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PSICOFARMACOLOGÍA -Psicofarmacología esencial. S Stahl 4ta edición. -DSM 5 -Fascículos cátedra ½ -Actualización en psicopatología y adicciones 2019

Psicofarmacología – definiciones: 1) Farmacología: estudia la interacción entre los fármacos y las células vivas. La psicofarmacología estudia la interacción entre los fármacos y las células nerviosas centrales. Es una modificación del orden cuantitativo. 2) John Pinel (psicólogo americano): ubica la psicofarmacológica como una de las ramas de la bio-psicología. La bio-psicología tiene 6 ramas: – Psicología fisiológica: las modificación que produce sobre el cerebro la aplicación de un estímulo de naturaleza física. Ej: estrés. – Psicofarmacología: el estudio del estímulo de naturaleza química sobre el cerebro – qué efecto produce. – Neuropsicología: estudia las modificaciones que produce sobre le comportamiento alguna patología. Ej: parkinson. – Psicofisiología: la correlación entre las modificaciones en los estados emocionales y la repercusión sobre el organismo. – Neurociencias cognitivas: las bases biológicas de las distintas funciones ejecutivas. – Psicología comparada: estudia las diferencias y similitudes entre distintas especies. 3)

Definición clínica de la psicofarmacología: la aplicación de los fármacos en el tratamiento de los trastornos mentales y sus reglas de aplicación.

La psicofarmacología empieza en la década de los 50. Clorpromazina – Henry labory (cirujano francés) . Delay Deniker lo prueba en psiquiatría y se da cuenta que es un antipsicótico. Se fabrica una molécula. ANTIPSICÓTICOS  Típicos/Convencionales/Neurolépticos: años 50  Atípicos: años 80 GRUPOS DE ANTIDEPRESIVOS ATC: grupo de antidepresivos tricíclicos. IMAO: Inhibidor de la Monoamino Oxidasa. Tiene efectos antidepresivos. Efecto ansiolítico: baja la sensación de tensan psíquica. Le impide la emergencia del ataque pero no la seda (la persona puede seguir ahceindo su vida) Efecto sedante: hay un correlato sobre lo motor (persona acostada). Potencia de un fármaco: tiene que ver con la cantidad de miligramos de sustancia necesaria para producir efecto. Cuanto más chiquita sea la cantidad necesaria para producir el efecto deseado, la droga es más fuerte.

Barbitúricos: siempre tienen efecto sedante. Benzodiacepina: ansiolítico que puede usarse como sedante. Primer BZ  CLORDIAZEPÓXIDO Clorazepam: la benzodiacepina más fuerte. Actúan sobre el gaba 2 NT principales: – Glutamato: excitatorio. – GABA: inhibitorio. Los receptores del GABA  Receptores gabaérgicos – cuando se abren, ingresa el cloro (que es negativo- la célula se hiperpolariza, cada vez está más negativa) Tanto los barbitúricos y la benzodiacepina producen la apertura del canal de cloro: entra + cloro y produce hiperpolarización. Pero hay una diferencia en la forma de apertura. La benzodiacepina abre y cierra el canal mientras que los barbitúricos dejan abierto el receptor GABA. Rango terapéutico: ventana entre la dosis mínima terapéutica (menos de esta dosis no va a funcionar) y dosis tóxica del fármaco (por encima de esta, el fármaco se convierte en un veneno) 1. 2.

Antipsicótico Antidepresivos: IMAO - ATC (Antidepresivos Tricíclicos) - IRRS (Inhibición de la recaptación receptiva de serotonina) 3. Ansiolíticos: BZ 4. Antirrecurenciales/estabilizadores del ánimo: Litio (bipolaridad) – Divarproato (epilépticos) – algunos antipsicóticos que son también estabilizadores. Eficacia: (llegar más rápido a los resultados) – investigación Eficiencia: (más tiempo pero más probable que llegue a mejores resultados) – investigación. Efectividad: clínica Fármaco: remedio/veneno dependiendo de la dosis. Farmacocinética: todo lo que el organismo le hace a la droga para que llegue al sitio de acción (SNC). ADME – A: Absorción – D: Distribución – M: Metabolismo (hígado) – E: Excreción (riñón) – M+E: Eliminación Farmacodinamía: todo lo que la droga le hace al organismo una vez que llega la sinapsis. Ej: lo que le hacen los irss.

