FARMACOS UTILIZADOS EN LA INSUFICIENCIA CARDIACA Capítulo 13 PDF

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FARMACOS UTILIZADOS EN LA INSUFICIENCIA CARDIACA
Capítulo 13
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ANGEL FERNANDO DIAZ VILLALOBOS 4° B

FARMACOS UTILIZADOS EN LA INSUFICIENCIA CARDIACA Capítulo 13 La insuficiencia cardiaca se produce cuando el rendimiento del órgano es inadecuado para proveer el oxígeno necesario Se puede identificar dos tipos principales de insuficiencia cardíaca:  

Insuficiencia sistólica: con el mecanismo de bombeo mecánico reducido y una fracción de eyección reducida Insuficiencia diastólica: con rigidez y pérdida de la relajación, la fracción de eyección puede ser normal, aunque el volumen sistólico está reducido

El tratamiento se dirige a dos objetivos diferentes:  

Reduce los síntomas y la progresión Como sea posible Manejar los episodios agudos de insuficiencia descompensada

Son los únicos agentes que prolongan la vida en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica:      

Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina Los bloqueadores de la angiotensina Bloqueadores B Antagonistas del receptor de aldosterona Bloqueador del receptor de angiotensina El inhibidor de la neprisilina

El gasto cardiaco por lo general está por debajo del rango normal La disfunción sistólica con gasto cardiaco reducido y fracción de eyección reducida es una insuficiencia aguda lo que da como resultado un infarto de miocardio y ocurre como resultado del hipertrofia y rigidez del miocardio y aunque el gasto cardiaco se reduce la fracción de eyección puede ser normal Los principales signos y síntomas de insuficiencia cardíaca son taquicardia, disminución de la tolerancia ejercicio, dificultad para respirar y cardiomegalia y el edema pulmonar y periférico

La compensación neurohumoral implica dos mecanismos principales: 1.-el sistema nervioso simpático 2.-Respuesta hormonal renina angiotensina aldosterona El reflejo barorreceptor parece restablecerse con una menor sensibilidad de la presión arterial en pacientes con insuficiencia cardiaca Como resultado, la entrada del barorreceptor al centro vasomotor se reduce incluso presiones normales, el tono simpático de salida aumenta y el parasimpático disminuye El aumento de tono simpático causa taquicardia, aumento de la contractilidad y el aumento del tono vascular por la angiotensina 2 y la endotelina El aumento de la producción de angiotensina 2 conduce a una mayor secreción de aldosterona y al aumento de la poscarga con remodelación del corazón y vasos sanguíneos y se liberan hormonas Como péptido natriurético, endotelina y vasopresina Los péptidos natriurético liberados por el corazón incluye el PROPEPTIDONATRIURETICO CEREBRAL N-TERMINAL el cual sea utilizado Como marcador de la presencia de gravedad de la insuficiencia cardíaca El mecanismo compensatorio intrínseco más obvio es la hipertrofia miocárdica la cual puede conducir a cambios isquémicos, deterioro del llenado sistólica y alteraciones en la geometría ventricular El rendimiento cardíaco una función de cuatro factores principales 1.-precarga Se presenta una medida de la función del ventrículo izquierdo como volumen sistólico o trabajo sistólico en función de la presencia de llenado del ventrículo izquierdo o de la longitud de la fibra teledíastólica Las precargas superiores a 20-25 mmHg produce congestión pulmonar, suele aumentar la insuficiencia cardíaca debido al aumento del volumen sanguíneo y del tono venoso 2.-poscarga En la resistencia contra la cual corazón debe bombear sangre y está representada por la impedancia aórtica y la resistencia vascular sistémica

3.-contractilidad A medida que la contractilidad disminuye en el corazón hay una reducción de la velocidad de acortamiento muscular, la tasa de la presión intraventricular y el volumen sistólico sin embargo el corazón todavía puede por lo regular aumentar en todas estas medidas de contractilidad por fármacos inotrópicos 4.-Frecuencia cardiaca A medida que la función intrínseca de corazón reduce la insuficiencia y disminuye volumen sistólico, un aumento en la frecuencia cardiaca por la activación simpática de los receptores adrenérgicos B es el primer mecanismo compensatorio para mantener el gasto cardiaco por lo tanto los fármacos bradicárdico pueden beneficiar a pacientes con alto ritmo cardíaco FARMACOLOGIA BASICA DE LOS FARMACOS UTILIZADOS EN LA INSUFUCIENCIA CARDIACA -Digitalis Es el nombre del de plantas que proporcionan la mayoría de los glucósidos cardiaco La digoxina es entre 65-80% absorbido después de administración oral, La digoxina tiene múltiples efectos cardiovasculares directos e indirectos además tiene efectos indeseables en el sistema nervioso central y el intestino inhiben NA / K ATPASA el transportador unido en la membrana llamado bomba de sodio El potasio y el digitalis interactuando dos maneras 1.- inhiben la unión de cada uno a NA/K ATPASA por tanto la hipercalcemia reduce las acciones inhibidoras de enzimas de los glucosidos cardíacos mientras que la hipocalcemia facilita las acciones 2.-la hiperpotasemia inhibe el aumento de la automaticidad cardiaca los potasios extracelulares moderadamente aumentados reducen los efectos tóxicos del digitalis.

