampositivos y gramnegativos y por lo tanto, es inefectiva en las infecciones producidas por estafilococos. Cabe subrayar que in vivo es medianamente efectiva contra H. influenzae, E. coli, P. mirabilis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, N. meningitidis y S. typhi.

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Tiene efecto bactericida e interfiere con la síntesis de la pared bacteriana y facilita su destrucción; esta acción es producto de inhibir la síntesis de peptidoglicano, componente heteropolímero de la pared celular que provee su estabilidad mecánica y rigidez.  La ampicilina no debe administrarse conjuntamente con agentes bacteriostáticos (cloramfenicol, tetraciclinas, eritromicina o sulfonamidas) ya que éstos inhiben su acción bactericida. En qué especies animales se usa:  Bovinos, Equinos, Porcinos, Ovinos y Caprinos. Dosis:  Caninos: 10-20 mg/kg cada 8 horas PO (sólo la sal Trihidratada) durante 7días. También puede administrarse por vía IM o SC.  Felinos: 5-10 mg/kg cada 8 horas IV; IM o SC, de 7 a 14 días.  Bovinos, ovinos y caprinos 6 – 10 mg/kg, IM cada 8 a 12 horas por 7 a 14 días.  Porcinos: 6 – 8 mg/kg cada 8 horas SC o IM  Equinos: 22 mg/kg cada 8 a 12 horas de 7 a 14 días.  Aves: 100 ppm en agua o 20 a 80 mg/kg IM, SC de 7 a 10 días.  Hurones: 5 – 10 mg/kg cada 12 horas IM, SC o IV  Reptiles: 3 – 6 mg/kg cada 12 a 24 horas IM o SC por 2 semanas Vía de administración:  Oral.  Parenteral. Contraindicaciones:  Hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal. Los antibióticos de tipo ampicilina no está indicado en inflamación de colon. Precauciones general:  Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Advertencias:  Este producto contiene tartrazina, la cual puede producir reacciones alérgicas, incluida el asma bronquial en pacientes susceptibles. La administración deberá realizarse entre las comidas. Reacciones secundaria y adversa:  Flebitis con uso intravenoso.  Diarreas, deposiciones blandas, nauseas, vómito y dolor abdominal en uso oral. Tiempo de retiro:  Max 10 días. Ejemplos:  LAMPICIN* Tabletas: Caja con 16 tabletas de 500 mg en envase de burbuja.  LAMPICIN* Solución inyectable: Caja con frasco ámpula con polvo y ampolleta con diluyente de 5 ml.  LAMPICIN* Suspensión: Frasco con polvo para 90 ml de suspensión con 250 mg/5 ml y medida dosificadora. 

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Amoxicilina: Nombre comercial, Nombre de Laboratorio:  Amoxicilina, Bayer Andina. o Principio activo:  Amoxicilina o Forma farmacéutica:  Tabletas  Capsulas  Suspenciones o Formulación:  Amoxicilina (trihidrato) 150gr.  Excipientes CSP 1ml. o Indicaciones terapéuticas:  Tipo de fármaco- Antibiotico, Amino penicilina.  Tratamiento para- Tracto respiratorio, digestivo, piel, urogeni...