Drogas: distribución generalizada o no generalizada según atraviese o no la barrera hematoencefálica. Canales de calcio se abren y eso permite que la vesícula libere el neuro transmisor. La vesícula se va a fusionar con la membrana, pasa calcio y entonces el NT sale a la sinapsis. 2 tipos de receptores:

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Ionotrópicos. El GABA se va a unir al receptor, el efecto es que el canal se abre, y libera cloro. Metabotrópicos: Es mas lento pero tiene mas amplificación/difusión- se disparan reacciones en cascada. Se une al receptor el NT, cambia la foramd el NT -- se asocian a la proteína G. Modulador aloestético: modula a unión del gaba

GABA y GLUTAMATO tienen receptores ionotrópicos. Una vez que el NT se unió al receptor. NT tenga afinidad, se una pero que no produzca ninguna acción/actividad intrínseca  se llama ANTAGONISTA x ej: antipsicóticos (antagonistas del receptor dopaminérgico) Aribiprazol: Agonista inverso tiene afinidad. Produce el efecto contrario del NT. 22/3 1 eje: inicial- historia de la psicofarmacología. Que es la psicofarmacología… neurotransmisión. Farmacodinamia, farmacocinética. 2 eje: los psicofármacos. 4 grandes grupos  antipsicóticos, antidepresivos, estabilizadores del ánimo, ansiolíticos/hipnóticos/sedativos. 3 eje: la terapéutica. Al uso en los distintos cuadros clínicos. Estamos hablando de la interacción Sujeto-Droga. No pude ser psicofármaco si no tiene la capacidad intrínseca, si no tiene la habilidad de pasar la barrera hematoencefálica. 

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Farmacocinética: es el proceso en que todo lo que le sucede a la DROGA en su transcurrir en el organismo del sujeto, lo que el sujeto le hace a la droga. Es el movimiento de la droga en el cuerpo. Tiene distintos pasos  Administración  Absorción  Distribución  Metabolismo  Excreción. Farmacodinamia: es todo lo que le sucede al sujeto provocado por su contacto con la droga. Es lo que la droga le hace al sujeto. Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos en el organismo. Es un proceso dinámico ya que todos los procesos ocurren en simultáneo.

Fármaco: toda sustancia utilizada para prevenir, curar, o aliviar enfermedades o trastornos, o para prevenir el embarazo. Las drogas actúan en determinados lugares del organismo llamados biofase (sitio de acción terapéutica) ejerciendo su acción terapéutica. Los fármacos no inventan cosas que no existen, no crean ninguna función nueva en el organismo que las recibe, lo único que si hacen es modular funciones ya existentes en el cuerpo de pr si. La acción terapéutica de un fármaco: A nivel molecular, la acción del fármaco en la biofase es inmediata.