OTROS FARMACOS INOTROPICOS POSITIVOS UTILIZADOS EN LA INSUFICIENCIA CARDIACA -BIPIRIDINAS la milrinona inhibe la fosfodiesteresa isosima 3, está activo por vía oral Y parenteral, tiene una semivida de eliminación de tres a seis horas con un 10 al 40% qué te elimina en la orina Aumenta la contractilidad del corazón al aumentar el flujo de canchas los interiores también pueden alterar los movimientos intracelulares de calcio a influir en la SR además tiene un importante efecto vasodilatador, la inhibición de la fosofdiesterasa da un aumento de AMPc y aumenta la contractilidad y vasodilatación La milrinona parecen menos propensa a causar toxicidad de la médula ósea Y el hígado, causa arritmias AGENTES RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS El agonista B1 que se utiliza más ampliamente en pacientes con insuficiencia cardiaca es la DOBUTAMINA Este fármaco parenteral produce un aumento en el gasto cardiaco con una disminución de la presión de llenado ventricular La posibilidad de producir angina o arritmias en pacientes con enfermedad arterial coronaria es significativa La ISTAROXIMA aumenta la contractilidad al inhibir la NA/K ATPASA Y parece facilitar el secuestro de calcio por la SR El LEVOSIMEDAN sensibilice el sistema de tropina del calcio, también parece inhibir la fosfodiesterasa Y causar vasodilatación además de sus efectos inotrópicos El OMECAMTIV MECARBIL agente parenteral que activa la miosina cardiaca Y prolonga la sístole sin aumentar el consumo de oxígeno FÁRMACO SIN EFECTO INOTRÓPICOS POSITIVOS UTILIZADOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA Son los tratamientos de primera de línea para la insuficiencia cardiaca crónica, los más frecuentes son los diuréticos, los inhibidores de la ACE, los antagonistas de los receptores de LA ANGIOTENSINA, los antagonistas de la aldosterona y los bloqueadores beta

DIURÉTICOS Los diuréticos en especial la FUROSEMIDA, reducen la retención de sal y agua, el edema y los síntomas Su mecanismo de acción es reducir la presión venosa y la precarga ventricular, la reducción del tamaño cardíaco es de gran importancia la insuficiencia sistólica La ESPIRONOLACTONA y la eplerenona tiene un efecto adicional de disminuirla morbilidad Y mortalidad en pacientes con insuficiencia cardiaca grave que también reciben inhibidores de la ACE La aldosterona también puede causar fibrosis miocárdica Y vascular Y disfunción barorreceptor además de efectos renales INHIBIDORES DELA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA, BLOQUEADORES DEL RECEPTOS DE LA ANGIOTENSINA Y AGENTES RELACIONADOS El CAPTOPRIL reduce la resistencia periférica Y por tanto disminuyen la poscarga también reducen la retención de sal y agua en esa manera reducen la precarga Las reducciones de los niveles de angiotensina tisular también reducen la actividad simpática a través de la disminución de los efectos presináptico de la angiotensina sobre la liberación de la norepinefrina Los bloqueadores receptores de angiotensina AT1 como el LOSARTAN tienen efectos beneficiosos similares en combinación con el SACUBITROL, VALSARTAN están aprobados por nadaHFrEF Los bloqueadores de los receptores de angiotensina deben considerarse en pacientes que no toleren los inhibidores de la ACE debido a la tos incesante

VASODILATADORES Proporcionan una reducción en la precarga o una reducción en la poscarga o en ambas La vasodilatación a largo plazo por la hidralazina y el dinitrato de isosorbida también puede reducir la remodelación dañina del corazón

El SACUBITRILO es un profarmaco que se metaboliza a un inhibidor activo de la neprisilina mas un ARB La concentración plasmática de BNP endógeno aumenta en la mayoría de los pacientes con insuficiencia cardiaca y se correlaciona con la gravedad La CARPERITIDA y la ULARITIDA son análogos sintéticos en investigación de estos péptidos endógenos y están en ensayos clínicos El BOSENTAN y TEZOSENTAN inhibidores competitivos de la endotelina de acción oral, el BOSETAN se usa para la hipertensión pulmonar, tiene efectos teratógenos y hepatotoxicos significativos BLOQUEQUEADORES DE RECEPTORES BETA ADRENERGICOS Los estudios con el BISOPROLOL, CARVEDILOL, METROPOLOL Y NEBIVOLOL mostraron reducción en la mortalidad en pacientes con insuficiencia cardiaca severa estable pero este efecto no se observó con el BUCINDOLOL OTROS FARAMACOS Se ha demostrado que la proteína neuregulina GCF2 beneficia la función cardiaca en varios modelos de animales con insuficiencia cardiaca La LIRAGLUTINA un agonista de glp-1 reduce de forma no significativa las muertes por causas cardiovasculares, así como las tasas de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular no mortal y hospitalización por insuficiencia cardiaca El EMPAGLIFLOZIN un inhibidor de sglt-2 tambien se ha demostrado que reduce las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca FARMACOLOGIA CLINICA DE MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN LA INSUFICIENCIA CARDIACA Tenemos 4 etapas de insuficiencia cardiaca: 