A nivel terapéutico, la acción del fármaco dependerá de los mecanismos de adaptación del organismo a la acción de la molécula del fármaco en la biofase. Para esto pueden pasar minutos o semanas. Fármacos tienen acciones especificas e inespecíficas. Todos los psicofármacos son drogas de acción específica porque actúan en determinadas neuronas, desencadenando una serie de eeventos que se suceden en determinado orden. A esto se le llama  cascada de acción . No específica: ej ibuprofeno, afecta al SN o general, no a un sitio específico. La biodisponibilidad de una droga es la concentración de dicha droga en la biofase. Droga de acción inespecífica: no se unen a receptores y sus efectos no pueden ser antagonizados (no tiene acción intrínseca) Drogas de acción específica: se unen a receptores y sus efectos pueden ser antagonizados La acción de la droga es estimular o inhibir una función celular. El efecto o la respuesta es aquello que produce en el sujeto. ACCIÓN ESPECIFICA: acción molecular del ligando (cualquier molecular propia del cuerpo (ligando endógeno x ej: NT) o que viene de afuera). Sobre el receptor. ACTIVIDAD INTRINSECA: capacidad del ligando para .. Mecanismo de acción: es la manera en que la droga interactúa con el cuerpo, el proceso por el cual se ejerce la acción farmacológica. Cada droga va a tener su propio mecanismo de acción. Cada fármaco tiene un mecanismo de acción específico. La acción de un psicofármaco: Los NT que mas participan en la acción de los psicofármacos son: – La serotonina  relacionada con fármacos que actúan sobre la depresión y el control de impulsos. – La dopamina  implicada en los mecanismo de acción de los antipsicóticos. – La acetilcolina  interviene en los fármacos que frenan el deterioro cognitivo (x ej: en las demencias) – El GABA  actúa cuando se buscan efectos de carácter anticonvulsionante. Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga. Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica. Todo tipo de droga se inscribe semiológicamente en la relación que hay entre S-S. En un análisis mas semiológica de la droga, la droga tiene distintos signos, el 1 es la señal química. El 2 signo es una droga moviéndose en un canal binario. Si hay una desconfianza, esto pude llevar a una modificación del efecto. Si por ej: me da un medicamento o para dormir un amigo medio desorganizado que el médico de la familia. 3 signo es un signo social: si digo que es de Bayer es bueno si es X no te da confianza. 1 señal química, 2 señal en un canal binario, 3 señal social. Efecto indeseado: cuando el medicamento produce toros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico. – Efecto colateral: efecto indeseado consecuencia directa de la acción ppal del medicamento.

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Efecto secundario: efecto adverso independiente de la acción ppal del fármaco. Efecto tóxico: consecuencia de una dosis en exceso.

Interacciones fármaco-receptor – Agonista completo: es la droga que desata la máxima actividad intrínseca obtenible en ese sistema, es la más eficaz. Induce una respuesta máxima. – Agonista parcial: drogas que tienen menor actividad intrínseca que el agonista completo, x ende una eficacia menor. Induce una respuesta submaxima. – Agonista inverso: drogas que producen el efecto inverso al agonista. – Agonista inverso parcial: producen un efecto inverso parcial. – Antagonista: drogas que actúan sobre los receptores bloqueándolos. En si mismas no producen ningún efecto observable, su actividad intrínseca es igual a cero. Su efecto solo puede verse en presencia de un agonista, ya que disminuyen o anulan la respuesta del receptor al agonista. Farmacocinética: curvas e concentración-tiempo Farmacodinámina: curva de dosis-rta  dentro de esta curva nos interesan dos tipos de relaciones la potencia de una droga, y la eficacia de una droga. FARMACODINAMÍA: – La curva de la farmacondinami se determina cruzando la concentración del ligando en biofase con la respuesta. – Como la concentración en biofase no se puede medir, se utiliza para medir la dosis – A mayor dosis, mayor respuesta, hasta que pasado un punto genera toxicidad. La curva tiene un techo, es la actividad máxima que se puede obtener. EFICACIA: cap máxima que tiene una droga para producir una rta. Maxima actividad intrínseca que se puede obtener sobre uun receptor. POTENCIA: la inversa de la dosis. La relación entre dosis y potencia es inversamente proporcional. Dosis: cantidad necesario de una droga para alcanzar… – Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos. – Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima. – Dosis toxica – Dosis mortal Afinidad: la capacidad que tiene un fármaco para unirse a un receptor específico. La unión entre el fármaco y el receptor, depende la complementariedad que se entable entre ellos. Cuando una droga de baja afinidad se encuentra unida a un receptor y se acerca otra droga de mayor afinidad, lo que sucede es que el ligando de mayor afinidad, desplaza al de menor afinidad. Sinergismo: Tolerancia: es la disminución de la respuesta farmacológica debido a la administración repetida o prolongada de algunos fármacos. La tolerancia ocurre cuando el organismo se adapta a la continua dosis de un fármaco.