Los pacientes en la etapa A están en alto riesgo debido a otra enfermedad, pero no tiene signos o síntomas de insuficiencia cardiaca



En la etapa B tienen evidencia de cardiopatía estructural pero no síntomas



Los pacientes de etapa C tienen cardiopatía estructural y síntomas de insuficiencia, y deben de ser hospitalizados



En etapa D tienen insuficiencia cardiaca refractaria a la terapia habitual y se requiere de intervenciones especiales

Una vez alcanzada la etapa C se describe conforme a otra asociación cardiaca de new york es:  -clase I ausencia de limitaciones y síntomas comunes cn ejercicio mayor del ordinario  -clase II una ligera limitación de las actividades y produce fatiga y palpitaciones en la actividad física ordinaria  -clase III produce fatiga, disnea y taquicardia con actividad menos de los normal, pero sin síntomas de reposos  -clase IV síntomas incluso en reposo

MANEJO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CRONICA El tratamiento de pacientes con alto riesgo debe enfocarse en el control de la hipertensión, arritmias, hiperlipidemia y diabetes, una vez que se presentan los signos y síntomas de insuficiencia, se ingresa a la etapa C y se debe de iniciar el tratamiento activo de la insuficiencia La remoción de sodio es el pilar del tratamiento de la insuficiencia cardiaca sintomática, en caso de insuficiencia leve se usa un diurético TIAZIDICO, por lo general se requiere un agente de asa como la FUROSEMIDA La pérdida de sodio causa una perdida secundaria de potasio La hipocalcemia se trata con suplementos de potasio o mediante la adicion de un inhibidor de la ACE o un diurético ahorrador de potasio como la ESCOPOLAMINA INHIBIDORES DE ACE Y BLOQUEADORES DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA En pacientes con disfunción ventricular izquierda, pero sin edema un inhibidor de la ACE debe ser el primero en ser utilizado y debe considerarse usarse con diuréticos como la terapia de primera línea para la insuficiencia cardiaca crónica Al reducir la precarga y la poscarga en pacientes asintomáticos con los inhibidores de ACE disminuyen la dilatación ventricular VASODILATADORES

En pacientes con altas presiones de llenado en quienes el síntoma principal es la disnea, los dilatadores venosos como los NITRATOS de acción prolongada serán de gran ayuda para reducir las presiones de llenado y los síntomas de congestión pulmonar, en pacientes con fatiga, debido al bajo gasto del ventrículo izquierdo, es un síntoma primario, un dilatador arteriolar como la HIDRALAZINA para el aumento del gasto cardiaco BLOQUEADORES BETA Y BLOQUEADORES DE CANALES DE IONES Se ha demostrado que el BISOPROLOL, CARVEDILOL, METROPOLOL Y NEBIVOLOL reduce la mortalidad Encontraste los fármacos bloqueadores de calcio parece no tener ningún papel de tratamiento de pacientes con insuficiencia cardiaca por otro lado la disminución de la frecuencia cardiaca con la IVABRADINA puede ser beneficioso DIGITALES La digoxina este indicador paciente con insuficiencia cardiaca y fibrilación auricular Por lo general sólo se administra cuando los diuréticos los inhibidores de la ACE no logran controlar los síntomas Debido a que tiene un efecto inotrópico positivo moderado Pero persistente puede revertir todo los signos y síntomas en insuficiencia cardíaca La terapia para la toxicidad que se manifiesta como cambios visuales o trastornos gastrointestinales generalmente no requieren más que reducir la dosis del fármaco Las arritmias inducidas pues digitaliza menudo empeoran en la cardioversión MANEJO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA DIÁSTOLICA El bloqueador beta NEBIVOLOL es efectivo en insuficiencia cardíaca tanto diastólica Y sistólica, el control de hipertensión es el particular importante, la hiperlipidemia debe ser tratada y la revascularización debe ser considerada si se presenta enfermedad de la arteria coronaria los inhibidores de la ACE y ARB son útiles

MANEJO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA AGUDA

Entre los diuréticos FUROSEMIDA es utilizada con mayor frecuencia, la DOPAMINA o la DOBUTAMINA son fármacos inotrópicos positivos con inicio rápido y corta duración de acción son más útiles en pacientes con insuficiencia complicada por hipotensión severa El LEVOSIMEDAN ha sido aprobado en Europa Los vasodilatadores en paciente con descompensación aguda incluyen el NITROPRUSIATO, NITROGLICERINA Y NESIRITIDA...