Tolerancia= cuando se da la misma dosis, empieza a hacer menos efecto. Si se sube la dosis, sirve para sostener el efecto que se tenía. 29/3/19

Farmacocinética 1.

ADMINISTRACIÓN Vías de administración  Por vía oral  se absorbe por el intestino  Vía parenteral Plasma  Vía inhalación   Vía transtérmica

Administración: existen dos tipos generales de vías de administración de fármacos: – Vías enterales: oral, sublingual, rectal – Vías parenterales: intravenosa, intraarterial, intramuscular, subcutánea. – Existen otras como la: inhalatoria, dérmica, nasal. Cada una de estas vías de administración no son buenas y malas en sí, sino que presentan ventajas y desventajas que condicionan su elección. La vía de administración  es el camino que se elige para hacer llegar a un fármaco hasta su destino final: Es la forma que se elige para incorporar un fármaco al organismo. 

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2.

Vía Oral: pasando desde la boca (ingesta oral) por el tubo digestivo, se absorben a través de la mucosa. El medicamento se administra por la boca. Es la vía mas habitual y más segura (en caso de sobredosis se puede efectuar un lavado gástrico o inducir el vómito) Como inconvenientes está la absorción no es rápida. Vía Sublingual: absorción se va a producir en los apilares de la cara inferior de la lengua. No tiene la obligación del fármaco de hacer todo el recorrido d. El comprimido se coloca debajo de la lengua, que es una zona de absorción rápida y se deja disolver. No se traga. No es necesario tomar líquidos y es una vía de urgencia en algunos casos. Vía Intravenosa: el medicamento se inyecta directamente en una vena. Se utilizan venas superficiales o cutáneas para inyectar solamente líquidos. La distribución es muy rápida al llegar al fármaco directamente a la sangre. Eso hace que sea muy difícil frenar sus efectos, sean adversos o no. Es por ello que esta vía de administración… Vía Muscular: el medicamento se inyecta en un músculo. Como el tejido muscular está muy vascularizado, el liquido inyectado difunde entre las fibras musculares y se absorbe rápidamente. El volumen inyectado por esta vía es pequeño. Vía Subcutáneo: el medicamento se inyecta bajo la piel. Normalmente en el abdomen o en el muslo. Cómo no es una zona muy vascularizada, la absorción es lenta. Se pueden inyectar pequeñas cantidades de medicamento. Al utilizar esta vía de administración se busca una absorción lenta, duradera y sostenida. ABSORCIÓN: comprende los procesos de liberación del fármaco de su forma farmacéutica, su dilusión ….

Para que una droga tenga un buen transcurrir por el cuerpo tiene que ser: chiquita (pequeño tamaño molecular), engrasada (liposoluble), sin carga (eléctrica) A mayor liposolubilidad, mejores posibilidades de absorción A menor carga eléctrica, mejores posibilidades de absorción A menor peso/tamaño molecular, mejores posibilidades de absorción Las drogas siempre poseen: – Cierta carga eléctrica, es decir ionización que es lo que hace que la droga sea hidrosoluble. – Cierto tamaño muscular y cierto nivel de “engrasado” (es decir si son mas liposolubles) – Que una droga sea hidrosoluble hace que viaje mejor por sangre, sin embargo tendrá mayor dificultad para atravesar membranas. – Que una droga sea liposoluble para poder atravesar membranas celulares bilipídicas. Sitio de absorción: intestino delgado Las celular que hacen el trabajo de la absorción son células absortivas. El intestino delgado, absorbe el psicofármaco por las venas portales que van del intestino a la sangre. Las venas portales recogen lo que el intestino absorbe entrando en células que la trasladarán fuera del organismo. Del intestino, la droga va primero al hígado y de ahí recién va a la circulación través de la vena cava inferior. El primer paso hepático significará e primer paso pro el hígado y las implicaciones que esto tiene. Se dice que una droga es biodisponible cuando ya pasó por el hígado y está en el corazón. Es el hígado quien decide ala biodisponibilidad de la droga. Cuando ingresa la droga al organismo , hay una parte que es absorbida y una parte que no es absorbida. De la que es absorbida, hay un parte que es biodisponible y una parte que no es biodisponible, y si es biodisponible recién ahí se le llama droga activa. Para que una droga pueda moverse por distintos compartimentos del organismo: ha de poder atravesar una barrera de lípidos gozar de un transporte especial para sustancias como ella. El asunto es lograr que el medicamento llegue a la sangre. En el caso de absorción intravenosa la administración conduce al fármaco a la sangre directamente, sin embargo por vía oral la absorción comienza en el intestino. 3.

DISTRIBUCIÓN: permite su acceso a los órganos en los que debe actuar, lor órganos que los van a eliminar y además, condición las concentraciones que alcanzan en cada tejido. La distribución está en el centro de todos los procesos farmacocinético. Una vez absorbida la sangre que pasó pro el intestino delgado se distribuye a distintos compartimentos del organismo.

En los fármacos en lo que el efecto depende directa, entre de la concentración alcanzada en la biofase y en lo que sta concentraciones esta en equilibrio con la concentración plasmática, es posible establecer una relación entre el curso temporal de las concentraciones plasmáticas y de los efectos terapéuticos. Se – Concentración Mínima eficaz (CME): aquella por encima de la cual se observa el efecto terapéutico. – Concentración Mínima Tóxica (CMT): aquella por encima de la cual se observan efectos tóxicos. – Periodo de latencia (PL) : tiempo que transcurre desde la administración del fármaco hasta el comienzo del efecto farmacológico o sea hasta que alcanza la concentración mínima eficaz. – Intensidad del efecto (IE). Distribución generalizada o no – Si un fármaco pasa la barrera hematoencefálica y llega al SNC, solo así puede tener estaus d psicofármaco. – La concentración plasmática de una droga es una curva que va subiendo a meddia que se va asborbiendo hasta alcanzar un pico plasmático máximo que leugo va bajando a medida que se va excretando. – La droga funciona sobre recepores, en tanto no haya ocupado una cantidad X de receptores, no se percibirá el efecto de determina concentración, solo desde allí se empezarán a sentir efectos. – Distribución generalizada será cuando la droga alcanza todos los compartientos – Dstrbucion no generalizada será cunado la droga no alcanze todos los compartimentos. Pico plasmático: La concentración plasmática es una curva queva subiendo hasta alcanzar el pico plasmático máximo (momentoe n que farmao ejerce su máxima acción) que luego irá bajadnop Vida media: es el tiempo en el cual la concentración incial del fármaco llega a la mitad. La vida media puede se r variabel o fja, para los psicofármacos en general es fija porque las enximas encargadas de metabolizarlos nunca llegan a satursarse. El periodo entre dos dosis tiene que ser menor a 4 vidas medias. Se se repite una dosis una vez eliminada la anterior conseguimos solo picos plasmáticos con máximos efectos continuados con valles profundos sin actividad farmacológica. 4.

METABOLISMO: Luego de la distrbiucion para ir inactivando la droga el organismo la metabloliza, toma la drogs ay la prepara para eliminarla. Metabolizar es transformar la sustancia a través de un sistema de enzimas. El hígado quiere sacarse aquello que le resulta nvasivo de encima. Quere desactivarla y volverla elimibale. Para eliminar una droga esta se tiene que volver hidrosoluble en el riñón.

5.

EXCRECIÓN: el organismo principal de la excreción es el riñón. El riñón necesita que la droga sea hidrosoluble para poder filtrar las sustancias. El riñón limpia la sangre filtrando la sucia y dejando salir la limpia.

Diálisis es algo que limpia

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